Bcr-Abl

Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.

Le chlorhydrate d'imatinib-d3 (STI571-d3) est l'imatinib marqué au deutérium. L'imatinib (STI571) est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV.

An inhibitor of MAP4K2 and TAK1

Le radotinib-d6 est un radotinib marqué au deutérium.

Ponatinib (hydrochloride) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase qui inhibe l'activité de Abl (IC₅₀=0.37nM), de PDGFRα (IC₅₀=1.1nM), de VEGFR2 (IC₅₀=1.5nM), de FGFR1 (IC₅₀=2.2nM) et de Src (IC₅₀=5.4nM).

Le nilotinib D6 (AMN107 D6) est un nilotinib marqué au deutérium. Le nilotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl disponible par voie orale avec une activité antinéoplasique.

Imatinib D4 (STI571 D4) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase.

Le vodobatinib (K0706) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl1 de troisième génération et actif par voie orale avec une CI50 de 7 nM. Le vodobatinib présente une activité contre la plupart des mutants ponctuels BCR-ABL1 et n'a aucune activité contre BCR-ABL1T315I. Le vodobatinib peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde chronique (LMC).

L'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. L'olverembatinib inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. L'olverembatinib inhibe fortement la Bcr-Abl et la Bcr-AblT315I natives avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. L'olverembatinib a une activité antitumorale.

Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.

S116836, un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL actif par voie orale, bloque À la fois le type sauvage et le T315I Bcr-Abl. S116836 arrête les cellules dans la phase G0/G1 du cycle cellulaire, induit l'apoptose, augmente la production de ROS et diminue la production de GSH dans les cellules BaF3/WT et BaF3/T315I. S116836 inhibe également SRC, LYN, HCK, LCK et BLK, et les récepteurs tyrosine kinases tels que FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. Activités antitumorales.

Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM.

SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL.

Lyn-IN-1 (analogue de Bafetinib) est un inhibiteur doublement actif de Bcr-Abl et Lyn à haute activité.

Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).

HG-7-86-01 (composé 26) est un inhibiteur de tyrosine kinase de type II.

PD173952 est un inhibiteur de tyrosine kinases avec des ci50 de 0,3, 1,7 et 6,6 nM contre Lyn, Abl et Csk, respectivement.

Risvodetinib (ikt - 148009) est un inhibiteur oral, sélectif et perméable au cerveau de la protéine tyrosine kinase qui a montré une efficacité ciblée contre C - abl1, C - abl2 / ARG avec des valeurs IC50 de 33 nm, 14 nm.

SIAIS100 TFA est un puissant dégradateur BCR-ABL PROTAC avec une valeur DC50 de 2,7 nM.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (composé PROTAC 1) est un PROTAC avec un linker 2-oxoetl.

BCR-ABL-IN-8 (composé 26f) est un inhibiteur de BCR-ABL contenant le groupe triméthoxy.

AKE-72 (composé 5) est un inhibiteur puissant de Pan-BCR-ABL.

Asciminib-NH2 is a BCR-ABL ligand and can be used for the synthesis of PROTACs, such as P19As [1] .

Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit.