FLT3

FLT3-IN-10 (composé 7c) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 de type FMS (FLT3). FLT3-IN-10 a le potentiel pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) mutée par FLT3.

L'hémifumarate MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.

L'hémiadipate MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.

MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR.

Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.

FLT3-IN-16 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec une IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë.

L'acétate d'AKN-028, un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase (TK), est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3) du récepteur de type FMS, actif par voie orale, avec une valeur IC50 de 6 nM. L'acétate d'AKN-028 inhibe l'autophosphorylation de FLT3. L'acétate d'AKN-028 induit une réponse cytotoxique dose-dépendante (moyenne IC50=1μM). L'acétate d'AKN-028 induit l'apoptose par activation de la caspase 3. L'acétate d'AKN-028 peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

Tuspetinib (HM43239) est un inhibiteur sélectif de FLT3 par voie orale, avec une valeur IC50 de 1,1 nM (type sauvage FLT3), 1,8 nM (mutation FLT3 ITD) et 1,0 nM (mutation FLT3 D835Y). En tant qu'inhibiteur réversible de type I, Tuspetinib inhibe directement l'activité kinase de FLT3 et régule p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 et TAK1. Tuspetinib inhibe la prolifération des cellules leucémiques et induit l'apoptose cellulaire.

HPK1-IN-2 dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la Kinase - 1 (hpk1) progéniteur hématopoïétique actif par voie orale (IC50 < 0,05 μ) avec une activité antitumorale.

PF15 TFA est un PROTAC relié par des ligands pour FLT3 kinase et CRBN.

FLT3-IN-17 inhibe l'activité des CYP et des mutants FLT3 (IC50: d835y inférieure à 0,5 nm).

AXL-IN-13 est un inhibiteur d’axl puissant et actif par voie orale (IC50: 1,6 nM, Kd: 0,26 nM).

RSH-7 est un puissant inhibiteur de BTK et de FLT3 avec des ci50 de 47,12 nM, respectivement.

FLT3-IN-19 (Comp 50) est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3 avec une IC50 de 0213 nm.

PHI-101 est un inhibiteur FLT3 actif par voie orale qui surmonte la résistance à de nombreuses mutations résistantes.

Wu-5 est un inhibiteur usp10 qui peut inhiber les voies FLT3 et AMPK, induire la dégradation de FLT3 - ITD et induire l'apoptose.

CDDD11-8 est un inhibiteur oral actif, puissant et sélectif de cdk9 et FLT3 - ITD avec des valeurs de ki de 8 et 13 nm, respectivement.

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 hydrochloride is an orally active, potent and selective IRAK / pan-FLT3 kinase inhibitor with IC 50 s of 5 nM, 0.6 nM and <0.5 nM against IRAK1, IRAK4 and FLT3, respectively.

HPK1-IN-2 TFA is an orally active HPK1 inhibitor ( IC 50 < 0.05 µM) with antitumor activity.

Enzomenib enantiomer (DSP-5336 enantiomer) is an enantiomer of Enzomenib.

VEGFR2-IN-84 is an orally active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor based on a naphthalene ring scaffold.

Le tandutinib (MLN518) (MLN518) est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe &eacute;galement c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le tandutinib (MLN518) peut &ecirc;tre utilis&eacute; pour la leuc&eacute;mie my&eacute;lo&Iuml;de aigu&euml; (LMA). Le tandutinib (MLN518) a la capacit&eacute; de traverser la barri&egrave;re h&eacute;mato-enc&eacute;phalique.