Sodium Oxamate (Synonyms: Oxalic Acid monoamide, Oxamic Acid) |
Catalog No.GC44911
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Sodium Oxamate est un inhibiteur puissant de la lactate-déshydrogénase (LDH), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 14μM et 25μM pour Plasmodium falciparum (pfLDH) et mammalian LDH (mLDH).
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Cas No.: 565-73-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Sodium Oxamate est un inhibiteur puissant de la lactate-déshydrogénase (LDH), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 14μM et 25μM pour Plasmodium falciparum (pfLDH) et mammalian LDH (mLDH)[1]. Sodium Oxamate inhibe la production de lactate, réprime l'activité des promoteurs des gènes CD39, CD73 et CCR8 en diminuant la lactylation de l'histone H3K18, remodèle le micro-environnement immunitaire tumoral immuno-suppresseur, favorise l'activation immunitaire[2]. Sodium Oxamate est couramment utilisé à améliorer la densité minérale osseuse, la structure de l'os cortical et les propriétés biomécaniques osseuses chez les rats mâles âgés[3].
Le traitement in vitro avec Sodium Oxamate pendant 24h a significativement inhibé la viabilité cellulaire des lignées AsPc-1 et Mia-Paca-2, sa valeur d'IC50 est respectivement 8.617mM et 26.74mM[4]. Le traitement avec 50mM de Sodium Oxamate pendant 24h a induit l'arrêt du cycle de cellules A549, associé à une baisse significative de la teneur en ATP, du rapport NADPH/NADP, tandis que la quantité d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) augmente[5]. Le traitement avec 60nM de Sodium Oxamate pendant 24h induit l'autophagie dans les cellules SGC-7901, inhibe la voie de signal PI3K/Akt/mTOR/p70S6K[6].
Le traitement in vivo avec Sodium Oxamate via l'injection intra-péritonéale à une dose de 500mg/kg/jour pendant 4 semaines a inhibé la glycolyse et le stress du réticulum endoplasmique chez les rats silicotiques, atténue la fibrose pulmonaire[7]. Des injections intra-péritonéales répétées de Sodium Oxamate (750mg/kg/jour) pendant douze semaines consécutives réduisent le poids corporel, la glycémie et le taux d'hémoglobine glyquée (HbA1c) chez les rats diabétiques, améliorent la sécrétion d'insuline[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules A549 |
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Méthode de préparation |
Les cellules A549 sont cultivées dans le milieu DMEM complété par 10% de sérum foetal bovin inactivé par la chaleur (SFB), 100 unités/ml de pénicilline et 100mg/ml de streptomcyine, à 37°C dans un incubateur à 5% CO2. Les cellules sont ensemencées dans une plaque à 96 puits à une densité de 1×104 cellules/puits pendant 24h. Les cellules sont traitées par Sodium Oxamate à concentrations (0, 5, 10, 20, 50 et 100mM). Après 24h de traitement, la viabilité cellulaire est évaluée. |
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Conditions de réaction |
0, 5, 10, 20, 50 et 100mM; 24h |
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Applications |
Le traitement avec Sodium Oxamate a inhibé la viabilité des cellules A549 de manière dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats db/db (BKS.Cg-Dock7m+/+Leprdb/JNju) |
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Méthode de préparation |
Les rats db/db âgés de 4 semaines sont hébergés dans un environnement contrôlé à 22±3°C et 60% d'humidité relative, sous un cycle lumière/obscurité de 12h. Ils disposent d'un accès libre à une nourriture standard pour rongeurs et à l'eau. Les rats ont reçu quotidiennement pendant 12 semaines 750mg/kg/jour de Sodium Oxamate par injection intra-péritonéale, 100mg/kg de pioglitazone (PIO) par gavage oral. A l'issue des 12 semaines de traitement, un test de tolérance au glucose intra-péritonéal (IPGTT) et un test de tolérance à l'insuline (ITT) ont été réalisés. |
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Forme posologique |
750mg/kg/jour; 12 semaines; i.p. |
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Applications |
Le traitement avec Sodium Oxamate améliore significativement la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline chez les rats db/db. |
| Cas No. | 565-73-1 | SDF | |
| Synonymes | Oxalic Acid monoamide, Oxamic Acid | ||
| Canonical SMILES | [O-]C(C(N)=O)=O.[Na+] | ||
| Formula | C2H2NO3•Na | M.Wt | 111 |
| Solubility | ≥ 11.1mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 9.009 mL | 45.045 mL | 90.0901 mL |
| 5 mM | 1.8018 mL | 9.009 mL | 18.018 mL |
| 10 mM | 900.9 μL | 4.5045 mL | 9.009 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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