ROR

La néoruscogénine, membre de la famille des sapogénines stéroÏdiennes, est un agoniste biodisponible, puissant et de haute affinité du récepteur nucléaire RORα (NR1F1).

SR3335 est un agoniste inverse hautement puissant et sélectif du récepteur orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoïque alpha (RORα), sa valeur de Ki est 220nM.

GSK2981278 est un agoniste inverse RORγ puissant et sélectif.

Le SR 0987, un analogue du SR1078, est un agoniste du RORγt, avec une CE50 de 800 nM.

Le SR 2211 est un modulateur RORγ synthétique puissant et sélectif et fonctionne comme un agoniste inverse, avec un Ki de 105 nM et une IC50 d'environ 320 nM.

inverse agonist of RORγ

SR 1001 est un agoniste inverse sélectif RORα et RORγt avec Kis 172 et 111 nM, respectivement.

SR1078 est un agoniste des récepteurs orphelins apparentés au récepteur de l'acide rétinoïque (RORs) RORα and RORγ, sa valeur d'IC50 est 1-3μM.

GSK805 est un inhibiteur de RORγt actif par voie orale et pénétrant dans le SNC.

TMP778 est un agoniste inverse RORγt puissant et sélectif, avec une IC50 de 7 nM dans le test FRET.

Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) est un inhibiteur RORγt puissant, sélectif et actif par voie orale (Ki = 3,5 nM; IC50 = 17 nM).

GNE-0946 est un agoniste RORγ (RORc) puissant et sélectif avec une valeur EC50 de 4 nM pour la cellule HEK-293.

AZD-0284 est un agoniste inverse sélectif du récepteur nucléaire RORγ.

L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate) est un modulateur gamma ROR extrait du brevet US20110263046 A1, en figure 2.

Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) est un RORγ de premier ordre, sélectif et biodisponible par voie orale ; agoniste. Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) module l'expression du gène de RORγ ; exprimant les cellules immunitaires des lymphocytes T, entraÎnant une fonction effectrice améliorée, ainsi qu'une immunosuppression réduite, entraÎnant une croissance tumorale réduite et une survie améliorée.

GNE-6468 est un agoniste inverse RORγ (RORc) très puissant et sélectif avec une valeur EC50 de 13 nM pour la cellule HEK-293.

Le PF-06747711 est un agoniste inverse orphelin C2 (RORC2, également connu sous le nom de RORγt) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 4,1 nM.

A-9758 est un ligand RORγ et un agoniste inverse RORγt puissant et sélectif (IC50 = 5 nM), et présente une puissance robuste contre la libération d'IL-17A.

ROR agonist-1 est un agoniste inverse puissant et biodisponible par voie orale du récepteur orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoÏque C2 (RORC2), inhibition de la production d'IL-17A À partir de cellules TH 17 primaires humaines avec un pIC50 de 7,5 .

XY101 est un agoniste inverse RORγ puissant, sélectif, métaboliquement stable et disponible par voie orale avec une IC50 de 30 nM et un Kd de 380 nM.

Le TMP920 est un antagoniste RORγt très puissant et sélectif.

Dehydrolithocholic Acid (acide 3-Oxo-5β-cholanoïque; 3-oxoLCA; DLA) est un métabolite des acides biliaires qui inhibe la différenciation des cellules T helper 17 (Th17) au moyen d'interagir avec le récepteur orphelin associé au récepteur de l'acide rétinoïque (RORγt).

Le ML-209 (composé 4n), un diphénylpropanamide, est un antagoniste RORγ du récepteur orphelin lié à l'acide rétinoïque avec une IC50 de 1,1 μM.