Bcr-Abl
Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).
Products for Bcr-Abl
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
Le 1-naphtyl PP1 (1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille src. Le 1-naphtyl PP1 inhibe v-Src et c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement. -
GC15579
Adaphostin
NSC 680410
L'adaphostine (NSC 680410), l'ester adamantylique de l'AG957, est un puissant inhibiteur de p210bcr/abl (IC50=14 μM). L'adaphostine induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de leucémie humaine lymphoblastique T (IC50 allant de 17 À 216 nM). L'adaphostine a une activité significative et sélective contre les cellules de la leucémie myéloÏde chronique et aiguë. L'adaphostine a augmenté le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules CLL B. -
GC11737
AG957
NSC 654705,Tyrphostin AG957
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) est un inhibiteur de tyrosine kinase avec une activité anti-BCR/ABL tyrosine kinase. AG957 est un inhibiteur de bcr/abl kinase avec une IC50 de 2,9 μM pour l'activité de p210bcr/abl autokinase. -
GC73739
AKE-72
AKE-72 (composé 5) est un inhibiteur puissant de Pan-BCR-ABL.
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GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
L'asciminib (ABL001) (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM. -
GC64462
Asciminib hydrochloride
Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultivées avec une IC50 de 0,25 nM.
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GC10914
AST 487
NVP-AST 487
A multi-kinase inhibitor -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC35462
Bafetinib
INNO-406
Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2. -
GC33343
BCR-ABL-IN-1
BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique.
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GC33368
BCR-ABL-IN-2
BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement.
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GC73614
BCR-ABL-IN-8
BCR-ABL-IN-8 (composé 26f) est un inhibiteur de BCR-ABL contenant le groupe triméthoxy.
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GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
Le bosutinib (SKI-606) est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase Src/Abl avec une IC50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement. -
GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. -
GC43198
CAY10717
CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. -
GC17294
CHMFL-ABL-053
CHMFL-ABL-053 (composé 18a) est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale des kinases BCR-ABL, SRC et p38 avec des valeurs IC50 de 70, 90 et 62 nM contre ABL1, SRC et p38, respectivement.
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GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose. -
GC35753
CT-721
CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC).
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GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement. -
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
BMS 354825, Sprycel
Un inhibiteur d'Abl et de Src.
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GC35812
Dasatinib hydrochloride
Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie.
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GC15884
Dasatinib Monohydrate
Le monohydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le monohydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le monohydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie.
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GC45687
Dasatinib N-oxide
Le N-oxyde de dasatinib est un métabolite mineur du dasatinib. Le dasatinib est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale.
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GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit. -
GC35897
DPH
Le DPH est un puissant activateur de c-Abl perméable aux cellules, qui affiche une puissante activité enzymatique et cellulaire dans la stimulation de l'activation de c-Abl.
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
Le flumatinib (HHGV678) (HHGV678) est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl disponible par voie orale. Le flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ ; et c-Kit avec des IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM, respectivement. -
GC13914
Flumatinib mesylate
Le mésylate de flumatinib (HHGV678) est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de Bcr-Abl. Le mésylate de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ et c-Kit avec des valeurs IC50 de 1,2, 307,6 et 665,5 nM, respectivement. Le mésylate de flumatinib inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl et la phosphorylation de Stat5 et Erk1/2. Le mésylate de flumatinib inhibe la croissance tumorale dans le modèle de leucémie myéloÏde chronique.
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GC36167
GMB-475
Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène.
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GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
Le GNF 2 est un inhibiteur compétitif hautement sélectif, allostérique, non ATP de Bcr-Abl. Le GNF 2 inhibe la prolifération de Ba/F3.p210 avec une IC50 de 138 nM . -
GC15079
GNF 5
Le GNF 5, l'analogue N-hydroxyéthyl carboxamide du GNF-2, est un inhibiteur de Bcr-Abl actif par voie orale. Le GNF 5 a une activité d'inhibition de Bcr-Abl avec une valeur IC50 de 0,22 µM. Le GNF 5 a de bonnes propriétés pharmacocinétiques favorables. Le GNF 5 peut être utilisé pour la recherche de types de cancer, notamment la leucémie myéloïde chronique (LMC) et le cancer du sein.
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GC10607
GNF-7
Le GNF-7 est un inhibiteur de multikinase. GNF-7 est un inhibiteur de Bcr-Abl, avec des IC50 de 133 nM et 61 nM pour Bcr-AblWT et Bcr-AblT315I, respectivement. Le GNF-7 possède également une activité inhibitrice contre ACK1 (kinase CDC42 activée 1) et GCK (kinase du centre germinal) avec des IC50 de 25 nM et 8 nM, respectivement. Le GNF-7 peut être utilisé pour la recherche d'hémopathies malignes.
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Le dimésylate d'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. GZD824 inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. GZD824 inhibe fortement Bcr-Abl et Bcr-AblT315I avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. GZD824 a une activité antitumorale. -
GC33201
GZD856
Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
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GC62453
GZD856 formic
Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
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GC71477
HG-7-86-01
HG-7-86-01 (composé 26) est un inhibiteur de tyrosine kinase de type II.
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GC10314
Imatinib (STI571)
L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV.
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GC60930
Imatinib D4
Imatinib D4 (STI571 D4) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase.
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GC39612
Imatinib D8
Imatinib D8 (STI571 D8) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase.
