SR3335 (Synonyms: ML 176) |
Catalog No.GC12877
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SR3335 est un agoniste inverse hautement puissant et sélectif du récepteur orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoïque alpha (RORα), sa valeur de Ki est 220nM.
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Cas No.: 293753-05-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SR3335 est un agoniste inverse hautement puissant et sélectif du récepteur orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoïque alpha (RORα), sa valeur de Ki est 220nM[1]. RORα est un membre de la superfamille des récepteurs nucléaires qui fonctionne comme facteur de transcription régulant le métabolisme lipidique, le rythme circadien, les réponses immunitaires et la différenciation cellulaire[2]. SR3335 est couramment utilisé dans les études pour le traitement de l'obésité, ainsi que dans les troubles métaboliques, les maladies auto-immunes et les conditions inflammatoires[3,4].
Le traitement in vitro avec SR3335 (20μM) pendant 4h suivi d'une stimulation par du glucose élevé (33.3mM) de fibroblastes cardiaques pendant 48h a augmenté le nombre de cellules positives à la 5-éthynyl-2’-déoxyuridine (EdU) et augmenté le niveau d'expression protéique de l'antigène nucléaire des cellules en prolifération (PCNA)[5]. Le traitement avec SR3335 (2μM) aux cellules de souches mésenchymateuses de la moelle osseuse (CSMO) pendant 14 jours a significativement favorisé la différenciation adipogénique de CSMO[6]. Le pré-traitement avec SR3335 (1μM) aux cellules du noyau pulpeux humain pendant 2h suivi d'un traitement avec TNF-α (10ng/mL) a considérablement rétabli la réduction de la régulation induite par TNF-α du niveau d'expression de mRNA du Collagène de type II (COL2A1) et de l'Aggrecan (ACAN)[7].
In vivo, SR3335 (15mg/kg; deux fois par jour) administré par injection intra-péritonéale aux rats C57BL/6J présentant une néovascularisation choroïdienne induite par laser (NVC) pendant 8 jours (du jour 0 au jour 7 post-laser) a significativement augmenté la surface des lésions de NVC et la proportion de fuites vasculaires du fond de l'oeil[8].
References:
[1] KUMAR N, KOJETIN D J, SOLT L A, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist[J]. ACS Chemical Biology, 2011, 6(3): 218-222.
[2] JETTEN A M. Retinoid-related orphan receptors (RORs): critical roles in development, immunity, circadian rhythm, and cellular metabolism[J]. Nuclear Receptor Signaling, 2009, 7(1): nrs.07003.
[3] KAMENECKA T M, LYDA B, CHANG M R, et al. Synthetic modulators of the retinoic acid receptor-related orphan receptors[J]. MedChemComm, 2013, 4(5): 764-776.
[4] AUCLAIR M, ROBLOT N, CAPEL E, et al. Pharmacological modulation of RORα controls fat browning, adaptive thermogenesis, and body weight in mice[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2021, 320(2): E219-E233.
[5] SAN W, ZHOU Q, SHEN D, et al. Roles of retinoic acid-related orphan receptor α in high glucose-induced cardiac fibroblasts proliferation[J]. Frontiers in Pharmacology, 2025, 16: 1539690.
[6] HE L, CHEN Z, HE T, et al. Retinoic acid-related orphan nuclear receptor alpha inhibits adipogenic differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells via activating WNT/β-catenin signaling pathway[J]. European Journal of Medical Research, 2025, 30(1): 1073.
[7] LIANG T, QIU J, LI S, et al. Inverse Agonist of Retinoid‐Related Orphan Receptor‐Alpha Prevents Apoptosis and Degeneration in Nucleus Pulposus Cells via Upregulation of YAP[J]. Mediators of Inflammation, 2021, 2021(1): 9954909.
[8] LIU C H, YEMANYI F, BORA K, et al. Genetic deficiency and pharmacological modulation of RORα regulate laser-induced choroidal neovascularization[J]. Aging (Albany NY), 2023, 15(1): 37.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Fibroblastes cardiaques |
Méthode de préparation | Les fibroblastes cardiaques ont été pré-traités avec 20µM de SR3335 pendant 4h et incubés avec du glucose élevé (33,3mM) pendant 48 heures, puis, la prolifération cellulaire a été évaluée à l'aide de la coloration EdU, et l'expression protéique de PCNA a été évaluée par analyse Western Blot. |
Conditions de réaction | 20μM; 4h |
Domaines d'application | Le traitement à SR3335 a augmenté le nombre de cellules positives à EdU et renforcé le niveau d'expression protéique de PCNA. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J avec NVC induite par laser |
Méthode de préparation | Les rats C57BL/6J ont été soumis à NVC induite par laser et traités avec SR3335 (15mg/kg; deux fois par jour, i.p.) pendant 8 jours (du jour 0 au jour 7 post-laser), NVC a été analysée dans des préparations plates choroïdiennes avec une coloration à l'isoloctine B4 pour visualiser et quantifier la taille des lésions. |
Forme de dosage | 15mg/kg; deux fois par jour; 8 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement à SR3335 augmente significativement la surface des lésions de NVC. |
References: | |
| Cas No. | 293753-05-6 | SDF | |
| Synonymes | ML 176 | ||
| Chemical Name | N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]thiophene-2-sulfonamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CSC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O | ||
| Formula | C13H9F6NO3S2 | M.Wt | 405.34 |
| Solubility | ≥ 88.8 mg/mL in DMSO, ≥ 87.4 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4671 mL | 12.3353 mL | 24.6706 mL |
| 5 mM | 493.4 μL | 2.4671 mL | 4.9341 mL |
| 10 mM | 246.7 μL | 1.2335 mL | 2.4671 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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