TGF-β Receptor

SM 16 est un inhibiteur de kinase ALK5/ALK4 avec Kis de 10 et 1,5 nM, respectivement.

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée à la latence (LAP)-TGFβ. LSKL se fixe de manière compétitive et inhibe TGF-β1.

SJ000291942 est un activateur de la voie de signalisation des protéines morphogénétiques osseuses canoniques (BMP). Les BMP sont des membres de la famille des facteurs de croissance transformants bêta (TGFβ) des molécules de signalisation sécrétées.

Le R-268712 est un inhibiteur ALK-5 actif et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 2,5 nM.

BIBF0775 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β (TGFβ) de type I (Alk5) avec une IC50 de 34 nM.

A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

Le tétrachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM).

Le chlorhydrate de Vactosertib (chlorhydrate EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. Le chlorhydrate de Vactosertib inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. Le chlorhydrate de Vactosertib a une activité antimétastatique puissante et un effet anticancéreux.

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA), est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée à la latence (LAP)-TGFβ. LSKL se fixe de manière compétitive et inhibe TGF-β1.

N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.

IN 1130 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase du récepteur du facteur de croissance transformant β de type I (ALK5) avec une IC50 de 5,3 nM pour la phosphorylation de Smad3 médiée par ALK5.

AZ 12799734 est un inhibiteur sélectif de la kinase TGFBR1 actif par voie orale avec une IC50 de 47 nM.

L'agoniste de signalisation BMP sb4 est un puissant agoniste de signalisation de la protéine morphogénétique osseuse benzoxazole 4 (BMP4) avec une valeur EC50 de 74 nM, active la signalisation BMP en stabilisant le p-SMAD-1/5/9 intracellulaire. L'agoniste de signalisation BMP sb4 active les gènes cibles BMP4 (inhibiteurs de la liaison À l'ADN,Id1etId3) de la signalisation BMP canonique.

L'isosaponarine est un glycoside de flavone isolé des feuilles de wasabi.

XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux.

BIO-013077-01 est un inhibiteur du pyrazole TGF-β.

ALK2-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 2 de type récepteur d'activine (ALK2) avec une IC50 de 9 nM et une sélectivité de plus de 700 fois contre ALK3.

EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire.

Fresolimumab est un anticorps monoclonal humanisé de haute - affinité qui se lie et inhibe toutes les isoformes du facteur protéique de croissance transformée β (TGFβ). Les valeurs de K d de Fresolimumab pour TGFβ1, TGFβ2, et TGFβ3 sont respectivement 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, et 2.0±1.2nM.

TGFβ1-IN-1 est un inhibiteur spécifique du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1) hautement efficace et actif par voie orale. Il peut bloquer significativement la voie de signalisation de TGF-β1 et inhiber la régulation positive des protéines liées à la fibrose (comme α-actine du muscle lisse et la fibronectine) médiée par celui-ci. Il est adapté à la recherche du mécanisme et le développement thérapeutique des maladies fibroprolifératives comme la fibrose hépatique.

Chromenone 1 est un puissant potentialisateur de protéine osseuse morphogénétique ostéogénique (BMP).

KRFK TFA Les Peptides dérivés de TSP - 1 peuvent activer le TGF - bêta.

Vicatertide est un inhibiteur du TGF - bêta - 1.

Stamulumab (Myo - 029) est un anticorps igg1λ humain Recombinant qui se lie à la somatostatine et neutralise son activité en l'empêchant de se lier au récepteur endogène de haute affinité actriib.