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Bcr-Abl

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

Products for  Bcr-Abl

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC12172 1-Naphthyl PP1 Le 1-naphtyl PP1 (1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille src. Le 1-naphtyl PP1 inhibe v-Src et c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  3. GC15579 Adaphostin L'adaphostine (NSC 680410), l'ester adamantylique de l'AG957, est un puissant inhibiteur de p210bcr/abl (IC50=14 μM). L'adaphostine induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de leucémie humaine lymphoblastique T (IC50 allant de 17 À 216 nM). L'adaphostine a une activité significative et sélective contre les cellules de la leucémie myéloÏde chronique et aiguë. L'adaphostine a augmenté le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules CLL B. Adaphostin Chemical Structure
  4. GC11737 AG957 AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) est un inhibiteur de tyrosine kinase avec une activité anti-BCR/ABL tyrosine kinase. AG957 est un inhibiteur de bcr/abl kinase avec une IC50 de 2,9 μM pour l'activité de p210bcr/abl autokinase. AG957 Chemical Structure
  5. GC32703 Asciminib (ABL001) L'asciminib (ABL001) (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  6. GC64462 Asciminib hydrochloride Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor AST 487 Chemical Structure
  8. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283 Chemical Structure
  9. GC35462 Bafetinib Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2. Bafetinib Chemical Structure
  10. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  11. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  12. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Le bosutinib (SKI-606) est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase Src/Abl avec une IC50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  13. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  14. GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM. CAY10717 Chemical Structure
  15. GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. Cenisertib Chemical Structure
  16. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (composé 18a) est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale des kinases BCR-ABL, SRC et p38 avec des valeurs IC50 de 70, 90 et 62 nM contre ABL1, SRC et p38, respectivement. CHMFL-ABL-053 Chemical Structure
  17. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  18. GC35753 CT-721 CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC). CT-721 Chemical Structure
  19. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  20. GC15568 Dasatinib (BMS-354825)

    Un inhibiteur d'Abl et de Src.

     Dasatinib (BMS-354825) Chemical Structure
  21. GC35812 Dasatinib hydrochloride Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  22. GC15884 Dasatinib Monohydrate Le monohydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le monohydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le monohydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  23. GC45687 Dasatinib N-oxide Le N-oxyde de dasatinib est un métabolite mineur du dasatinib. Le dasatinib est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Dasatinib N-oxide Chemical Structure
  24. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  25. GC35897 DPH Le DPH est un puissant activateur de c-Abl perméable aux cellules, qui affiche une puissante activité enzymatique et cellulaire dans la stimulation de l'activation de c-Abl. DPH Chemical Structure
  26. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Le flumatinib (HHGV678) (HHGV678) est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl disponible par voie orale. Le flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ ; et c-Kit avec des IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM, respectivement. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  27. GC13914 Flumatinib mesylate Le mésylate de flumatinib (HHGV678) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de Bcr-Abl. Le mésylate de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ et c-Kit avec des valeurs IC50 de 1,2, 307,6 et 665,5 nM, respectivement. Le mésylate de flumatinib inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl et la phosphorylation de Stat5 et Erk1/2. Le mésylate de flumatinib inhibe la croissance tumorale dans le modèle de leucémie myéloÏde chronique. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  28. GC36167 GMB-475 Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène. GMB-475 Chemical Structure
  29. GC10858 GNF 2 Le GNF 2 est un inhibiteur compétitif hautement sélectif, allostérique, non ATP de Bcr-Abl. Le GNF 2 inhibe la prolifération de Ba/F3.p210 avec une IC50 de 138 nM . GNF 2 Chemical Structure
  30. GC15079 GNF 5 Le GNF 5, l'analogue N-hydroxyéthyl carboxamide du GNF-2, est un inhibiteur de Bcr-Abl actif par voie orale. Le GNF 5 a une activité d'inhibition de Bcr-Abl avec une valeur IC50 de 0,22 µM. Le GNF 5 a de bonnes propriétés pharmacocinétiques favorables. Le GNF 5 peut être utilisé pour la recherche de types de cancer, notamment la leucémie myéloïde chronique (LMC) et le cancer du sein. GNF 5 Chemical Structure
  31. GC10607 GNF-7 Le GNF-7 est un inhibiteur de multikinase. GNF-7 est un inhibiteur de Bcr-Abl, avec des IC50 de 133 nM et 61 nM pour Bcr-AblWT et Bcr-AblT315I, respectivement. Le GNF-7 possède également une activité inhibitrice contre ACK1 (kinase CDC42 activée 1) et GCK (kinase du centre germinal) avec des IC50 de 25 nM et 8 nM, respectivement. Le GNF-7 peut être utilisé pour la recherche d'hémopathies malignes. GNF-7 Chemical Structure
  32. GC10915 GZD824 Le dimésylate d'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. GZD824 inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. GZD824 inhibe fortement Bcr-Abl et Bcr-AblT315I avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. GZD824 a une activité antitumorale. GZD824 Chemical Structure
  33. GC33201 GZD856 Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale. GZD856 Chemical Structure
  34. GC62453 GZD856 formic Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale. GZD856 formic Chemical Structure
  35. GC10314 Imatinib (STI571) L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV. Imatinib (STI571) Chemical Structure
  36. GC60930 Imatinib D4 Imatinib D4 (STI571 D4) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. Imatinib D4 Chemical Structure
  37. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. Imatinib D8 Chemical Structure
  38. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) est un inhibiteur des tyrosine kinases qui inhibe les tyrosine kinases c-Kit, Bcr-Abl et PDGFR (IC50 = 100 nM). Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  39. GC47452 Imatinib-d3 Le chlorhydrate d'imatinib-d3 (STI571-d3) est l'imatinib marqué au deutérium. L'imatinib (STI571) est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV. Imatinib-d3 Chemical Structure
  40. GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor KW 2449 Chemical Structure
  41. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG 25 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  42. GC60270 Nilotinib D6 Le nilotinib D6 (AMN107 D6) est un nilotinib marqué au deutérium. Le nilotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl disponible par voie orale avec une activité antinéoplasique. Nilotinib D6 Chemical Structure
  43. GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. Nilotinib hydrochloride Chemical Structure
  44. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure
  45. GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib(AMN-107) Chemical Structure
  46. GC14075 Nocodazole

