Terbutaline est une nouvel agoniste sélectif des récepteurs β2-adrénergiques.Terbutaline peut dilater le muscle lisse bronchique par l'activation de l'adénylate cyclase, ce qui augmente les taux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) intracellulaire. Terbutaline réduit la contraction du muscle lisse et l'inflammation par l'activation de la protéine kinase A (PKA) et l'inhibition de la kinase des chaînes légères de la myosine (MLCK). Terbutaline est utilisée pour l'étude sur l'asthme, la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) et le travail prématuré [1-4].
In vitro, Terbutaline (10μM) a activé de façon répétée des lymphocytes T CD3+ T (durant 48h à chaque fois; 4 fois au total). Terbutaline n'a pas eu d'effet notable sur l'expression des marqueurs d'épuissement des lymphocytes T (CD4+TIM-3+CD38+ et CD8+TIM-3+CD38+) ni sur la cytotoxicité[5]. Un prétraitement des macrophages murins J774 par Terbutaline (0.1nM–10μM) durant 30 minutes, suivi d'une stimulation par PLS (10ng/mL) durant 1h. Terbutaline a inhibé la phosphorylation de p38 MAPK et a réduit la production de TNF[6].
In vivo, Terbutaline (1–10μg; 5μL) a été administrée à des souris mâles Hsd: CD-1 (ICR) par voie intrathécale (i.t.; dose unique). Terbutaline a augmenté la glycémie et les taux de corticostérone plasmatique[7]. Terbutaline (500μg/kg/jour; deux fois par jour) a été injectée par voie intrapéritonéale à des souris DBA1/J atteintes d'arthrite induite par le collagène (CIA) durant 16 jours. Terbutaline a atténué les symptôme de l'arthrite chez les souris CIA, a réduit les lésions histopathologiques des articulations tarsiennes, a diminué le score d'arthrite des quatre membres et a réduit l'épaisseur des articulations tarsinnes et des pattes arrière[8].
References:
[1] Mohamed Ismail NA, Ibrahim M, Mohd Naim N, et al. Nifedipine versus terbutaline for tocolysis in external cephalic version. Int J Gynaecol Obstet. 2008 Sep;102(3):263-6.
[2] Loureiro JA, Andrade S, Ramalho MJ, et al. The interaction of a β2 adrenoceptor agonist drug with biomimetic cell membrane models: The case of terbutaline sulphate. Life Sci. 2021 Nov 15;285:119992.
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[4] Choucair-Jaafar N, Salvat E, Freund-Mercier MJ, et al. The antiallodynic action of nortriptyline and terbutaline is mediated by β(2) adrenoceptors and δ opioid receptors in the ob/ob model of diabetic polyneuropathy. Brain Res. 2014 Feb 10;1546:18-26.
[5] Hajiaghayi M, Gholizadeh F, Rahbari N, et al. Nebivolol prevents exhausted T cells and enhances cytotoxicity against MCF-7 breast cancer cells in a β2-adrenergic receptor-dependent manner. Clin Exp Immunol. 2026 Jan 6;220(1):uxag018.
[6] Keränen T, Hömmö T, Hämäläinen M, et al. Anti-Inflammatory Effects of β2-Receptor Agonists Salbutamol and Terbutaline Are Mediated by MKP-1. PLoS One. 2016 Feb 5;11(2):e0148144.
[7] Sim YB, Park SH, Kim SS, et al. Spinal β-adrenergic receptors' activation increases the blood glucose level in mice. Anim Cells Syst (Seoul). 2017 Jul 10;21(4):278-285.
[8] Lu JH, Rui XX, Wang TT, et al. Activation of β2-adrenergic Receptor Alleviates Collagen-induced Arthritis by Ameliorating Th17/Treg Imbalance. Iran J Immunol. 2023 Mar 14;20(1):16-25.
















