FGFR
FGFRs (fibroblast growth factor receptors) are transmembrane tyrosine kinase receptor. It is involved in carcinogenesis and plays an important role in cell differentiation, survival and proliferation etc.
Products for FGFR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC62291 (Z)-Orantinib Le (Z)-orantinib ((Z)-SU6668) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif de l'ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ et FGFR1, avec des IC50 de 2,1, 0,008 et 1,2 μM, respectivement. Le (Z)-orantinib est un puissant agent antiangiogénique et antitumoral qui induit la régression des tumeurs établies.
- GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid L'acide 2,5-dihydroxybenzoÏque est un dérivé de l'acide benzoÏque et un puissant inhibiteur des facteurs de croissance des fibroblastes.
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) est un inhibiteur oral de kinase avec des IC50 de 6, 2 et 4 nM pour FGFR1, VEGFR2 et Tie-2.
- GC32127 Alofanib (RPT835) L'alofanib (RPT835) (RPT835) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif du récepteur 2 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR2).
- GC17283 AP26113 AP26113 (analogue du brigatinib) est un inhibiteur actif puissant et sélectif de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), brevet US20140066406 A1.
- GC65515 Aprutumab Aprutumab(BAY 1179470) est un anticorps monoclonal FGFR2 entièrement humain, qui se lie aux isoformes FGFR2 FGFR2-IIIb et FGFR2-IIIc. Aprutumab alepotentielpourlarecherche sur les tumeurs solides.
- GC34476 ASP5878 ASP5878 est un inhibiteur actif oral des FGFR 1, 2, 3 et 4, avec des valeurs IC50 de 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM et 3,5 nM pour l'activité des FGFR 1, 2, 3 et 4 kinases. ASP5878 a une activité antinéoplasique potentielle.
- GC14005 AZD4547 AZD4547 est un puissant inhibiteur de la famille FGFR avec des IC50 de 0,2 nM, 2,5 nM, 1,8 nM et 165 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC65516 Bemarituzumab Le bemarituzumab est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé de première classe dirigé contre le FGFR2b (un récepteur du FGF). Le bemarituzumab empêche les facteurs de croissance des fibroblastes de se lier et d'activer le FGFR2b. Le bemarituzumab a le potentiel pour la recherche sur le cancer.
- GC10055 BGJ398 An FGFR inhibitor
- GC19075 BLU-554 Le BLU-554 (BLU-554) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et actif par voie orale du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) avec une IC50 de 5 nM. Le BLU-554 a une activité anti-tumorale significative dans les modèles de carcinome hépatocellulaire (HCC) qui dépendent de la signalisation FGFR4.
- GC10833 BLU9931 BLU9931 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et irréversible du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) avec une IC50 de 3 nM et un Kd de 6 nM. BLU9931 a une activité antitumorale significative.
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et sélectif avec des IC50 de 9,3, 7,6 et 22 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC33352 CP-547632 Le CP-547632 est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. CP-547632 est sélectif pour VEGFR2 et bFGF sur EGFR, PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le CP-547632 a une efficacité antitumorale.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride Le chlorhydrate de CP-547632 est un inhibiteur des VEGFR-2 et FGF kinases actif par voie orale, compétitif pour l'ATP et puissant avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le chlorhydrate de CP-547632 est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le chlorhydrate de CP-547632 a une efficacité antitumorale.
- GC60726 CP-547632 TFA Le CP-547632 TFA est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. Le CP-547632 TFA est sélectif pour le VEGFR2 et le bFGF par rapport À l'EGFR, le PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. CP-547632 TFA a une efficacité antitumorale.
- GC62274 CPL304110 CPL304110 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif des récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes FGFR (1-3), avec des valeurs IC50 de 0,75 nM, 0,5 nM et 3,05 nM pour le FGFR (1-3), respectivement.
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC19399 Derazantinib Le dérazantinib (ARQ-087) est un inhibiteur de tyrosine kinase compétitif pour l'ATP, biodisponible par voie orale; présente une activité puissante contre les chondrocytes FGFR1-3 avec des CI50 de 4,5, 1,8 et 4,5 nM, respectivement.
- GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) Le lactate de dovitinib (CHIR-258 lactate) (TKI258 lactate) est un inhibiteur de la tyrosine kinase À cibles multiples avec des IC50 de 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM pour FLT3, c-Kit, FGFR1/ 3, VEGFR1/2/3 et PDGFRα/β, respectivement.