    Un inhibiteur de production de tubuline, un agent antinéoplasique.

     Nocodazole Chemical Structure
  47. GC62207 Olverembatinib L'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. L'olverembatinib inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. L'olverembatinib inhibe fortement la Bcr-Abl et la Bcr-AblT315I natives avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. L'olverembatinib a une activité antitumorale. Olverembatinib Chemical Structure
  48. GC36807 ON 146040 ON 146040 est un puissant inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ (IC50≈14 et 20 nM, respectivement). ON 146040 inhibe également Abl1 (IC50<150 nM). ON 146040 Chemical Structure
  49. GC15314 PD 166326 PD 166326 est un inhibiteur de type pyridopyrimidine des récepteurs tyrosine kinases, avec des IC50 de 6 nM et 8 nM pour Src et Abl, respectivement. PD 166326 présente une activité antileucémique. PD 166326 Chemical Structure
  50. GC12637 PD 180970 PD 180970 est un inhibiteur de la kinase p210Bcr-Abl très puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 5 nM pour inhiber l'autophosphorylation de p210Bcr-Abl. PD 180970 Chemical Structure
  51. GC13592 PD173955 PD173955 est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de la famille src avec une IC50 d'environ 22 nM pour les kinases Src, Yes et Abl; moins puissant pour FGFRα et aucune activité sur InsR et PKC. PD173955 Chemical Structure
  52. GC14396 Ponatinib (AP24534) Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  53. GC52104 Ponatinib (hydrochloride) Le chlorhydrate de ponatinib (AP24534) est un chlorhydrate de ponatinib. Le ponatinib est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. Ponatinib (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC45828 Ponatinib-d8 Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. Ponatinib-d8 Chemical Structure
  55. GC12779 PPY A PPY A est un puissant mutant T315I et un inhibiteur des kinases Abl de type sauvage avec des CI50 de 9 et 20 nM, respectivement. Le PPY A inhibe les cellules Ba⁄F3 transformées avec l'Abl de type sauvage et le mutant Abl T315I avec des IC50 de 390 et 180 nM, respectivement. PPY A peut être utilisé pour la recherche de la leucémie myéloïde chronique (LMC). PPY A Chemical Structure
  56. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor Radotinib(IY-5511) Chemical Structure
  57. GC63332 S116836 S116836, un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL actif par voie orale, bloque À la fois le type sauvage et le T315I Bcr-Abl. S116836 arrête les cellules dans la phase G0/G1 du cycle cellulaire, induit l'apoptose, augmente la production de ROS et diminue la production de GSH dans les cellules BaF3/WT et BaF3/T315I. S116836 inhibe également SRC, LYN, HCK, LCK et BLK, et les récepteurs tyrosine kinases tels que FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. Activités antitumorales. S116836 Chemical Structure
  58. GC15197 Saracatinib (AZD0530) Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases. Saracatinib (AZD0530) Chemical Structure
  59. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL. SNIPER(ABL)-020 Chemical Structure
  60. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).

     Vamotinib Chemical Structure
  61. GC62103 Vodobatinib Le vodobatinib (K0706) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl1 de troisième génération et actif par voie orale avec une CI50 de 7 nM. Le vodobatinib présente une activité contre la plupart des mutants ponctuels BCR-ABL1 et n'a aucune activité contre BCR-ABL1T315I. Le vodobatinib peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde chronique (LMC). Vodobatinib Chemical Structure
  62. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB) perméable aux cellules, inhibant directement l'activité DUB de USP9x, USP5, USP14 et UCH37. Il a été démontré que WP1130 régule À la baisse les protéines anti-apoptotiques Bcr-Abl et JAK2. WP1130 Chemical Structure
  63. GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor XL228 Chemical Structure

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