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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(310)

  • GC36983 structure
    GC36983PROTAC ERRalpha Degrader-1
    CAS: 2306388-84-9
    Purity: >98.00%

    PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 est un dégradeur PROTAC des récepteurs alpha liés aux œstrogènes (ERRa).

  • GC36984 structure
    GC36984PROTAC ERRalpha Degrader-2
    CAS: 2306388-85-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 est un dégradeur du récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa).

  • GC36985 structure
    GC36985PROTAC FAK degrader 1
    CAS: 2301916-69-6
    Purity: >99.50%

    Le dégradeur PROTAC FAK 1 est un dégradeur sélectif et puissant de la kinase d'adhérence focale (FAK) basée sur von Hippel-Lindau avec un IC50 de 6,5 nM, DC50 de 3 nM.

  • GC37010 structure
    GC37010PROTAC MDM2 Degrader-1
    CAS: 2249944-98-5
    Purity: >98.00%

    PROTAC MDM2 Degrader-1 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-1 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.

  • GC37011 structure
    GC37011PROTAC MDM2 Degrader-2
    CAS: 2249944-99-6
    Purity: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-2 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-2 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.

  • GC37012 structure
    GC37012PROTAC MDM2 Degrader-3
    CAS: 2249750-23-8
    Purity: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-3 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-3 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.

  • GC37013 structure
    GC37013PROTAC MDM2 Degrader-4
    CAS: 2249750-24-9
    Purity: >98.00%

    PROTAC MDM2 Degrader-4 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-4 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.

  • GC38812 structure
    GC38812MD-224
    CAS: 2136247-12-4
    Purity: >98.00%

    MD-224, c'est un dégradeur PROTAC super efficace contre MDM2, composé d'un ligand de Cereblon et d'un ligand de MDM2. Il fait dégrader la protéine MDM2.

  • GC38941 structure
    GC38941PROTAC Bcl2 degrader-1
    CAS: 2378801-85-3
    Purity: >98.50%

    Le PROTAC Bcl2 degrader-1 (composé C5) est un PROTAC basé sur le ligand Cereblon, qui induit puissamment et sélectivement la dégradation de Bcl-2 (IC50, 4,94 μM; DC50, 3,0 μM) et Mcl-1 (IC50, 11.81 μM) en introduisant le ligand pomalidomide liant CRBN E3 ligase à l'inhibiteur double Nap-1 de Mcl-1/Bcl-2.

  • GC38942 structure
    GC38942PROTAC K-Ras Degrader-1
    CAS: 2378258-52-5
    Purity: >98.00%

    Le PROTAC K-Ras Degrader-1 (Composé 518) est un puissant dégradeur de K-Ras basé sur le ligand Cereblon E3, qui présente une efficacité de dégradation ≥70% dans les cellules SW1573.

  • GC38943 structure
    GC38943PROTAC Mcl1 degrader-1
    CAS: 2163793-38-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC Mcl1 degrader-1 (composé C3), une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) basée sur le ligand Cereblon, est un inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 (membre de la famille Bcl-2) avec une IC50 de 0,78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 induit l'ubiquitination et la dégradation protéasomique de Mcl-1 en introduisant le ligand liant la ligase E3 cereblon (CRBN) pomalidomide À l'inhibiteur Mcl-1 S1-6 avec une affinité de gamme μM.

  • GC39264 structure
    GC39264FKBP12 PROTAC dTAG-13
    CAS: 2064175-41-1
    Purity: >99.50%

    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13), un dégradeur hétérobifonctionnel À base de PROTAC, est un dégradeur sélectif de FKBP12F36V avec expression de FKBP12F36V dans le cadre avec une protéine d'intérêt. FKBP12 PROTAC dTAG-13 engage efficacement FKBP12F36V et CRBN, dégradant ainsi sélectivement FKBP12F36V.

  • GC39289 structure
    GC39289FKBP12 PROTAC dTAG-7
    CAS: 2064175-32-0
    Purity: >98.00%

    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) est un dégradeur hétérobifonctionnel. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) est un dégradeur de FKBP12F36V avec expression de FKBP12F36V dans le cadre avec une protéine d'intérêt. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) est également un dégradeur sélectif du co-activateur transcriptionnel du bromodomaine BET BRD4 en reliant les bromodomaines BET À une ligase d'ubiquitine E3 CRBN.

  • GC39407 structure
    GC39407MS1943
    CAS: 2225938-17-8
    Purity: >98.00%

    MS1943 est un dégradeur sélectif EZH2 biodisponible par voie orale, premier de sa catégorie, avec une IC50 de 120 nM. MS1943 réduit considérablement les niveaux de protéine EZH2 dans de nombreux cancers du sein triple négatifs (TNBC) et d'autres lignées cellulaires cancéreuses et non cancéreuses. Le MS1943 bloque efficacement la prolifération de plusieurs TNBC et d'autres lignées cellulaires cancéreuses.

  • GC39426 structure
    GC39426PROTAC SGK3 degrader-1
    CAS: 2381320-35-8
    Purity: >99.00%

    Le dégradeur PROTAC SGK3-1 (SGK3-PROTAC1) est un puissant dégradeur SKG3 basé sur le ligand von Hippel-Lindau. PROTAC SGK3 degrader-1 (0,3 μM) induit une dégradation de 50 % de SGK3 endogène en 2 heures, avec une dégradation maximale de 80 % observée en 8 heures, accompagnée d'une perte de phosphorylation de NDRG1 (un substrat de SGK3).

  • GC39503 structure
    GC39503PROTAC FKBP Degrader-3
    CAS: 2079056-43-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC FKBP Degrader-3 est un PROTAC qui comprend un groupe de liaison au ligand FKBP, un lieur et un groupe de liaison von Hippel-Lindau. PROTAC FKBP Degrader-3 est un puissant dégradeur de FKBP.

  • GC39708 structure
    GC39708DT2216
    CAS: 2365172-42-3
    Purity: >98.00%

    DT2216 est un chimère ciblant-protéolyse (PROTAC), et cible Bcl-xL pour la dégradation dans les lymphomes à cellules - T qui dépendant des protéines surexprimées de la famille Bcl-2, comme Bcl-2, Bcl-xL, et Mcl-1.

  • GC40877 structure
    GC40877Heclin
    CAS: 890605-54-6
    Purity: >98.00%

    Heclin est un inhibiteur des ubiquitine ligases HECT E3.

  • GC48410 structure
    GC48410VH 032 Linker 3 (hydrate)
    Purity: >95.00%

    A VHL ligand 1 derivative

  • GC49728 structure
    GC49728PROTAC(H-PGDS)-7
    CAS: 2761281-50-7
    Purity: >95.00%

    PROTAC(H-PGDS)-7 est un dégradeur PROTAC de la prostaglandine D hématopoÏétique (H-PGDS), avec un DC50 de 17,3 pM.

  • GC50363 structure
    GC50363cis MZ 1
    CAS: 1797406-72-4
    Purity: >98.00%

    Negative Control for MZ 1

  • GC50460 structure
    GC50460VH 032 amide-PEG3-amine
    CAS: 2376990-24-6
    Purity: >98.00%

    VHL ligand with PEG linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50461 structure
    GC50461VH 032 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2341796-78-7
    Purity: >98.00%

    VH 032 amide-alkylC4-amine est un conjugué ligand-linker E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et un linker utilisé pour PROTAC ciblé EED.

  • GC50462 structure
    GC50462Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine
    CAS: 2245697-84-9
    Purity: >98.00%

    La thalidomide 4'-oxyacétamide-PEG3-amine est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand céréblon À base de thalidomide et le lieur PEG À 3 unités utilisé dans la technologie PROTAC.