- GC12149 E-3810
- GC62696 E7090 succinate Le succinate E7090 est un inhibiteur sélectif et puissant disponible par voie orale des activités de la tyrosine kinase FGFR1, FGFR2 et FGFR3, avec des valeurs IC50 de 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM et 120 nM pour FGFR1/2/3/4, respectivement.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC19142 Erdafitinib L'erdafitinib (JNJ-42756493) est un inhibiteur de la famille FGFR puissant et disponible par voie orale; inhibe FGFR1/2/3/4 avec des IC50 de 1,2, 2,5, 3,0 et 5,7 nM, respectivement.
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 est un puissant inhibiteur de FGFR avec une IC50 <100 nM pour FGFR1, FGFR2 et FGFR3, respectivement (brevet US20130338134A1, exemple 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 L'inhibiteur FGFR1/DDR2 1 est un inhibiteur actif par voie orale du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1) et du récepteur 2 du domaine discoindine (DDR2), avec des valeurs IC50 de 31,1 nM et 3,2 nM, respectivement. Activité antitumorale.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (composé 38) est un inhibiteur sélectif de FGFR2 avec des IC50 de 389, 29 et 758 nM pour FGFR1, FGFR2 et FGFR3, respectivement.
- GC19155 FGFR4-IN-1 Le FGFR4-IN-1 est un puissant inhibiteur du FGFR4 avec une IC50 de 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif du FGFR4 avec une IC50 de 6,5 nM. Le FGFR4-IN-5 présente une forte activité anti-tumorale in vivo et peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome hépatocellulaire.
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride Le chlorhydrate de FIIN 1 est un inhibiteur puissant, irréversible et sélectif du FGFR. Le chlorhydrate de FIIN 1 se lie À FGFR1/2/3/4 et Flt1/4 avec des Kd de 2,8/6,9/5,4/120 nM et 32/120 nM respectivement. Les IC50 biochimiques du chlorhydrate de FIIN 1 sont de 9,2, 6,2, 11,9 et 189 nM contre FGFR1/2/3/4, respectivement.
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 3,1, 4,3, 27 et 45 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.
- GN10527 Formononetin
- GN10540 Fumalic acid
- GC64875 Gunagratinib Le gunagratinib (ICP-192) est un inhibiteur pan-FGFR (récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes) À faible toxicité et actif par voie orale qui inhibe puissamment et sélectivement les activités du FGFR de manière irréversible par liaison covalente. Le gunagratinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC19187 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.
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GC30767
Heparan Sulfate
L'héparane sulfate (HS) est un polysaccharide complexe, polyanionique et ubiquitairement exprimé à la surface des cellules et dans la matrice extracellulaire.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC15454 Lenvatinib (E7080) Le lenvatinib (E7080) (E7080) est un inhibiteur de la tyrosine kinase oral À cibles multiples qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, et présente de puissantes activités antitumorales.
- GC36438 Lenvatinib mesylate Le mésylate de lenvatinib (mésylate d'E7080), un inhibiteur de la tyrosine kinase multicible oral qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, présente de puissantes activités antitumorales.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC13424 LY2874455 A pan-FGFR inhibitor
- GC36546 Masitinib mesylate Le mésylate de masitinib (mésylate AB-1010) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit (CI50=200nM pour c-Kit recombinant humain). Il inhibe également PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM pour LynB), Lck et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. Le mésylate de masitinib (mésylate AB-1010) a une activité anti-proliférative, pro-apoptotique et une faible toxicité.
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor
- GC36745 Nintedanib esylate L'esylate de nintedanib (esylate de BIBF 1120) est un puissant triple inhibiteur de l'angiokinase pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM, respectivement.
- GC16028 NVP-BGJ398 phosphate
- GC64950 ODM-203 ODM-203 est un inhibiteur de FGFR/VEGFR actif et sélectif par voie orale avec des valeurs IC50 de 6, 11, 16, 5, 9, 26 et 35 nM pour FGFR3/1/2 et VEGFR3/2/1/4, respectivement. L'ODM-203 a une forte activité antitumorale et active les réponses immunitaires dans le microenvironnement tumoral.
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement.
- GC44583 PD 089828 PD 089828 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FGFR-1, PDGFR-β et EGFR (IC50 \u003d 0,15, 1,76 et 5,47 µM, respectivement) et un inhibiteur non compétitif de la tyrosine kinase c-Src (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 inhibe également MAPK avec une IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro l'autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinase médiée par PDGF, EGF et bFGF. PD 089828 a une activité cellulaire de longue durée.
