FLT3

A multi-targeted RTK inhibitor

A multi-kinase inhibitor

L'altiratinib (DCC-2701) est un inhibiteur de kinase À cibles multiples avec des IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM pour MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 et Trk3 respectivement.

A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor

Sorafenib agit en tant qu'un inhibiteur multi-kinase, cible Raf-1 et B-Raf, ses valeurs d'IC 50 sont respectivement 6 nM et 22 nM.

Quizartinib (AC220) est un inhibiteur de la tyrosine kinase 3 de type Fms (FLT3) de deuxième génération hautement potent, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.1nM et 4.2nM pour FLT3-ITD et FLT3-WT.

AZD2932 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 et c-Kit avec des IC50 de 8, 4, 7 et 9 nM dans le test cellulaire, respectivement.

AC710 est un puissant inhibiteur de PDGFR avec des Kd de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM pour FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.

BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM.

CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).

FLT3-IN-2 est un inhibiteur de FLT3 avec IC50 < 1 μM, des informations d&eacute;taill&eacute;es se r&eacute;f&egrave;rent &Agrave; WO 2012158957 A2 et WO 2007013896.

Sitravatinib est un inhibiteur des tyrosines kinases (TKI). Il cible les r&eacute;cepteurs TYRO3, AXL et MERTK (r&eacute;cepteurs TAM), la famille des r&eacute;cepteurs du facteur de croissance de l'endoth&eacute;lium vasculaire (VEGFR) family, c-Kit et c-MET.

Gilteritinib (ASP2215, Xospata) pour AML r&eacute;cidivant et/ou r&eacute;fractaire (R/R AML).

FLT3-IN-3 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec des IC50 de 13 et 8 nM pour FLT3 WT et FLT3 D835Y, respectivement.

MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) est un double inhibiteur des tyrosine kinases (TKI) MERTK et FLT3 actif par voie orale et comp&eacute;titif avec l'ATP avec des IC50 enzymatiques de 1,3 nM pour MERTK et de 0,64 nM pour FLT3, respectivement.

Le chlorhydrate de JNJ-47117096 (chlorhydrate de MELK-T1) est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de MELK, avec une IC50 de 23 nM, inhibe &eacute;galement efficacement Flt3, avec une IC50 de 18 nM.

Le FN-1501 est un puissant inhibiteur de FLT3 et CDK, avec des IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 et 0,28 nM pour CDK2/cycline A, CDK4/cycline D1, CDK6/cycline D1 et FLT3, respectivement. FN-1501 a une activit&eacute; anticanc&eacute;reuse.

CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) est un inhibiteur pan-FLT3/pan-BTK actif par voie orale, r&eacute;versible, premier de sa cat&eacute;gorie, non covalent et puissant. CG-806 (Luxeptinib) induit l'arr&ecirc;t du cycle cellulaire, l'apoptose ou l'autophagie dans les cellules de la leuc&eacute;mie my&eacute;lo&Iuml;de aigu&euml;.

SKLB4771 (FLT3-IN-1) est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de Flt3 avec une valeur IC50 de 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) r&eacute;gule &Agrave; la baisse la phosphorylation de FLT3/STAT5/ERK, bloque la prolif&eacute;ration cellulaire et induit l'apoptose dans le tissu tumoral.

Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activit&eacute; puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est &eacute;galement un suppresseur de r&eacute;paration de l'ADN par suppression de la prot&eacute;ine de r&eacute;paration de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la r&eacute;paration des dommages &Agrave; l'ADN. Activit&eacute; antin&eacute;oplasique.

AMG 925 HCl est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, s&eacute;lectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.

Le chlorhydrate de BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM.