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Accueil >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> FLT3

FLT3

FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III and plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.

Products for  FLT3

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  3. GC39689 3-Hydroxy Midostaurin La 3-hydroxy-midostaurine (CGP 52421), un métabolite de PKC412, inhibe efficacement l'autophosphorylation de la tyrosine kinase-3 (FLT3) de type FMS avec des IC50 d'environ 132 nM et 9,8 μM dans le milieu de culture et le plasma, respectivement. La 3-hydroxy-midostaurine est moins sélective mais plus cytotoxique que la PKC412. 3-Hydroxy Midostaurin Chemical Structure
  4. GC63805 4SC-203 Le 4SC-203 est un puissant inhibiteur de multikinase avec une activité antinéoplasique potentielle. 4SC-203 sélectivement FLT3/STK1, les formes mutées FLT3 et les VEGFR. 4SC-203 Chemical Structure
  5. GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime 5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, composé 13), un dérivé de l'indirubine, est un puissant inhibiteur de FLT3, avec une IC50 de 15 nM. 5'-Fluoroindirubinoxime Chemical Structure
  6. GC18167 AC710 AC710 est un puissant inhibiteur de PDGFR avec des Kd de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM pour FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα et PDGFRβ, respectivement. AC710 Chemical Structure
  7. GC66451 AKN-028 acetate L'acétate d'AKN-028, un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase (TK), est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3) du récepteur de type FMS, actif par voie orale, avec une valeur IC50 de 6 nM. L'acétate d'AKN-028 inhibe l'autophosphorylation de FLT3. L'acétate d'AKN-028 induit une réponse cytotoxique dose-dépendante (moyenne IC50=1μM). L'acétate d'AKN-028 induit l'apoptose par activation de la caspase 3. L'acétate d'AKN-028 peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). AKN-028 acetate Chemical Structure
  8. GC16604 Altiratinib L'altiratinib (DCC-2701) est un inhibiteur de kinase À cibles multiples avec des IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM pour MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 et Trk3 respectivement. Altiratinib Chemical Structure
  9. GC14974 AMG 925 L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement. AMG 925 Chemical Structure
  10. GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement. AMG 925 HCl Chemical Structure
  11. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Chemical Structure
  12. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN par suppression de la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique. Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Chemical Structure
  13. GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor AST 487 Chemical Structure
  14. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283 Chemical Structure
  15. GC62499 ATH686 ATH686 est un inhibiteur de FLT3 puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP. ATH686 cible l'activité de la protéine kinase FLT3 mutante et inhibe la prolifération des cellules hébergeant des mutants FLT3 via l'induction de l'apoptose et l'inhibition du cycle cellulaire. ATH686 a des effets antileucémiques. ATH686 Chemical Structure
  16. GC17959 AZD2932 AZD2932 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 et c-Kit avec des IC50 de 8, 4, 7 et 9 nM dans le test cellulaire, respectivement. AZD2932 Chemical Structure
  17. GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM. BPR1J-097 Chemical Structure
  18. GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride Le chlorhydrate de BPR1J-097 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 11nM. BPR1J-097 Hydrochloride Chemical Structure
  19. GC35545 BPR1K871 BPR1K871 est un inhibiteur double FLT3/AURKA puissant et sélectif avec des IC50 de 19 nM et 22 nM pour FLT3 et AURKA, respectivement, agit comme un candidat au développement préclinique pour la thérapie anticancéreuse. BPR1K871 Chemical Structure
  20. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du VEGFR2 et du MET, avec des valeurs IC50 de 0,035 et 1,3 nM, respectivement. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) affiche une forte inhibition de KIT, RET, AXL, TIE2 et FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 et 11,3 nM, respectivement). Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) présente une activité anti-angiogénique. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) perturbe la vascularisation tumorale et favorise l'apoptose des cellules tumorales et endothéliales. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  21. GC19092 CCT241736 CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM). CCT241736 Chemical Structure
  22. GC35651 Cenisertib Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. Cenisertib Chemical Structure
  23. GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) est un inhibiteur pan-FLT3/pan-BTK actif par voie orale, réversible, premier de sa catégorie, non covalent et puissant. CG-806 (Luxeptinib) induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose ou l'autophagie dans les cellules de la leucémie myéloÏde aiguë. CG-806 (Luxeptinib) Chemical Structure
  24. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 0,3 nM, et cible également puissamment PDGFR et FLT3 avec des IC50 de 6,6 nM et 5,8 nM. CHIR-124 Chemical Structure
  25. GC14906 Crenolanib (CP-868596) Le crenolanib (CP-868596) est un inhibiteur puissant et sélectif des isoformes de type sauvage et mutantes des récepteurs tyrosine kinases de classe III FLT3 et PDGFRα/β avec des Kd de 0,74 nM et 2,1 nM/3,2 nM, respectivement. Crenolanib (CP-868596) Chemical Structure
  26. GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities Crotonoside Chemical Structure
  27. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  28. GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor ENMD-2076 Chemical Structure
  29. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid Chemical Structure
  30. GC32968 FLT3-IN-1 FLT3-IN-1 Chemical Structure
  31. GC33242 FLT3-IN-1 Succinate FLT3-IN-1 Succinate Chemical Structure
