FGFR

L'acide 2,5-dihydroxybenzoÏque est un dérivé de l'acide benzoÏque et un puissant inhibiteur des facteurs de croissance des fibroblastes.

La tyrosine kinase-IN-1 est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-ciblé avec des IC50 de 4, 20, 4, 2 nM pour KDR, Flt-1, FGFR1 et PDGFRα, respectivement.

Rogaratinib (BAY1163877) est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 12nM, 19nM, 33nM, et 120nM pour FGFR-1, FGFR-3, FGFR-4, et VEGFR-2.

ASP5878 est un inhibiteur actif oral des FGFR 1, 2, 3 et 4, avec des valeurs IC50 de 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM et 3,5 nM pour l'activité des FGFR 1, 2, 3 et 4 kinases. ASP5878 a une activité antinéoplasique potentielle.

FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.

Le mésylate de lenvatinib (mésylate d'E7080), un inhibiteur de la tyrosine kinase multicible oral qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, présente de puissantes activités antitumorales.

Le mésylate de masitinib (mésylate AB-1010) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit (CI50=200nM pour c-Kit recombinant humain). Il inhibe également PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM pour LynB), Lck et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. Le mésylate de masitinib (mésylate AB-1010) a une activité anti-proliférative, pro-apoptotique et une faible toxicité.

Nintedanib esylate, en tant qu'inhibiteur de kinase, est utilisé pour le traitement du cancer de poumon qui n'est pas à petites cellules, il subit un métabolisme de premier passage, ce qui se traduit par une faible biodisponibilité orale (~ 4.7%).

L'acide libre SSR128129E est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et allostérique avec une IC50 de 1,9 μM pour FGFR1.

TG 100572 est un inhibiteur de kinase multi-cible qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src ; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui, respectivement.

Le chlorhydrate de TG 100572 est un inhibiteur de kinase À cibles multiples qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui, respectivement.

Le chlorhydrate de TG 100801 est un promédicament qui génère du TG 100572 par désestérification en cours de développement pour traiter la dégénérescence maculaire liée À l'Âge. TG 100572 est un inhibiteur de kinase multi-cible qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src ; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui , respectivement.

Le chlorhydrate de CP-547632 est un inhibiteur des VEGFR-2 et FGF kinases actif par voie orale, compétitif pour l'ATP et puissant avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le chlorhydrate de CP-547632 est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le chlorhydrate de CP-547632 a une efficacité antitumorale.

PD 089828 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FGFR-1, PDGFR-β et EGFR (IC50 \u003d 0,15, 1,76 et 5,47 µM, respectivement) et un inhibiteur non compétitif de la tyrosine kinase c-Src (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 inhibe également MAPK avec une IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro l'autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinase médiée par PDGF, EGF et bFGF. PD 089828 a une activité cellulaire de longue durée.

Le lenvatinib-d4 (E7080-d4) est le lenvatinib marqué au deutérium. Le lenvatinib (E7080) est un inhibiteur de la tyrosine kinase oral À cibles multiples qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, et présente de puissantes activités antitumorales.

Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.

A neuropeptide with diverse biological activities

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (composé 6d) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de BRAF/VEGFR2, avec des valeurs IC50 de 7,0 et 2,2 nM, respectivement. Takeda-6D montre une antiangiogenèse en supprimant la voie VEGFR2 dans les cellules HUVEC stimulées par 293/KDR et VEGF. Takeda-6D montre une suppression significative de la phosphorylation de ERK1/2. Takeda-6D montre une activité antitumorale.

Le chlorhydrate de FIIN 1 est un inhibiteur puissant, irréversible et sélectif du FGFR. Le chlorhydrate de FIIN 1 se lie À FGFR1/2/3/4 et Flt1/4 avec des Kd de 2,8/6,9/5,4/120 nM et 32/120 nM respectivement. Les IC50 biochimiques du chlorhydrate de FIIN 1 sont de 9,2, 6,2, 11,9 et 189 nM contre FGFR1/2/3/4, respectivement.

Le CP-547632 TFA est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le CP-547632 TFA est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. CP-547632 TFA a une efficacité antitumorale.

SU4984 est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec une IC50 de 10-20 μM pour le récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1). Le SU4984 inhibe également le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes et le récepteur de l'insuline. SU4984 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

CPL304110 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes FGFR (1-3), avec des valeurs IC50 de 0,75 nM, 0,5 nM et 3,05 nM pour le FGFR (1-3), respectivement.

Le (Z)-orantinib ((Z)-SU6668) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif de l'ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ et FGFR1, avec des IC50 de 2,1, 0,008 et 1,2 μM, respectivement. Le (Z)-orantinib est un puissant agent antiangiogénique et antitumoral qui induit la régression des tumeurs établies.