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Sodium Oxamate est un inhibiteur puissant de la lactate-déshydrogénase (LDH), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 14μM et 25μM pour Plasmodium falciparum (pfLDH) et mammalian LDH (mLDH)[1]. Sodium Oxamate inhibe la production de lactate, réprime l'activité des promoteurs des gènes CD39, CD73 et CCR8 en diminuant la lactylation de l'histone H3K18, remodèle le micro-environnement immunitaire tumoral immuno-suppresseur, favorise l'activation immunitaire[2]. Sodium Oxamate est couramment utilisé à améliorer la densité minérale osseuse, la structure de l'os cortical et les propriétés biomécaniques osseuses chez les rats mâles âgés[3].
Le traitement in vitro avec Sodium Oxamate pendant 24h a significativement inhibé la viabilité cellulaire des lignées AsPc-1 et Mia-Paca-2, sa valeur d'IC50 est respectivement 8.617mM et 26.74mM[4]. Le traitement avec 50mM de Sodium Oxamate pendant 24h a induit l'arrêt du cycle de cellules A549, associé à une baisse significative de la teneur en ATP, du rapport NADPH/NADP, tandis que la quantité d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) augmente[5]. Le traitement avec 60nM de Sodium Oxamate pendant 24h induit l'autophagie dans les cellules SGC-7901, inhibe la voie de signal PI3K/Akt/mTOR/p70S6K[6].
Le traitement in vivo avec Sodium Oxamate via l'injection intra-péritonéale à une dose de 500mg/kg/jour pendant 4 semaines a inhibé la glycolyse et le stress du réticulum endoplasmique chez les rats silicotiques, atténue la fibrose pulmonaire[7]. Des injections intra-péritonéales répétées de Sodium Oxamate (750mg/kg/jour) pendant douze semaines consécutives réduisent le poids corporel, la glycémie et le taux d'hémoglobine glyquée (HbA1c) chez les rats diabétiques, améliorent la sécrétion d'insuline[8].
Protocole (Protocol)
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules A549 |
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Méthode de préparation |
Les cellules A549 sont cultivées dans le milieu DMEM complété par 10% de sérum foetal bovin inactivé par la chaleur (SFB), 100 unités/ml de pénicilline et 100mg/ml de streptomcyine, à 37°C dans un incubateur à 5% CO2. Les cellules sont ensemencées dans une plaque à 96 puits à une densité de 1×104 cellules/puits pendant 24h. Les cellules sont traitées par Sodium Oxamate à concentrations (0, 5, 10, 20, 50 et 100mM). Après 24h de traitement, la viabilité cellulaire est évaluée. |
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Conditions de réaction |
0, 5, 10, 20, 50 et 100mM; 24h |
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Applications |
Le traitement avec Sodium Oxamate a inhibé la viabilité des cellules A549 de manière dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats db/db (BKS.Cg-Dock7m+/+Leprdb/JNju) |
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Méthode de préparation |
Les rats db/db âgés de 4 semaines sont hébergés dans un environnement contrôlé à 22±3°C et 60% d'humidité relative, sous un cycle lumière/obscurité de 12h. Ils disposent d'un accès libre à une nourriture standard pour rongeurs et à l'eau. Les rats ont reçu quotidiennement pendant 12 semaines 750mg/kg/jour de Sodium Oxamate par injection intra-péritonéale, 100mg/kg de pioglitazone (PIO) par gavage oral. A l'issue des 12 semaines de traitement, un test de tolérance au glucose intra-péritonéal (IPGTT) et un test de tolérance à l'insuline (ITT) ont été réalisés. |
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Forme posologique |
750mg/kg/jour; 12 semaines; i.p. |
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Applications |
Le traitement avec Sodium Oxamate améliore significativement la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline chez les rats db/db. |
Documents produit (Product Documents)
Données biologiques (Biological Data)
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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