  32. GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (composé 7c) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase 3 de type FMS (FLT3). FLT3-IN-10 a le potentiel pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) mutée par FLT3. FLT3-IN-10 Chemical Structure
  33. GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec une IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë. FLT3-IN-16 Chemical Structure
  34. GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 est un inhibiteur de FLT3 avec IC50 < 1 μM, des informations détaillées se réfèrent À WO 2012158957 A2 et WO 2007013896. FLT3-IN-2 Chemical Structure
  35. GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 est un puissant inhibiteur de FLT3 avec des IC50 de 13 et 8 nM pour FLT3 WT et FLT3 D835Y, respectivement. FLT3-IN-3 Chemical Structure
  36. GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale du récepteur de la tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 7nM) de type Fms pour le traitement de la leucémie myéloÏde aiguë. FLT3-IN-4 Chemical Structure
  37. GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3-ITD (mutation FLT3) avec une IC50 de 1,336 nM. FLT3-IN-6 Chemical Structure
  38. GC33049 FN-1501 Le FN-1501 est un puissant inhibiteur de FLT3 et CDK, avec des IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 et 0,28 nM pour CDK2/cycline A, CDK4/cycline D1, CDK6/cycline D1 et FLT3, respectivement. FN-1501 a une activité anticancéreuse. FN-1501 Chemical Structure
  39. GC12178 G-749 Le G-749 est un puissant inhibiteur de FLT3 actif par voie orale et compétitif pour l'ATP, avec des CI50 de 0,4 nM et 0,6 nM pour FLT3 de type sauvage et FLT3-D835Y, respectivement. Le G-749 peut être utilisé pour la recherche de la résistance aux médicaments pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). G-749 Chemical Structure
  40. GC19482 Gilteritinib Gilteritinib (ASP2215, Xospata) est utilisé pour les AML (leucémies myéloïdes aiguës) récidivantes et/ou réfractaires (R/R AML). Gilteritinib Chemical Structure
  41. GC36135 Gilteritinib hemifumarate L'hémifumarate de giltéritinib (ASP2215) est un inhibiteur puissant et compétitif de FLT3/AXL avec une IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivement. Gilteritinib hemifumarate Chemical Structure
  42. GC63507 HM43239 HM43239 est un inhibiteur de FLT3 actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 1,1 nM, 1,8 nM et 1,0 nM pour FLT3 WT, FLT3 duplication en tandem interne (ITD) et FLT3 D835Y kinases, respectivement. HM43239 inhibe l'activité kinase de FLT3 en tant qu'inhibiteur réversible de type I et module p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 et TAK1. HM43239 inhibe la prolifération et induit l'apoptose des cellules leucémiques. HM43239 Chemical Structure
  43. GC43885 Hypothemycin L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement. Hypothemycin Chemical Structure
  44. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec des IC50 de 3, 11,7 et 41 nM pour les cellules JAK2, SET-2 et Ba/F3V617F, respectivement. JAK2-IN-7 possède une sélectivité > 14 fois supérieure À JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit une cellapoptose tumorale. Activités antitumorales. JAK2-IN-7 Chemical Structure
  45. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) est un double inhibiteur JAK2/FLT3 puissant et actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM et 39 nM pour JAK2, FLT3, JAK1 et JAK3, respectivement. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) a une activité anticancéreuse. JAK2/FLT3-IN-1 TFA Chemical Structure
  46. GC32995 JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) Le chlorhydrate de JNJ-47117096 (chlorhydrate de MELK-T1) est un inhibiteur puissant et sélectif de MELK, avec une IC50 de 23 nM, inhibe également efficacement Flt3, avec une IC50 de 18 nM. JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride) Chemical Structure
  47. GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor KW 2449 Chemical Structure
  48. GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor Lestaurtinib Chemical Structure
  49. GC17958 Linifanib (ABT-869) Le linifanib (ABT-869) (ABT-869) est un inhibiteur multi-cible puissant et actif par voie orale de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 4, 3, 66 et 4 nM pour KDR, FLT1, PDGFRβ ; et FLT3, respectivement . Le linifanib (ABT-869) présente une activité antitumorale importante. Le linifanib (ABT-869) a beaucoup moins d'activité contre les RTK non apparentés, les tyrosine kinases solubles ou les sérine/thréonine kinases. Le linifanib (ABT-869) est un inhibiteur spécifique de miR-10b qui bloque la biogenèse de miR-10b. Linifanib (ABT-869) Chemical Structure
  50. GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2 LY2784544 Chemical Structure
  51. GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor LY2801653 Chemical Structure
  52. GC65179 MAX-40279 MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR. MAX-40279 Chemical Structure
  53. GC64583 MAX-40279 hemiadipate L'hémiadipate MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR. MAX-40279 hemiadipate Chemical Structure
  54. GC64582 MAX-40279 hemifumarate L'hémifumarate MAX-40279 est un inhibiteur double et puissant de la kinase FLT3 et de la kinase FGFR. MAX-40279 hemifumarate Chemical Structure
  55. GC36585 Merestinib dihydrochloride Le dichlorhydrate de merestinib (dichlorhydrate de LY2801653) est un puissant inhibiteur de c-Met biodisponible par voie orale (Ki = 2 nM) avec des activités anti-tumorales. Le dichlorhydrate de merestinib a également une activité puissante contre MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50 = 0,1/7 nM) et MKNK1/2 (IC50 = 7 nM). Merestinib dihydrochloride Chemical Structure
  56. GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) est un double inhibiteur des tyrosine kinases (TKI) MERTK et FLT3 actif par voie orale et compétitif avec l'ATP avec des IC50 enzymatiques de 1,3 nM pour MERTK et de 0,64 nM pour FLT3, respectivement. MRX-2843 (UNC2371) Chemical Structure
  57. GC68433 OTS447 OTS447 Chemical Structure
  58. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib Chemical Structure
  59. GC14396 Ponatinib (AP24534) Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  60. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1

    Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.

     PROTAC FLT-3 degrader 1 Chemical Structure
  61. GC17615 Quizartinib (AC220) Le quizartinib (AC220) (AC220) est un inhibiteur de la tyrosine kinase FLT3 de type II hautement sélectif et puissant, actif par voie orale, avec un Kd de 1,6 nM. Le quizartinib (AC220) inhibe l'autophosphorylation de FLT3 et FLT3-ITD de type sauvage dans les cellules MV4-11 avec des CI50 de 4,2 et 1,1 nM, respectivement. Le quizartinib (AC220) peut être lié au ligand VHL via un lieur optimisé pour former un dégradeur PROTAC FLT3. Le quizartinib (AC220) induit l'apoptose. Quizartinib (AC220) Chemical Structure
  62. GC37538 Ripretinib Le riprétinib (DCC-2618) est un inhibiteur de contrÔle de commutation KIT et PDGFRA biodisponible par voie orale. Le riprétinib (DCC-2618) cible et se lie À la fois aux formes de type sauvage et mutantes de KIT et de PDGFRA spécifiquement au niveau de leurs sites de liaison de poche de commutation, empêchant ainsi le passage de conformations inactives À actives de ces kinases et inactivant leurs formes de type sauvage et mutantes . Le riprétinib (DCC-2618) inhibe également plusieurs autres cibles kinases, telles que FLT3 et KDR (ou VEGFR-2). Le DCC-2618 exerce un effet antinéoplasique et induit l'apoptose. Ripretinib Chemical Structure
  63. GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor SB1317 Chemical Structure
  64. GC11455 Silvestrol Silvestrol Chemical Structure
  65. GC19332 Sitravatinib Le sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase (RTK) biodisponible par voie orale avec des CI50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM et 9 nM pour Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivement . Sitravatinib Chemical Structure
  66. GC33141 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771 (FLT3-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de Flt3 avec une valeur IC50 de 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) régule À la baisse la phosphorylation de FLT3/STAT5/ERK, bloque la prolifération cellulaire et induit l'apoptose dans le tissu tumoral. SKLB4771 (FLT3-IN-1) Chemical Structure
  67. GC17369 Sorafenib

