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SB525334

Catalog No.: GC14349Purity:>98.00%Synonyms: TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
COASDSData Sheet
SB525334 a été caractérisé comme un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant - béta 1 (TGF-beta1), kinase semblable au récepteur activine (ALK5). SB525334 a inhibé l'activité kinase ALK5, sa valeur d'IC50 est 14,3nM.

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SB525334
Cas No.: 356559-20-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$36.00
1
5mgIn Stock
$38.00
1
25mgIn Stock
$110.00
1
100mgIn Stock
$360.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

SB525334 a été caractérisé comme un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant - béta 1 (TGF-beta1), kinase semblable au récepteur activine (ALK5). SB525334 a inhibé l'activité kinase ALK5, sa valeur d'IC50 est 14,3nM[1].

In vitro, SB525334 (1μM; 16h) a efficacement atténué la transition épithélio-mésenchuéateuse (EMT) TGF-β1-induite dans HPMCs[2]. En présence de TGF-β, le traitement avec SB525334 aux cellules tumorales 4T1 peut inverser l'effet prométastatique de TGF-β[3]. SB525334 (0, 1.25, 2.5, 5 et 10μM; 72h) peut réduire la résistance à la gemcitabine dans les cellules résistantes (MiaPaCa2 et AsPC1). D'ailleur, le traitement avec SB525334 (20μM; 24h) a réduit l'activité de la voie de signalisation AKT, qui joue un rôle crucial dans la résistance à la gemcitabine[4].

In vivo, dans un modèle murin de fibrose péritonéale, le co-traitement avec du gluconate de chlorhexidine (CG) et SB525334 (20mg/kg/jour; 28 jours; p.o.) a amélioré l'épaisseur et la fibrose péritonéales et restauré la fonction péritonéale[2]. Dans un modèle de métastase orthotopique, l'administration de SB525334(1mg/kg, 5mg/kg et 10mg/kg/tous les deux jours; 28 jours; i.v.) a significativement stimulé la réponse antitumorale des neutrophiles infiltrants[3].

References:
[1] Grygielko ET, Martin WM, Tweed C, Thornton P, Harling J, Brooks DP, Laping NJ. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):943-51.
[2] Heo JY, Do JY, Lho Y, Kim AY, Kim SW, Kang SH. TGF-β1 Receptor Inhibitor SB525334 Attenuates the Epithelial to Mesenchymal Transition of Peritoneal Mesothelial Cells via the TGF-β1 Signaling Pathway. Biomedicines. 2021 Jul 19;9(7):839.
[3] Li Y, Hu Q, Li W, Liu S, Li K, Li X, Du J, Yu Z, Wang C, Zhang C. Simultaneous blockage of contextual TGF-β by cyto-pharmaceuticals to suppress breast cancer metastasis. J Control Release. 2021 Aug 10;336:40-53.
[4] Kim YJ, Hwang JS, Hong YB, Bae I, Seong YS. Transforming growth factor beta receptor I inhibitor sensitizes drug-resistant pancreatic cancer cells to gemcitabine. Anticancer Res. 2012 Mar;32(3):799-806.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

HPMCs

Méthode de préparation

La cytotoxicité de SB525334 a été évaluée au moyen du test MTT. Environ 104 HPMCs/puits ont été initialement ensemencées et cultivées dans les plaques à 96 puits pendant 24 heures, puis traitées avec SB525334 (0, 0.1, 1, 10, 100 et 200μM) dans 200μL milieu pendant 24-72h. A la fin de la période d'incubation, 20μL MTT (5mg/mL) a été ajouté à chaque puits et incubé à 37°C pendant 3,5 heures. Par la suite, 200μL DMSO a été ajouté à chaque puits pour dissoudre les produits formazan. L'absorbance a été mesurée à 570nm à l'aide d'un lecteur de microplaques.

Conditions de réaction

0, 0.1, 1, 10, 100 et 200μM; 24-72h

Domaines d'application

SB525334 n'a exhibé aucune toxicité significative à des concentrations allant jusqu'à 10µM, mais a montré une toxicité marquée à 100µM.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats BALB/c féminins

Méthode de préparation

Pour la métastate orthotopique, 1×106 cellules 4T1 ou cellules 4T1-Luc suspendues dans 100µL PBS a été injecté dans le coussin adipeux mammaire droit des rats BALB/c (6 - 8 semaines), et la métastate pulmonaire a été suivie à l'aide du système d'imagerie in vivo IVIS Spectrum. Les rats porteurs de métastases pulmonaires spontanées 4T1 ont été aléatoirement divisés en quatre groupes recevant une injection intraveineuse de solution physiologique saline et de SB525334 à des doses de 1mg/kg, 5mg/kg et 10mg/kg tous les deux jours. Le jour 28, les rats ont été sacrifiés, et les poumons récoltés ont été soumis à l'analyse de coloration H&E pour déterminer l'efficacité d'inhibition de la métastase.

Forme de dosage

1mg/kg, 5mg/kg, et 10mg/kg tous les deux jours; 28 jours; i.v.

Domaines d'application

Dans un modèle de métastase orthotopique, l'administration de SB525334 a significativement stimulé la réponse antitumorale des neutrophiles infiltrants.

References:
[1] Heo JY, Do JY, Lho Y, Kim AY, Kim SW, Kang SH. TGF-β1 Receptor Inhibitor SB525334 Attenuates the Epithelial to Mesenchymal Transition of Peritoneal Mesothelial Cells via the TGF-β1 Signaling Pathway. Biomedicines. 2021 Jul 19;9(7):839.
[2] Li Y, Hu Q, Li W, Liu S, Li K, Li X, Du J, Yu Z, Wang C, Zhang C. Simultaneous blockage of contextual TGF-β by cyto-pharmaceuticals to suppress breast cancer metastasis. J Control Release. 2021 Aug 10;336:40-53.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
356559-20-1
Synonymes
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
Nom chimique
6-[2-tert-butyl-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline
SMILES
CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3
Formule moléculaire
C21H21N5
Masse moléculaire
343.42
Solubilité
≥ 34.3mg/mL in DMSO, ≥ 23.8 mg/mL in EtOH
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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