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TPOP146

Catalog No.: GC32880Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
TPOP146 est un inhibiteur sélectif du bromodomaine de la benzoxazépine CBP/P300 avec des valeurs de Kd de 134 nM et 5,02 μM pour CBP et BRD4.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

TPOP146
Cas No.: 2018300-62-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$100.00
1
1mgIn Stock
$31.00
1
5mgIn Stock
$95.00
1
10mgIn Stock
$162.00
1
50mgIn Stock
$432.00
1
100mgIn Stock
$720.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

TPOP146 is a selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor with Kd values of 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4.

Exposure to 1 μM TPOP146 results in a significant decrease of recovery half-life that is comparable to the construct that contained the bromodomain inactivating mutation N1168F, demonstrating that TPOP146 targets the CBP bromodomain in the nucleus and is capable of competing with acetyl-lysine mediated interactions of the CBP bromodomain in cellular environments[1].

[1]. Popp TA, et al. Development of Selective CBP/P300 Benzoxazepine Bromodomain Inhibitors. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8889-8912.

Protocole (Protocol)

Kinase experiment:

Proteins are buffered in 10 mM HEPES, pH 7.5, 500 mM NaCl and assayed in a 96-well plate at a final concentration of 2 μM in 20 μL volume. Compounds (TPOP146) are added at a final concentration of 10 μM. SYPRO Orange (Molecular Probes) is added as a fluorescence probe at a dilution of 1:1000. Excitation and emission filters for the SYPRO Orange dye are set to 465 and 590 nm, respectively. The temperature is raised with a step of 3°C per minute from 25 to 96°C, and fluorescence readings are taken at each interval[1].

References:

[1]. Popp TA, et al. Development of Selective CBP/P300 Benzoxazepine Bromodomain Inhibitors. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8889-8912.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2018300-62-2
SMILES
COC1=CC(OC)=CC(C2=CC(C(N[C@H]3CCCN(C)C3)=O)=C(OCCN(C(CC)=O)C4)C4=C2)=C1
Formule moléculaire
C27H35N3O5
Masse moléculaire
481.58
Solubilité
DMSO : ≥ 100 mg/mL (207.65 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for TPOP146

Rating: 5
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