Estrogen Receptor/ERR
Read More about this categoryShow Less
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC30650ERB-196 (WAY-202196)CAS: 550997-55-2Purity: >98%
ERB-196 (WAY-202196) est un récepteur d'oestrogène sélectif non stéroÏdien-β ; (ERβ) agoniste.
- GC31008DienestrolCAS: 84-17-3Purity: >98.00%
Le diènestrol est un œstrogène synthétique non stéroÏdien, est un agoniste des récepteurs des œstrogènes, pour le traitement des symptÔmes de la ménopause et de la postménopause.
- GC31565NNC45-0781CAS: 207277-66-5Purity: >98%
NNC45-0781 est un agoniste partiel des œstrogènes sélectif pour les tissus.
- GC31589MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52)CAS: 1398510-92-3Purity: >98%
MK-6913 (tétrahydrofluoroène 52) (tétrahydrofluoroène 52) est un récepteur d'œstrogène puissant et sélectif β agoniste.
- GC31746Gestrinone (R 2323)CAS: 16320-04-0Purity: >99.00%
An androgen and progesterone receptor ligand used to treat endometriosis
- GC32445Nitromifene (CI628)CAS: 10448-84-7Purity: >98%
Le nitromifène (CI628) est un antagoniste du récepteur des œstrogènes (ER).
- GC32696Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride)CAS: 1349723-93-8Purity: >99.50%
Le dichlorhydrate d'élacestrant (dichlorhydrate RAD1901) (dichlorhydrate RAD1901) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) disponible par voie orale avec des CI50 de 48 et 870 nM pour ERα et ERβ, respectivement.
- GC32782Brilanestrant (ARN-810)CAS: 1365888-06-7Purity: >99.50%
Brilanestrant (ARN-810) (ARN-810; GDC-0810) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,7 nM.
- GC32920GDC-0927 (SRN-927)CAS: 1642297-01-5Purity: >99.50%
GDC-0927 (SRN-927) (SRN-927) est un antagoniste sélectif des récepteurs aux œstrogènes puissant, non stéroÏdien, biodisponible par voie orale.
- GC33011BHPICAS: 56632-39-4Purity: >98.00%
Le BHPI est un puissant inhibiteur de l'expression génique régulée par les œstrogènes nucléaires et ERα; provoque une activation soutenue dépendante de l'ERα du capteur de stress du réticulum endoplasmique (EnR), la réponse protéique dépliée (UPR) et une inhibition persistante de la synthèse des protéines.
- GC33025Elacestrant (RAD1901)CAS: 722533-56-4Purity: >98%
Elacestrant (RAD1901) (RAD1901) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) disponible par voie orale avec des IC50 de 48 et 870 nM pour ERα ; et ERβ, respectivement.
- GC33193GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate)CAS: 1443983-36-5Purity: >98%
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) (SRN-927 Racemate) est un dégradeur du récepteur des œstrogènes, inhibe puissamment ER-α ; activité, avec un IC50 de 0,2 nM, et est utilisé dans la recherche de maladies liées au RE.
- GC33262H3B-5942CAS: 2052128-15-9Purity: >98.00%
H3B-5942 est un antagoniste covalent sélectif, irréversible et oralement actif du récepteur des œstrogènes, inactive À la fois l'ERα de type sauvage et mutant en ciblant Cys530, avec Kis de 1 nM et 0,41 nM, respectivement. H3B-5942 réduit le gène cible ERα GREB1, montre une puissante activité antitumorale À la fois dans plusieurs lignées cellulaires ou chez les animaux porteurs de mutations ERαWT ou ERα.
- GC33349E3 ligase Ligand 5CAS: 1264754-13-3Purity: >98.00%
E3 ligase Ligand 5 est un récepteur lié aux œstrogènes α (ERRα) antagoniste avec des IC50 de 0,04 et 2,8 μM pour ERRα et ERRγ, respectivement.
- GC33378H3B-6545 HydrochlorideCAS: 2052132-51-9Purity: >99.00%
Le chlorhydrate de H3B-6545 est un antagoniste covalent sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERCA) administré par voie orale pour la recherche sur le cancer du sein métastatique ER-positif et HER2-négatif.
- GC33381Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl)CAS: 182133-27-3Purity: >98%
L'hydrochlorure d'arzoxifène (LY353381) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes qui est un puissant antagoniste des œstrogènes dans les tissus mammaires et utérins tout en agissant comme un agoniste des œstrogènes pour maintenir la densité osseuse et réduire le cholestérol sérique.
- GC33402Idoxifene (CB7432)CAS: 116057-75-1Purity: >98%
L'idoxifène (CB7432) (CB7432) est un nouveau modulateur sélectif tissulaire des récepteurs aux œstrogènes (SERM).
- GC34006Equilin (7-Dehydroestrone)CAS: 474-86-2Purity: >99.00%
Equilin (7-Dehydroestrone) (7-Dehydroestrone) est un membre important du grand groupe des substances oestrogéniques et est chimiquement lié au menformon (oestrone).
- GC34151PACCAS: 2158322-33-7Purity: >98.00%
PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac).
- GC34153Pipendoxifene hydrochlorideCAS: 245124-69-0Purity: >99.00%
Le chlorhydrate de pipendoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein.
- GC34341PROTAC ERα Degrader-1CAS: 2417369-94-7Purity: >98%
PROTAC ER&alpha ; Le dégradeur-1 comprend un groupe de liaison à l'ubiquitine E3 ligase, un lieur et un groupe de liaison aux protéines. PROTAC ER&alpha ; Degrader-1 extraits du brevet WO2017201449A1, composé P1. PROTAC ER&alpha ; Le dégradeur-1 est un dégradeur du récepteur alpha des œstrogènes (ERα).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC30650 | ERB-196 (WAY-202196) | 550997-55-2 | >98% | |
ERB-196 (WAY-202196) est un récepteur d'oestrogène sélectif non stéroÏdien-β ; (ERβ) agoniste. | ||||
| GC31008 | Dienestrol | 84-17-3 | >98.00% | |
Le diènestrol est un œstrogène synthétique non stéroÏdien, est un agoniste des récepteurs des œstrogènes, pour le traitement des symptÔmes de la ménopause et de la postménopause. | ||||
| GC31565 | NNC45-0781 | 207277-66-5 | >98% | |
NNC45-0781 est un agoniste partiel des œstrogènes sélectif pour les tissus. | ||||
| GC31589 | MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) | 1398510-92-3 | >98% | |
MK-6913 (tétrahydrofluoroène 52) (tétrahydrofluoroène 52) est un récepteur d'œstrogène puissant et sélectif β agoniste. | ||||
| GC31746 | Gestrinone (R 2323) | 16320-04-0 | >99.00% | |
An androgen and progesterone receptor ligand used to treat endometriosis | ||||
| GC32406 | H3B-6545 | 2052130-80-8 | >99.50% | |
H3B-6545 est un antagoniste covalent sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERCA) oral pour la recherche sur le cancer du sein métastatique ER-positif et HER2-négatif. | ||||
| GC32445 | Nitromifene (CI628) | 10448-84-7 | >98% | |
Le nitromifène (CI628) est un antagoniste du récepteur des œstrogènes (ER). | ||||
| GC32696 | Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) | 1349723-93-8 | >99.50% | |
Le dichlorhydrate d'élacestrant (dichlorhydrate RAD1901) (dichlorhydrate RAD1901) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) disponible par voie orale avec des CI50 de 48 et 870 nM pour ERα et ERβ, respectivement. | ||||
| GC32782 | Brilanestrant (ARN-810) | 1365888-06-7 | >99.50% | |
Brilanestrant (ARN-810) (ARN-810; GDC-0810) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,7 nM. | ||||
| GC32920 | GDC-0927 (SRN-927) | 1642297-01-5 | >99.50% | |
GDC-0927 (SRN-927) (SRN-927) est un antagoniste sélectif des récepteurs aux œstrogènes puissant, non stéroÏdien, biodisponible par voie orale. | ||||
| GC33011 | BHPI | 56632-39-4 | >98.00% | |
Le BHPI est un puissant inhibiteur de l'expression génique régulée par les œstrogènes nucléaires et ERα; provoque une activation soutenue dépendante de l'ERα du capteur de stress du réticulum endoplasmique (EnR), la réponse protéique dépliée (UPR) et une inhibition persistante de la synthèse des protéines. | ||||
| GC33025 | Elacestrant (RAD1901) | 722533-56-4 | >98% | |
Elacestrant (RAD1901) (RAD1901) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) disponible par voie orale avec des IC50 de 48 et 870 nM pour ERα ; et ERβ, respectivement. | ||||
| GC33193 | GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) | 1443983-36-5 | >98% | |
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) (SRN-927 Racemate) est un dégradeur du récepteur des œstrogènes, inhibe puissamment ER-α ; activité, avec un IC50 de 0,2 nM, et est utilisé dans la recherche de maladies liées au RE. | ||||
| GC33262 | H3B-5942 | 2052128-15-9 | >98.00% | |
H3B-5942 est un antagoniste covalent sélectif, irréversible et oralement actif du récepteur des œstrogènes, inactive À la fois l'ERα de type sauvage et mutant en ciblant Cys530, avec Kis de 1 nM et 0,41 nM, respectivement. H3B-5942 réduit le gène cible ERα GREB1, montre une puissante activité antitumorale À la fois dans plusieurs lignées cellulaires ou chez les animaux porteurs de mutations ERαWT ou ERα. | ||||
| GC33349 | E3 ligase Ligand 5 | 1264754-13-3 | >98.00% | |
E3 ligase Ligand 5 est un récepteur lié aux œstrogènes α (ERRα) antagoniste avec des IC50 de 0,04 et 2,8 μM pour ERRα et ERRγ, respectivement. | ||||
| GC33378 | H3B-6545 Hydrochloride | 2052132-51-9 | >99.00% | |
Le chlorhydrate de H3B-6545 est un antagoniste covalent sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERCA) administré par voie orale pour la recherche sur le cancer du sein métastatique ER-positif et HER2-négatif. | ||||
| GC33381 | Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl) | 182133-27-3 | >98% | |
L'hydrochlorure d'arzoxifène (LY353381) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes qui est un puissant antagoniste des œstrogènes dans les tissus mammaires et utérins tout en agissant comme un agoniste des œstrogènes pour maintenir la densité osseuse et réduire le cholestérol sérique. | ||||
| GC33402 | Idoxifene (CB7432) | 116057-75-1 | >98% | |
L'idoxifène (CB7432) (CB7432) est un nouveau modulateur sélectif tissulaire des récepteurs aux œstrogènes (SERM). | ||||
| GC34006 | Equilin (7-Dehydroestrone) | 474-86-2 | >99.00% | |
Equilin (7-Dehydroestrone) (7-Dehydroestrone) est un membre important du grand groupe des substances oestrogéniques et est chimiquement lié au menformon (oestrone). | ||||
| GC34151 | PAC | 2158322-33-7 | >98.00% | |
PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac). | ||||
| GC34153 | Pipendoxifene hydrochloride | 245124-69-0 | >99.00% | |
Le chlorhydrate de pipendoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein. | ||||
| GC34293 | Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) | - | >98% | |
| GC34294 | Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) | - | >98% | |
| GC34341 | PROTAC ERα Degrader-1 | 2417369-94-7 | >98% | |
PROTAC ER&alpha ; Le dégradeur-1 comprend un groupe de liaison à l'ubiquitine E3 ligase, un lieur et un groupe de liaison aux protéines. PROTAC ER&alpha ; Degrader-1 extraits du brevet WO2017201449A1, composé P1. PROTAC ER&alpha ; Le dégradeur-1 est un dégradeur du récepteur alpha des œstrogènes (ERα). | ||||
