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Accueil >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Targets for  TGF-β Receptor

Products for  TGF-β Receptor

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor A 77-01 Chemical Structure
  3. GC10166 A 83-01

    Un inhibiteur du récepteur de type I de TGF-β.

     A 83-01 Chemical Structure
  4. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  5. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 2 de type récepteur d'activine (ALK2) avec une IC50 de 9 nM et une sélectivité de plus de 700 fois contre ALK3. ALK2-IN-2 Chemical Structure
  6. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 est un inhibiteur sélectif de la kinase TGFBR1 actif par voie orale avec une IC50 de 47 nM. AZ 12799734 Chemical Structure
  7. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β (TGFβ) de type I (Alk5) avec une IC50 de 34 nM. BIBF0775 Chemical Structure
  8. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 est un inhibiteur du pyrazole TGF-β. BIO-013077-01 Chemical Structure
  9. GC50593 BMP signaling agonist sb4 L'agoniste de signalisation BMP sb4 est un puissant agoniste de signalisation de la protéine morphogénétique osseuse benzoxazole 4 (BMP4) avec une valeur EC50 de 74 nM, active la signalisation BMP en stabilisant le p-SMAD-1/5/9 intracellulaire. L'agoniste de signalisation BMP sb4 active les gènes cibles BMP4 (inhibiteurs de la liaison À l'ADN,Id1etId3) de la signalisation BMP canonique. BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  10. GC14298 DMH-1 DMH-1 est un inhibiteur de BMP puissant et sélectif avec des IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM pour ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivement. DMH-1 Chemical Structure
  11. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) La dorsomorphine (Composé C) (Composé C) est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'AMPK (Ki = 109 nM en l'absence d'AMP). La dorsomorphine (composé C) (BML-275) inhibe sélectivement les récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6. La dorsomorphine (Composé C) induit l'autophagie. Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  12. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    Dorsomorphine (Compound C) 2HCl (dihydrochlorure de BML-275 ; dihydrochlorure de Compound C) est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de l'ATP pour AMPK, avec une Ki de 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl inhibe la voie BMP en ciblant les récepteurs de type I ALK2, ALK3 et ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induit l'autophagie.

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  13. GC65329 EW-7195 EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire. EW-7195 Chemical Structure
  14. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. EW-7197 inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. EW-7197 a une activité puissamment antimétastatique et un effet anticancéreux. EW-7197 Chemical Structure
  15. GC65539 Fresolimumab Le fresolimumab (GC1008) est un anticorps monoclonal entièrement humain de haute affinité qui neutralise la forme active des TGFβ1, TGFβ2 et TGFβ3 humains. Fresolimumab Chemical Structure
  16. GC11878 GW788388 GW788388 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 avec une IC50 de 18 nM, et inhibe également les activités du récepteur TGF-β de type II et du récepteur d'activine de type II, sans inhiber le récepteur BMP de type II. GW788388 Chemical Structure
  17. GC50317 IN 1130 IN 1130 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase du récepteur du facteur de croissance transformant β de type I (ALK5) avec une IC50 de 5,3 nM pour la phosphorylation de Smad3 médiée par ALK5. IN 1130 Chemical Structure
  18. GC60210 Isosaponarin L'isosaponarine est un glycoside de flavone isolé des feuilles de wasabi. Isosaponarin Chemical Structure
  19. GC12108 ITD 1 ITD 1 est le premier inhibiteur sélectif du récepteur TGFβ avec une IC50 de 460 nM. ITD 1 Chemical Structure
  20. GC15567 K02288 K02288 est un puissant inhibiteur des récepteurs de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) de type I avec des CI50 de 1,8, 1,1 et 6,4 nM pour ALK1, ALK2 et ALK6, respectivement. K02288 Chemical Structure
  21. GC16580 LDN-193189

    Inhibiteur d'ALK, puissant et sélectif.

     LDN-193189 Chemical Structure
  22. GC17035 LDN-212854 Le LDN-212854 est un inhibiteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) qui inhibe puissamment ALK2 (IC50: 1,3 nM). Le LDN-212854 inhibe également ALK1 (IC50 : 2,40 nM). Le LDN-212854 peut être utilisé dans la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive et les cancers, tels que le carcinome hépatocellulaire (CHC). LDN-212854 Chemical Structure
  23. GC13225 LDN-214117 Le LDN-214117 est un inhibiteur d'ALK2 actif par voie orale avec une pénétration cérébrale bien tolérée et bonne. LDN-214117 a une sélectivité élevée et une faible cytotoxicité pour ALK2 avec une valeur IC50 de 24 nM. Le LDN-214117 est également un inhibiteur spécifique de la signalisation des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et présente une inhibition relativement sélective de la BMP6 avec une valeur IC50 de 100 nM. LDN-214117 peut être utilisé pour la recherche sur la fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP), le gliome pontique intrinsèque diffus (DIPG) up. LDN-214117 Chemical Structure
  24. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride Le tétrachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM). LDN193189 Tetrahydrochloride Chemical Structure
  25. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée À la latence (LAP)-TGFβ et un antagoniste compétitif du TGF-β1. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA inhibe la liaison de TSP-1 au LAP et atténue la fibrose interstitielle rénale et la fibrose hépatique. Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA supprime la fibrose sous-arachnoÏdienne via l'inhibition de l'activité du TGF-β1 médiée par le TSP-1, prévient le développement de l'hydrocéphalie chronique et améliore les défauts neurocognitifs À long terme après une hémorragie sous-arachnoÏdienne (HSA). Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine (TSP-1) TFA peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) Chemical Structure
  26. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1 est un tétrapeptide dérivé de la protéine associée à la latence (LAP)-TGFβ et un antagoniste compétitif du TGF-β1. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 inhibe la liaison de TSP-1 au LAP et atténue la fibrose interstitielle rénale et la fibrose hépatique. Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1, supprime la fibrose sous-arachnoïdienne via l'inhibition de l'activité du TGF-β1 médiée par la TSP-1, prévient le développement de l'hydrocéphalie chronique et améliore les défauts neurocognitifs à long terme après une hémorragie sous-arachnoïdienne (HSA). Le LSKL, inhibiteur de la thrombospondine TSP-1 peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 Chemical Structure
  27. GC12363 LY2109761 LY2109761 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β de type I/II actif par voie orale avec Kis de 38 nM et 300 nM, respectivement. LY2109761 Chemical Structure
  28. GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) est un TGF-β oral et sélectif; inhibiteur de la kinase du récepteur de type I (TGF-β RI) avec une IC50 de 56 nM. LY2157299 Chemical Structure
  29. GC19234 LY3200882 LY3200882 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale du récepteur TGF-β de type 1 (ALK5) avec une IC50 de 38,2 nM. LY3200882 Chemical Structure
  30. GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP du TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM et présente une sélectivité de 7 fois par rapport au TGFβR-II. LY364947 Chemical Structure
  31. GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) est un inhibiteur ALK1/ALK2 hautement sélectif. ML347 a des valeurs IC50 de 46 et 32 nM contre ALK1 et ALK2, respectivement, > 300 fois sélectif par rapport À ALK3. ML347 bloque la phosphorylation de Smad1/5 par TGF-β1. ML347 Chemical Structure
  32. GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S. N-Acetylpuromycin Chemical Structure
  33. GC32840 R-268712 Le R-268712 est un inhibiteur ALK-5 actif et sélectif par voie orale, avec une IC50 de 2,5 nM. R-268712 Chemical Structure
  34. GC16793 RepSox

    Un inhibiteur sélectif d'ALK5

     RepSox Chemical Structure
  35. GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor SB 431542 Chemical Structure
  36. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    Inhibiteur des récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7

     SB-505124 hydrochloride Chemical Structure
  37. GC13769 SB505124 SB505124 est un inhibiteur sélectif des récepteurs du récepteur TGF-β de type I (ALK4, ALK5, ALK7), avec des IC50 de 129 nM et 47 nM pour ALK4, ALK5, respectivement, mais il n'inhibe pas ALK1, 2, 3 ou 6. SB505124 Chemical Structure
  38. GC14349 SB525334 SB525334 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β1 (ALK5) avec une IC50 de 14,3 nM. SB525334 Chemical Structure
  39. GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208 Chemical Structure
  40. GC32788 SJ000291942 SJ000291942 est un activateur de la voie de signalisation des protéines morphogénétiques osseuses canoniques (BMP). Les BMP sont des membres de la famille des facteurs de croissance transformants bêta (TGFβ) des molécules de signalisation sécrétées. SJ000291942 Chemical Structure
  41. GC19447 SM 16 SM 16 est un inhibiteur de kinase ALK5/ALK4 avec Kis de 10 et 1,5 nM, respectivement. SM 16 Chemical Structure
  42. GC37880 Vactosertib Hydrochloride Le chlorhydrate de Vactosertib (chlorhydrate EW-7197) est un puissant inhibiteur de la kinase de type récepteur de l'activine 5 (ALK5) actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 12,9 nM. Le chlorhydrate de Vactosertib inhibe également ALK2 et ALK4 (IC50 de 17,3 nM) À des concentrations nanomolaires. Le chlorhydrate de Vactosertib a une activité antimétastatique puissante et un effet anticancéreux. Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure
  43. GC62146 XST-14 XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux. XST-14 Chemical Structure

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