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) est un inhibiteur des tyrosine kinases qui inhibe les tyrosine kinases c-Kit, Bcr-Abl et PDGFR (IC50 = 100 nM). -
GC47452
Imatinib-d3
Genfatinib-d3
Le chlorhydrate d'imatinib-d3 (STI571-d3) est l'imatinib marqué au deutérium. L'imatinib (STI571) est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV. -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC69418
Lyn-IN-1
Bafetinib analog
Lyn-IN-1 (analogue de Bafetinib) est un inhibiteur doublement actif de Bcr-Abl et Lyn à haute activité.
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GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC60270
Nilotinib D6
Le nilotinib D6 (AMN107 D6) est un nilotinib marqué au deutérium. Le nilotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl disponible par voie orale avec une activité antinéoplasique.
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GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. -
GC14237
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
A Bcr-Abl inhibitor
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GC14129
Nilotinib(AMN-107)
AMN107
Nilotinib(AMN-107) est un inhibiteur oral sélectif de tyrosine kinase qui inhibe l'autophosphorylation de Bcr-Abl natif (WT p210) et de Bcr-Abl mutant (E281K, E292K, F317L, M351T, et F486S) avec des valeurs IC50 de 20, 42, 31, 38, 29, et 41nM, respectivement. -
GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
Nocodazole est un médicament antimitotique et un inhibiteur rapide et réversible de la polymérisation des microtubules. Il inhibe Abl, Abl (E255K) et Abl (T315I) dans les tests cellulaires avec des valeurs IC50 de 0,21μM, 0,53μM et 0,64μM, respectivement. -
GC62207
Olverembatinib
GZD824; HQP1351
L'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. L'olverembatinib inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. L'olverembatinib inhibe fortement la Bcr-Abl et la Bcr-AblT315I natives avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. L'olverembatinib a une activité antitumorale. -
GC36807
ON 146040
ON 146040 est un puissant inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ (IC50≈14 et 20 nM, respectivement). ON 146040 inhibe également Abl1 (IC50<150 nM).
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GC15314
PD 166326
PD 166326 est un inhibiteur de type pyridopyrimidine des récepteurs tyrosine kinases, avec des IC50 de 6 nM et 8 nM pour Src et Abl, respectivement. PD 166326 présente une activité antileucémique.
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GC12637
PD 180970
PD 180970 est un inhibiteur de la kinase p210Bcr-Abl très puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 5 nM pour inhiber l'autophosphorylation de p210Bcr-Abl.
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GC72924
PD173952
PD173952 est un inhibiteur de tyrosine kinases avec des ci50 de 0,3, 1,7 et 6,6 nM contre Lyn, Abl et Csk, respectivement.
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GC13592
PD173955
PD173955 est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de la famille src avec une IC50 d'environ 22 nM pour les kinases Src, Yes et Abl; moins puissant pour FGFRα et aucune activité sur InsR et PKC.
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. -
GC52104
Ponatinib (hydrochloride)
AP 24534
Le chlorhydrate de ponatinib (AP24534) est un chlorhydrate de ponatinib. Le ponatinib est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. -
GC45828
Ponatinib-d8
Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
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GC12779
PPY A
PPY A est un puissant mutant T315I et un inhibiteur des kinases Abl de type sauvage avec des CI50 de 9 et 20 nM, respectivement. Le PPY A inhibe les cellules Ba⁄F3 transformées avec l'Abl de type sauvage et le mutant Abl T315I avec des IC50 de 390 et 180 nM, respectivement. PPY A peut être utilisé pour la recherche de la leucémie myéloïde chronique (LMC).
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GC73444
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (composé PROTAC 1) est un PROTAC avec un linker 2-oxoetl.
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
IY-5511
Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor -
GC48022
Radotinib-d6
IY-5511
Le radotinib-d6 est un radotinib marqué au deutérium. -
GC73201
Risvodetinib
IkT-148009
Risvodetinib (ikt - 148009) est un inhibiteur oral, sélectif et perméable au cerveau de la protéine tyrosine kinase qui a montré une efficacité ciblée contre C - abl1, C - abl2 / ARG avec des valeurs IC50 de 33 nm, 14 nm. -
GC63332
S116836
S116836, un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL actif par voie orale, bloque À la fois le type sauvage et le T315I Bcr-Abl. S116836 arrête les cellules dans la phase G0/G1 du cycle cellulaire, induit l'apoptose, augmente la production de ROS et diminue la production de GSH dans les cellules BaF3/WT et BaF3/T315I. S116836 inhibe également SRC, LYN, HCK, LCK et BLK, et les récepteurs tyrosine kinases tels que FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. Activités antitumorales.
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GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases. -
GC73377
SIAIS100 TFA
SIAIS100 TFA est un puissant dégradateur BCR-ABL PROTAC avec une valeur DC50 de 2,7 nM.
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GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL.
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GC70110
Vamotinib
PF-114
Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).
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GC62103
Vodobatinib
K0706
Le vodobatinib (K0706) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase Bcr-Abl1 de troisième génération et actif par voie orale avec une CI50 de 7 nM. Le vodobatinib présente une activité contre la plupart des mutants ponctuels BCR-ABL1 et n'a aucune activité contre BCR-ABL1T315I. Le vodobatinib peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde chronique (LMC). -
GC10970
WP1130
WP 1130; WP-1130
WP1130 (WP1130) est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB) perméable aux cellules, inhibant directement l'activité DUB de USP9x, USP5, USP14 et UCH37. Il a été démontré que WP1130 régule À la baisse les protéines anti-apoptotiques Bcr-Abl et JAK2. -
GC13102
XL228
A tyrosine kinase inhibitor