tBPC |
Catalog No.GC50440
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tBPC est un modulateur allostérique positif sélectif du récepteur Y4.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1942-71-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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tBPC est un modulateur allostérique positif sélectif du récepteur Y4. tBPC renforce l'activation de ce récepteur Y4 dans la voie qui transmet les signaux G-protéiques et le recrutement de l'arrestine-3. De ce fait, il potentialise les réponses du récepteur Y4 au polypeptide pancréatique, au neuropeptide Y et au peptide YY. Par ailleurs, il garde une bonne spécificité, il ne module que le récepteur Y4, ne touche pas aux récepteurs Y1, Y2 ou Y5[1].
Le traitement in vitro avec tBPC (5.1μM-30μM) aux cellules COS7 et HEK293 pendant 30 minutes renforce l'activation du récepteur Y4 par le polypeptide pancréatique et d'autres peptides (NPY, PYY), tout en accélérant le recrutement de l'arrestine-3[1].
References:
[1] Schubert M, Stichel J, Du Y, et al. Identification and Characterization of the First Selective Y4 Receptor Positive Allosteric Modulator. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7605-7612.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules COS7 stablement transfectées avec le récepteur Y4 humain-eYEP et la protéine G chimérique △6Gαqi4-myr; cellules HEK293 exprimant transitoirement les protéines de fusion Y4R-Rluc8 et vénus-arrestine-3; muqueuse du côlon descendant murin exprimant endogènement le récepteur Y4. |
Méthode de préparation | Pour les essais BRET de recrutement de l'arrestine-3, les cellules HEK293 transfectées ont été ensemencées dans les plaques et incubées avec de la coelentérazine H. Les cellules ont été traitées à tBPC (5.1μM-30μM) pendant 30 minutes. |
Conditions de réaction | 5.1-30µM; incubation pendant 30 min. |
Domaines d'application | tBPC potentialise l'activation du récepteur Y4 par son ligand endogène, le polypeptide pancréatique (PP), ainsi que par d'autres ligands peptidiques (NPY, PYY), à la fois dans les voies qui transmettrent les signaux calciques médiées par les protéines G et de recrutement de l'arrestine-3. tBPC agit comme modulateur allostérique positif (MAP), présente une faible activité agoniste dans les systèmes de surexpression. |
References: | |
| Cas No. | 1942-71-8 | SDF | |
| Chemical Name | 2-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenoxy]cyclohexanol | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OC2CCCCC2O)C | ||
| Formula | C16H24O2 | M.Wt | 248.36 |
| Solubility | 24.84mg/ml in DMSO, 24.84mg/ml in Ethanol | Storage | Store at 4℃ |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0264 mL | 20.1321 mL | 40.2641 mL |
| 5 mM | 805.3 μL | 4.0264 mL | 8.0528 mL |
| 10 mM | 402.6 μL | 2.0132 mL | 4.0264 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 10 reference(s) in Google Scholar.)