FGFR

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668 ; TSU-68) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase du récepteur avec Kis de 2,1 μ ; M, 8 nM et 1,2 μ ; M pour Flt-1, PDGFRβ ; et FGFR1, respectivement.

FIIN-2 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 3,1, 4,3, 27 et 45 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement.

PD173074 est un inhibiteur ATP - compétitif de FGFR1 et VEGFR2 qu' une valeur de IC50 sont respectivement 26nM et de 100-200nM. Il présente une sélectivité plus élevée pour FGFR1 que pour PDGFR et c-Src.

BLU-554 est un inhibiteur sélectif du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) (IC 50 = 5 nM).

Erdafitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif administrable par voie orale, ciblant l'ensemble de la famille (FGFR1: IC 50 = 1.2nM; FGFR2: IC 50 = 2.5nM; FGFR3: IC 50 = 3.0nM; FGFR4: IC 50 = 5.7nM).

Roblitinib est un antagoniste du récepteur 4 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR4) actif par voie orale (IC 50 =1.9nM).

Le FGFR4-IN-1 est un puissant inhibiteur du FGFR4 avec une IC50 de 0,7 nM.

TAS-120 est un inhibiteur du récepteur au facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) hautement disponible, sélectif et irréversible, qui démontre une activité inhibitrice puissant contre FGFR1-4, ses valeurs d'IC50 sont 3.9nM, 1.3nM, 1.6nM, et 8.3nM.

H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.

PD-166866 est un inhibiteur sélectif et active par voie orale de la tyrosine kinase du récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1), sa valeur d'IC50 est 52,4nM.

Le S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de MET, AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures À 20 nM.

SUN11602 est un nouveau composé d'aniline avec une activité basique de type facteur de croissance des fibroblastes.

Derazantinib est un inhibiteur de multi-kinases, molécule de petite taille, compétitif pour ATP et novateur, sa valeur d'IC50 est 1.8nM pour FGFR2, et 4.5nM pour FGFR1 et 3.

Heparan Sulfate, c'est un polysaccharide polyanionique complexe qui régule d'importants processus développementaux chez les invertébrés et les vertébrés.

PF-05231023 est un analogue à longue durée d'action du facteur de croissance des fibroblastes21 (FGF21).

L'alofanib (RPT835) (RPT835) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif du récepteur 2 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR2).

Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) est un inhibiteur de multi-kinases de petite molécule très puissant et actif par voie orale avec des propriétés pharmacocinétiques favorables. Il cible des récepteurs comme FLT3, KIT, et FGFR, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1nM, 2nM, et 8-9nM.

PRN1371 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de FGFR1-4 et CSF1R avec des IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 et CSF1R, respectivement.

Le sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la tyrosine kinase contre VEGFR1/2/3, FGFR1 et CSF1R avec des IC50 dans une plage de 1 À 24 nM.

PP58 est un composé À base de pyrido[2,3-d]pyrimidine qui inhibe les activités de la famille PDGFR, FGFR et Src avec des valeurs nanomolaires d'IC50.

Le pemigatinib (INCB054828) est un inhibiteur sélectif du FGFR actif par voie orale avec des CI50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectivement. Le pemigatinib a le potentiel de provoquer un cholangiocarcinome.

Le CP-547632 est un puissant inhibiteur des kinases VEGFR-2 et FGF, actif par voie orale, compétitif avec l'ATP, avec des CI50 de 11 nM et 9 nM, respectivement. CP-547632 est sélectif pour VEGFR2 et bFGF sur EGFR, PDGFRβ et les tyrosine kinases (TK) apparentées. Le CP-547632 a une efficacité antitumorale.