Bexarotene (Synonyms: LG 100069, LGD 1069, Ro 264455, SR 11247) |
Catalog No.GC10037
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Bexarotene est un activateur sélectif des récepteurs X des rétinoïde (RXR), avec des valeurs d' EC50 respectives de 0.028, 0.025 et 0.020µM pour RXRα, RXRβ et RXRγ.
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Cas No.: 153559-49-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bexarotene est un activateur sélectif des récepteurs X des rétinoïde (RXR), avec des valeurs d' EC50 respectives de 0.028, 0.025 et 0.020µM pour RXRα, RXRβ et RXRγ[1]. Il peut augmenter l'activité de l' arylsulfatase A (ARSA) avec EC50 de 3.4μM[2]. Bexarotene est utilisé comme composé de référence pour développer de nouveaux dérivés et évaluer la cytotoxicité dans les cellules de gliome[3].
In vitro, un traitement de 48 h à Bexarotene a montré un effet antiprolifératif avec IC50 de 40.62±0.45µM pour les cellules PC3 et 50.20±4.10µM pour les cellules DU145[4]. Le traitement des cellules de cancer ovarien avec 10µM de Bexarotene pendant 24h a significativement inhibé la viabilité cellulaire, réduit l'expression des protéines liées au cycle cellulaire et induit l'arrêt du cycle cellulaire et la pyroptose [5]. Un traitement à Bexarotene (75μM; 24 heures) a réduit les niveaux de NF-κB et de TAS dans les cellules C6, tout en augmentant les niveaux de PPARγ et de 8-OHdG, stimulant ainsi le stress oxydatif cellulaire[6].
In vivo, l'administration orale de Bezafibrate (0.3mg/kg/day) pendant 28 jours a atténué la progression des troubles moteurs chez des modèles rats de maladie de Parkinson, amélioré les déficits cognitif et réduit les secousses céphaliques[7]. Un traitement à Bexarotene (100mg/kg/jour; per os) pendant 30 jours a significativement réduit les taux de β-amyloïde soluble et l'astrogliose, tout en améliorant les fonctions cognitive dans des modèles murins de la maladie d'Alzheimer[8].
References:
[1] Boehm M F, Zhang L, Zhi L, et al. Design and synthesis of potent retinoid X receptor selective ligands that induce apoptosis in leukemia cells[J]. Journal of medicinal chemistry, 1995, 38(16): 3146-3155.
[2] Schlotawa L, Tyka K, Kettwig M, et al. Drug screening identifies tazarotene and bexarotene as therapeutic agents in multiple sulfatase deficiency[J]. EMBO molecular medicine, 2023, 15(3): e14837.
[3] Gretskaya N M, Gamisonia A M, Dudina P V, et al. Novel bexarotene derivatives: Synthesis and cytotoxicity evaluation for glioma cells in 2D and 3D in vitro models[J]. European Journal of Pharmacology, 2020, 883: 173346.
[4] Shen D, Wang H, Zheng Q, et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer[J]. OncoTargets and therapy, 2019: 7877-7886.
[5] Kobayashi T, Mitsuhashi A, Hongying P, et al. Bexarotene-induced cell death in ovarian cancer cells through Caspase-4-gasdermin E mediated pyroptosis[J]. Scientific reports, 2022, 12(1): 11123.
[6] Hacioglu C, Kar F, Kacar S, et al. Bexarotene inhibits cell proliferation by inducing oxidative stress, DNA damage and apoptosis via PPARγ/NF-κB signaling pathway in C6 glioma cells[J]. Medical Oncology, 2021, 38(3): 1-11.
[7] McFarland K, Spalding T A, Hubbard D, et al. Low dose bexarotene treatment rescues dopamine neurons and restores behavioral function in models of Parkinson’s disease[J]. ACS chemical neuroscience, 2013, 4(11): 1430-1438.
[8] Muñoz-Cabrera J M, Sandoval-Hernández A G, Niño A, et al. Bexarotene therapy ameliorates behavioral deficits and induces functional and molecular changes in very-old Triple Transgenic Mice model of Alzheimer´ s disease[J]. PLoS One, 2019, 14(10): e0223578.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules PC |
Méthode de préparation | Les cellues PC3 ont été cultivées dans du milieu RPMI-1640 supplémenté avec 10% de sérum foetal de bovin et de pénicilline-streptomcyne. Les cellules ont été maintenues à 37°C dans une atmosphère contenant 5% de CO2. Des cellules (6×103/puits) ont été ensemencées dans des plaques de 96 puits et laissées à adhérer pendant une nuit. Differentes concentrations de Bexarotene (0, 5, 10, 20, 30 et 40µM) ont été ajoutées aux cellules. Après 48 heures d'incubation, un dixième de volume de MTT (5mg/mL, dissous dans du tampon PBS) a été ajouté à chaque puits, et les plaques de culture ont été incubées pendant 2 heures supplémentaires avant que l'absorbance à 550nm ne soit mesurée. |
Conditions de réaction | 0, 5, 10, 20, 30 et 40µM; 48h |
Domaines d'application | Bexarotene a significativement inhibé la prolifération des cellules PC3 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris triple-transgéniques pour la maladie d'Alzheimer |
Méthode de préparation | Des souris triple-transgéniques pour la maladie d'Alzheimer(3×TgAD) âgées de 24 mois, mâles et femelles, ont été hébergées dans ces cages en polycarbonate situéses dans une pièce insonorisée, par groupes de cinq, avec un accès libre à l'eau et à la nourriture tout au long de l'expérience. Elles ont été maintenues dans des conditions environnementales contrôlées, avec un cycle lumineux de 12 heures (éclairage de 07:00 à 19:00), une température ambiante de 20±1°C et une humidité relatif de 50±10%. Toutes les souris ont reçu quotidiennement par gavage oral 100mg/kg/jour de Bexarotene, ou comme véhicule du polyéthylène glycol 400 (30% v/v) et du polysorbate-20 (1% v/v dans l'eau distillée) et ce pendant 30 jours. Des échantillons de tissu cérébral ont été prélevés sur les souris pour analyse par immunofluorescence et par Western blot. |
Forme de dosage | 100mg/kg/jour pendant 30 jours; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement à Bexarotene pendant 30 jours a significativement réduit les taux de β-amyloïde soluble et l'astrogliose, tout en s'accompagnant d'une augmentation de l'expression de la protéine ApoE chez les souris 3×TgAD. |
References: | |
| Cas No. | 153559-49-0 | SDF | |
| Synonymes | LG 100069, LGD 1069, Ro 264455, SR 11247 | ||
| Chemical Name | 4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C | ||
| Formula | C24H28O2 | M.Wt | 348 |
| Solubility | ≥ 10.35mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8736 mL | 14.3678 mL | 28.7356 mL |
| 5 mM | 574.7 μL | 2.8736 mL | 5.7471 mL |
| 10 mM | 287.4 μL | 1.4368 mL | 2.8736 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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