FGFR

FGFR4-IN-5 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif du FGFR4 avec une IC50 de 6,5 nM. Le FGFR4-IN-5 présente une forte activité anti-tumorale in vivo et peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome hépatocellulaire.

SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.

Le succinate E7090 est un inhibiteur sélectif et puissant disponible par voie orale des activités de la tyrosine kinase FGFR1, FGFR2 et FGFR3, avec des valeurs IC50 de 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM et 120 nM pour FGFR1/2/3/4, respectivement.

FGFR-IN-1 est un puissant inhibiteur de FGFR avec une IC50 <100 nM pour FGFR1, FGFR2 et FGFR3, respectivement (brevet US20130338134A1, exemple 219).

FGFR2-IN-2 (compos&eacute; 38) est un inhibiteur s&eacute;lectif de FGFR2 avec des IC50 de 389, 29 et 758 nM pour FGFR1, FGFR2 et FGFR3, respectivement.

Le gunagratinib (ICP-192) est un inhibiteur pan-FGFR (r&eacute;cepteurs du facteur de croissance des fibroblastes) &Agrave; faible toxicit&eacute; et actif par voie orale qui inhibe puissamment et s&eacute;lectivement les activit&eacute;s du FGFR de mani&egrave;re irr&eacute;versible par liaison covalente. Le gunagratinib peut &ecirc;tre utilis&eacute; pour la recherche sur le cancer.

ODM-203 est un inhibiteur de FGFR/VEGFR actif et s&eacute;lectif par voie orale avec des valeurs IC50 de 6, 11, 16, 5, 9, 26 et 35 nM pour FGFR3/1/2 et VEGFR3/2/1/4, respectivement. L'ODM-203 a une forte activit&eacute; antitumorale et active les r&eacute;ponses immunitaires dans le microenvironnement tumoral.

MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.

L'inhibiteur FGFR1/DDR2 1 est un inhibiteur actif par voie orale du r&eacute;cepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) et du r&eacute;cepteur 2 du domaine discoindine (DDR2), avec des valeurs IC50 de 31,1 nM et 3,2 nM, respectivement. Activit&eacute; antitumorale.

Aprutumab(BAY 1179470) est un anticorps monoclonal FGFR2 enti&egrave;rement humain, qui se lie aux isoformes FGFR2 FGFR2-IIIb et FGFR2-IIIc. Aprutumab alepotentielpourlarecherche sur les tumeurs solides.

Le bemarituzumab est un anticorps monoclonal IgG1 humanis&eacute; de premi&egrave;re classe dirig&eacute; contre le FGFR2b (un r&eacute;cepteur du FGF). Le bemarituzumab emp&ecirc;che les facteurs de croissance des fibroblastes de se lier et d'activer le FGFR2b. Le bemarituzumab a le potentiel pour la recherche sur le cancer.

E7090 est un inhibiteur sélectif efficace de FGFR avec une activité orale, avec des valeurs IC50 respectives de 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM et 120 nM pour FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4.

FGFR3-IN-5 est un inhibiteur sélectif efficace de FGFR3, avec des valeurs IC50 respectives de 3, 44 et 289 nM pour FGFR3, FGFR2 et FGFR1. FGFR3-IN-5 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Vofatamab (B-701) is a monoclonal antibody (mAb) against FGFR3. Vofatamab blocks activation of both wild-type and gene-activated receptors. Vofatamab can be used in the study of metastatic urothelial carcinoma (Muc).

Vosoritide (BMN 111) acétate est un agoniste du récepteur de la natriurèse péptidique de type 2 (NPR2), qui agit sur la prolifération et la différenciation des cellules cartilagineuses, favorisant ainsi la croissance osseuse.

FGFR2-IN-1 est un inhibiteur sélectif de FGFR2 avec une ci50 de 140 nM.

Fazpilodemab (bfkb8488a) est un anticorps bispécifique agoniste humanisé ciblant le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes 1C (fgfr1c) et klotho - bêta.

Recifercept(ta - 46) est une molécule soluble du récepteur 3 du facteur de croissance des Fibrocytes Recombinants (fgfr3).

Efruxifermin est une protéine de fusion Fc-FGF21 (domaine humain IgG1 Fc lié à un FGF21 humain modifié).

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride est le chlorhydrate de pazopanib marqué au deutérium et au 13C.

LC-MB12 est un composé PROTAC actif par voie orale cible la dégradation du FGFR2 avec un DC50 de 11,8 nM.

FGFR1 inhibitor-10 (composé 4i) est un inhibiteur de FGFR1 (IC50: 28 nM).

Irpagratinib (absk011) est un inhibiteur oral actif de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (fgfr) ciblant le fgfr4 (IC50 < 10 nm).

Resigratinib (Kin - 3248) est un inhibiteur de la tyrosine kinase fgfr qui a des effets antitumoraux.