    Sorafenib agit en tant qu'inhibiteur multi-kinase, ciblant Raf-1 et B-Raf avec des valeurs d'IC50 de 6 nM et 22 nM, respectivement.

     Sorafenib Chemical Structure
  68. GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. Sorafenib (D3) Chemical Structure
  69. GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. Sorafenib (D4) Chemical Structure
  70. GC15307 SU5416

    A tyrosine kinase inhibitor

     SU5416 Chemical Structure
  71. GC14582 SU5614 SU5614 est un puissant inhibiteur de FLT3 et induit sélectivement l'arrêt de la croissance, l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire dans les lignées cellulaires Ba/F3 et AML exprimant un FLT3 activé de manière constitutive. SU5614 Chemical Structure
  72. GC37723 TAK-659 Le TAK-659 est un double inhibiteur très puissant, sélectif, réversible et disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la tyrosine kinase 3 liée À la fms (FLT3), avec une IC50 de 3,2 nM et 4,6 nM pour SYK et FLT3, respectivement. TAK-659 induit la mort cellulaire dans les cellules tumorales mais pas dans les cellules non tumorales, et avec un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC). TAK-659 Chemical Structure
  73. GC15254 Tandutinib (MLN518) Le tandutinib (MLN518) (MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le tandutinib (MLN518) peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le tandutinib (MLN518) a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique. Tandutinib (MLN518) Chemical Structure
  74. GC12251 Tandutinib (MLN518) HCl FLT3 inhibitor,potent and selective Tandutinib (MLN518) HCl Chemical Structure
  75. GC38853 Tandutinib hydrochloride Le chlorhydrate de tandutinib (chlorhydrate de MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le chlorhydrate de tandutinib peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le chlorhydrate de tandutinib a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique. Tandutinib hydrochloride Chemical Structure
  76. GC12058 TCS 359 Le TCS 359, un 2-acylaminothiophène-3-carboxamide, est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3 avec une IC50 de 42 nM. Le TCS 359 inhibe la prolifération des cellules MV4-11 avec une IC50 de 340 nM. TCS 359 Chemical Structure
  77. GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3 TG101209 Chemical Structure
  78. GC15556 UNC2025 L'UNC2025 est un puissant inhibiteur Mer/Flt3 compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. UNC2025 est> 45 fois la sélectivité pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'investigation de la leucémie aiguë. UNC2025 Chemical Structure
  79. GC37857 UNC2025 hydrochloride Le chlorhydrate d'UNC2025 est un inhibiteur Mer/Flt3 puissant, compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. Le chlorhydrate d'UNC2025 a une sélectivité > 45 fois pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). Le chlorhydrate d'UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'étude de la leucémie aiguë. UNC2025 hydrochloride Chemical Structure
  80. GC62516 UNC5293

    UNC5293 est un inhibiteur puissant et sélectif de MERTK (Ki=190 pM). Il inhibe MERTK (IC50=0,9 nM) et est plus sélectif que Axl, Tyro3 et Flt3. UNC5293 présente d'excellentes propriétés PK chez la souris et est utilisé pour la recherche sur la leucémie de moelle osseuse.

     UNC5293 Chemical Structure
  81. GC62112 Zotiraciclib Zotiraciclib Chemical Structure

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