phosphatases

GNF362 est un inhibiteur sélectif, puissant et biodisponible par voie orale de l'inositol trisphosphate 3' kinase B (Itpkb) avec une IC50 de 9 nM.

Le KY-226 est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et allostérique de la protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) avec une IC50 de 0,25 μM et sans activité agoniste de PPARγ.

Le BCI-215 est un inhibiteur puissant et sélectif de la MAPK phosphatase (DUSP-MKP) À double spécificité pour les cellules tumorales. Le BCI-215 a une cytotoxicité pour les cellules tumorales mais pas pour les cellules normales.

TNO155 est un puissant inhibiteur allostérique sélectif et actif par voie orale de SHP2 de type sauvage (IC50=0,011 μM). TNO155 a le potentiel pour l'étude des tumeurs malignes dépendantes de RTK, en particulier les tumeurs solides avancées.

Cdc25 dual-specific protein tyrosine phosphatases are important for cell cycle progression and often overexpressed in cancers.

Le TAN 1364B, un racémate du RK-682, est un inhibiteur des protéines tyrosine phosphatases (PTPases). TAN 1364B inhibe la protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B), les protéines tyrosine phosphatases de bas poids moléculaire (LMW-PTP) et le cycle de division cellulaire 25B (CDC-25B) avec des IC50 de 8,6 μM, 12,4 μM et 0,7 μ M, respectivement.

MLS-0322825 Cmpd 23 est un inhibiteur sélectif de la protéine tyrosine phosphatase de bas poids moléculaire (LMPTP), avec une IC50 de 0,8 μM LMPTP-A.

PHPS1 est un analogue de phosphotyrosine perméable aux cellules qui inhibe sélectivement les phosphatases contenant le domaine homologue Src (SHP2), sa valeur d'IC50 est 2,1μM et sa valeur de Ki est 0,73μM.

PTP Inhibitor III is an α-haloacetophenone derivative that acts as a photoreversible covalent inhibitor of protein tyrosine phosphatases (PTPs).

L'inhibiteur de PTP1B est un inhibiteur allostérique non compétitif de la protéine tyrosine phosphatase PTP1B, avec une IC50 de 8 μ ;M.

SHP099 est un inhibiteur SHP2 hautement potent, sélectif et biodisponible par voie orale, sa valeur d'IC50 est 0,071μM.

VK3-OCH3 est un puissant agent antitumoral. VK3-OCH3 présente une cytotoxicité pour les lignées cellulaires de neuroblastome et une faible cytotoxicité pour les lignées cellulaires normales. VK3-OCH3 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules IMR-32. VK3-OCH3 montre une activité antitumorale.

SPI 112 est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de SHP2 (PTPN11) avec des IC50 de 1 μM, 18,3 μM et 14,5 μM pour SHP2, la protéine tyrosine phosphatase (PTP) et PTP1B, respectivement.

AUTEN-99 (bromhydrate) est un nouvel inhibiteur de la myotubularine phosphatase Jumpy (également appelée MTMR14).

A neuropeptide with diverse biological activities

A bacterial metabolite and an inhibitor of alkaline phosphatase

3,8’-Biapigenine est une biflavone dans Hypericum perforatum L.

Triptolide-d3 (PG490-d3) est le Triptolide marqué au deutérium. Le triptolide est un triépoxyde diterpénoÏde extrait de la racine de Tripterygium wilfordii avec des effets immunosuppresseurs, anti-inflammatoires, antiprolifératifs et antitumoraux. Le triptolide est un inhibiteur de l'activation de NF-κB.

Benzarone (Fragivix) est un puissant inhibiteur du transporteur 1 de l'acide urique humain (hURAT1), avec une IC50 de 2,8 μM dans l'ovocyte.

An alkaline phosphatase inhibitor

VO-OHPic est un inhibiteur de PTEN réversible, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 46 nM.

Competitive PTP1B inhibitor

Shp2 (PTPN11) inhibitor