- GC12049 PD 161570 PD 161570 est un inhibiteur puissant et compétitif du récepteur FGF-1 humain avec une IC50 de 39,9 nM et un Ki de 42 nM.
- GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors
- GC19279 PD-166866 PD166866 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase FGFR1 avec une IC50 de 52,4 nM.
- GC32915 Pemigatinib Le pemigatinib (INCB054828) est un inhibiteur sélectif du FGFR actif par voie orale avec des CI50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectivement. Le pemigatinib a le potentiel de provoquer un cholangiocarcinome.
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GC31495
PF-05231023
PF-05231023 est un lien PEG-based PROTAC qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC45828 Ponatinib-d8 Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC32835 PP58 PP58 est un composé À base de pyrido[2,3-d]pyrimidine qui inhibe les activités de la famille PDGFR, FGFR et Src avec des valeurs nanomolaires d'IC50.
- GC32802 PRN1371 PRN1371 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de FGFR1-4 et CSF1R avec des IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 et CSF1R, respectivement.
- GC19154 Roblitinib Roblitinib (FGF-401) est un dérivé de la pyridine naphthyridine 1,8.
- GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) Le rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR).
- GC19317 S49076 Le S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de MET, AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures À 20 nM.
- GC12776 SKLB610 An inhibitor of VEGFR2
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
- GC10491 SSR128129E Le SSR128129E est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et allostérique avec une IC50 de 1,9 μM pour le FGFR1.
- GC37679 SSR128129E free acid L'acide libre SSR128129E est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et allostérique avec une IC50 de 1,9 μM pour FGFR1.
- GC14660 SU 5402 An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
- GC61957 SU4984 SU4984 est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec une IC50 de 10-20 μM pour le récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1). Le SU4984 inhibe également le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes et le récepteur de l'insuline. SU4984 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) Le sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la tyrosine kinase contre VEGFR1/2/3, FGFR1 et CSF1R avec des IC50 dans une plage de 1 À 24 nM.
- GC19341 SUN11602 SUN11602 est un nouveau composé d'aniline avec une activité basique de type facteur de croissance des fibroblastes.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (composé 6d) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de BRAF/VEGFR2, avec des valeurs IC50 de 7,0 et 2,2 nM, respectivement. Takeda-6D montre une antiangiogenèse en supprimant la voie VEGFR2 dans les cellules HUVEC stimulées par 293/KDR et VEGF. Takeda-6D montre une suppression significative de la phosphorylation de ERK1/2. Takeda-6D montre une activité antitumorale.
- GC19156 TAS-120 Le TAS-120 (TAS-120) est un inhibiteur de FGFR biodisponible, hautement sélectif et irréversible, avec des IC50 de 3,9, 1,3, 1,6 et 8,3 nM pour le FGFR 1-4, respectivement. TAS-120 inhibe le FGFR2 mutant et de type sauvage avec des CI50 similaires (FGFR2 de type sauvage = 0,9 nM ; V5651 = 1-3 nM ; N550H = 3,6 nM ; E566G = 2,4 nM).
- GC37771 TG 100572 TG 100572 est un inhibiteur de kinase multi-cible qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src ; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui, respectivement.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride Le chlorhydrate de TG 100572 est un inhibiteur de kinase À cibles multiples qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui, respectivement.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride Le chlorhydrate de TG 100801 est un promédicament qui génère du TG 100572 par désestérification en cours de développement pour traiter la dégénérescence maculaire liée À l'Âge. TG 100572 est un inhibiteur de kinase multi-cible qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src ; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui , respectivement.
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668 ; TSU-68) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase du récepteur avec Kis de 2,1 μ ; M, 8 nM et 1,2 μ ; M pour Flt-1, PDGFRβ ; et FGFR1, respectivement.
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 La tyrosine kinase-IN-1 est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-ciblé avec des IC50 de 4, 20, 4, 2 nM pour KDR, Flt-1, FGFR1 et PDGFRα, respectivement.
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GC70122
Vofatamab
Vofatamab (B-701) is a monoclonal antibody (mAb) against FGFR3. Vofatamab blocks activation of both wild-type and gene-activated receptors. Vofatamab can be used in the study of metastatic urothelial carcinoma (Muc).
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GC70125
Vosoritide acetate
Vosoritide (BMN 111) acétate est un agoniste du récepteur de la natriurèse péptidique de type 2 (NPR2), qui agit sur la prolifération et la différenciation des cellules cartilagineuses, favorisant ainsi la croissance osseuse.