IF 15
PMID: 35652200 ↗MLN8237 (Alisertib)
Catalog No.: GC12690Purity:>99.00%Synonyms: Alisertib
MLN8237 (Alisertib) est un inhibiteur sélectif expérimental d' Aurora A kinase, administrable par voie orale. Il est couramment utilisé à traiter les tumeurs solides et les hémopathies malignes.
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Cas No.: 1028486-01-2
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MLN8237 (Alisertib) est un inhibiteur sélectif expérimental d' Aurora A kinase, administrable par voie orale. Il est couramment utilisé à traiter les tumeurs solides et les hémopathies malignes[1].
In vitro, MLN8237 (0.001-10μM; 72h) inhibe de manière dose-dépendante la prolifération des leucémies MOLT-4, des neuroblastomes IMR-32 et des médulloblastomes Daoy, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.02, 0.03, et 0.04μM[2]. MLN8237 agit également sur les sarcome d'Ewing et les neuroblastomes, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 32nM et 37nM[4]. MLN8237 (0.01-50μM; 24h) inhibe de manière dose-dépendante la prolifération des cellules U-2 OS et MG-63, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 16.6μM et 9.5μM[5]. MLN8237 exerce une forte inhibition sur la prolifération des cellules B-NHL, pour IC50 comprise entre 10 et 50nM, induit la mort des cellules de manière dépendante de la dose et du temps[6].
In vivo, MLN8237 (30mg/kg; i.p.; tous les 3 jours pendant 4 semaines consécutives) inhibe significativement la croissance de tumeur chez les rats nus porteurs de xénogreffes Hep3B[3]. MLN8237 (30mg/kg/j; p.o.; 21j) a significativement réduit la charge de tumeur, prolongé la durée de vie globale chez les rats porteurs de xénogreffes de cellules MM.1S[7].
Protocole (Protocol)
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules HepG2 et Hep3B |
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Méthode de préparation |
Les cellules HepG2 et Hep3B sont traitées avec différentes concentrations de MLN8237 (7-5000nM) pendant 48h, puis les courbes concentration-survie ont été tracées. |
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Conditions de réaction |
7-5000nM; 48 heures |
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Applications |
Les résultats montrent significativement que MLN8237 inhibe la croissance des cellules de manière concentration-dépendante. Un co-traitement avec alisertib renforce significativement la cytotoxicité du lénvatinib. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Modèle de xénogreffe des rats MCL SCID |
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Méthode de préparation |
Six cohortes de 12 rats chacun ont été constituées : groupe témoin véhicule; MLN8237 à 10mg/kg et 30mg/kg par voie orale une fois par jour pendant 3 semaines; docétaxel à 10mg/kg par voie intra-péritonéale une fois par semaine pendant 4 semaines; MLN8237 à 10mg/kg ou 30mg/kg pendant 3 semaines associé au docétaxel 10mg/kg une fois par semaine pendant 4 semaines. Les doses de MLN8237 ont été sélectionnées à partir d'études préalables de détermination de dose fournies par Millennium Pharmaceuticals, tandis que la dose de docétaxel correspond à une dose cliniquement pertinente pour les modèles tumoraux de xénogreffe chez les rats. |
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Forme posologique |
10mg/kg et 30mg/kg; p.o.; 3 semaines |
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Applications |
Les deux traitements combinés associant le docétaxel améliorent significativement la survie par rapport aux traitements monothérapeutiques à MLN8237 (10mg/kg et 30mg/kg), et l'association à forte dose de MLN8237 + docétaxel augmente la survie comparativement à la monothérapie par docétaxel seul. |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1028486-01-2
Synonymes
Alisertib
Nom chimique
4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid
SMILES
COC1=C(C(=CC=C1)F)C2=NCC3=CN=C(N=C3C4=C2C=C(C=C4)Cl)NC5=CC(=C(C=C5)C(=O)O)OC
Formule moléculaire
C27H20ClFN4O4
Masse moléculaire
518.92
Solubilité
≥ 25.9 mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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