tBPC est un modulateur allostérique positif sélectif du récepteur Y4. tBPC renforce l'activation de ce récepteur Y4 dans la voie qui transmet les signaux G-protéiques et le recrutement de l'arrestine-3. De ce fait, il potentialise les réponses du récepteur Y4 au polypeptide pancréatique, au neuropeptide Y et au peptide YY. Par ailleurs, il garde une bonne spécificité, il ne module que le récepteur Y4, ne touche pas aux récepteurs Y1, Y2 ou Y5[1].
Le traitement in vitro avec tBPC (5.1μM-30μM) aux cellules COS7 et HEK293 pendant 30 minutes renforce l'activation du récepteur Y4 par le polypeptide pancréatique et d'autres peptides (NPY, PYY), tout en accélérant le recrutement de l'arrestine-3[1].
References:
[1] Schubert M, Stichel J, Du Y, et al. Identification and Characterization of the First Selective Y4 Receptor Positive Allosteric Modulator. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7605-7612.