SR1078 (Synonyms: SR 1078;SR-1078) |
Catalog No.GC16392
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SR1078 est un agoniste des récepteurs orphelins apparentés au récepteur de l'acide rétinoïque (RORs) RORα and RORγ, sa valeur d'IC50 est 1-3µM.
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Cas No.: 1246525-60-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SR1078 est un agoniste des récepteurs orphelins apparentés au récepteur de l'acide rétinoïque (RORs) RORα and RORγ, sa valeur d'IC50 est 1-3µM[1]. SR1078 peut se lier directement aux domaines de liaison du ligand de RORα et RORγ, augmentant l'activité transcriptionnelle de ces récepteurs, stimulant ainsi la transcription des gènes cibles de RORα/γ[2, 3]. SR1078 peut réguler le métabolisme des ostéoblastes par des effets anti-inflammatoires[4].
Le traitement in vitro avec SR1078 (2-10µM) aux cellules neuroblastiques humaines SH-SY5Y pendant 24h a augmenté de manière dose-dépendante l'expression des gènes A2BP1, CYP19A1, NLGN1 et IPTR1 dans les cellules, sa valeur d'EC50 est 3-5μM[5]. Le traitement avec SR1078 (1, 5µM) aux cellules HepG2 a augmenté l'expression de la protéine p53 et induit l'apoptose cellulaire[6].
In vivo, SR1078 (20mg/kg) a été injecté par voie intra-péritonéale à des rats portant des xénogreffes de cellules de cancer colorectal, inhibant significativement la croissance des tumeurs sous-cutanées et la métastase des cellules tumorales[7].
References:
[1] Wang Y, Kumar N, Nuhant P, et al. Identification of SR1078, a synthetic agonist for the orphan nuclear receptors RORα and RORγ[J]. ACS chemical biology, 2010, 5(11): 1029-1034.
[2] Kamenecka T M, Lyda B, Chang M R, et al. Synthetic modulators of the retinoic acid receptor-related orphan receptors[J]. MedChemComm, 2013, 4(5): 764-776.
[3] Nematisouldaragh D, Kirshenbaum E, Uzonna M, et al. The Role of Retinoic-Acid-Related Orphan Receptor (RORs) in Cellular Homeostasis[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2024, 25(21): 11340.
[4] Fernandes J, Benderdor M, Shi Q. SR1078, A synthetic ligand of nuclear receptor ror alpha, modulates osteoblast metabolism with anti-inflammatory effects[J]. Osteoarthritis and Cartilage, 2012, 20: S115-S116.
[5] Wang Y, Billon C, Walker J K, et al. Therapeutic effect of a synthetic RORα/γ agonist in an animal model of autism[J]. ACS Chemical Neuroscience, 2016, 7(2): 143-148.
[6] Wang Y, Solt L A, Kojetin D J, et al. Regulation of p53 stability and apoptosis by a ROR agonist[J]. PloS one, 2012, 7(4): e34921.
[7] Wang Y N, Ruan D Y, Wang Z X, et al. Targeting the cholesterol-RORα/γ axis inhibits colorectal cancer progression through degrading c-myc[J]. Oncogene, 2022, 41(49): 5266-5278.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SH-SY5Y |
Méthode de préparation | Les cellules SH-SY5Y ont été traitées avec SR1078 (2-10µM), et après 24 heures, les cellules ont été récoltées et DNA complémentaire (cDNA) a été préparé pour évaluer l'expression de gènes associés au trouble du spectre de l'autisme (TSA) par PCR quantitative. |
Conditions de réaction | 2-10µM; 24h |
Domaines d'application | SR1078 augmente l'expression de gènes associés à TSA dans les cellules SH-SY5Y. Le traitement avec SR1078 a augmenté l'expression de A2BP1, CYP19A1, NLGN1, et IPTR1 de manière dose-dépendante, avec une valeur de 3-5μM. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nus athymiques féminins BALB/c |
Méthode de préparation | Pour établir le modèle de tumeur sous-cutanée, 2×106 cellules CRC ont été suspendues dans 100μL de PBS, puis injectées par voie sous-cutanée. Les volumes tumoraux ont été mesurés tous les 3 ou 4 jours à l'aide d'un calibre et calculés. Pour les études de traitement avec médicament, des doses journalières de 20mg/kg d'atorvastatine, 20mg/kg de SR1078 ou de la combinaison ont été administrées par injection intra-péritonéale (i.p). Après l'euthanasie des rats, les tumeurs ont été excisées et pesées. |
Forme de dosage | 20mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | SR1078 a significativement inhibé la croissance tumorale chez les rats nus par voie sous-cutanée. |
References: | |
| Cas No. | 1246525-60-9 | SDF | |
| Synonymes | SR 1078;SR-1078 | ||
| Chemical Name | N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)C(F)(F)F | ||
| Formula | C17H10F9NO2 | M.Wt | 431.25 |
| Solubility | ≥ 43.2 mg/mL in DMSO, ≥ 43.4 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3188 mL | 11.5942 mL | 23.1884 mL |
| 5 mM | 463.8 μL | 2.3188 mL | 4.6377 mL |
| 10 mM | 231.9 μL | 1.1594 mL | 2.3188 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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