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Histone Acetyltransferases

Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.

Products for  Histone Acetyltransferases

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Le sel de sodium d'Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) est un inhibiteur irréversible de la carnitine palmitoyltransférase 1a (CPT-1a), inhibe l'oxydation des acides gras (FAO) par CPT-1a et inhibe l'oxydation du palmitate β ; chez l'homme, le rat et cochon d'inde. (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  3. GC41984 1-Alaninechlamydocin La 1-alaninechlamydocine, un tétrapeptide cyclique, est un puissant inhibiteur d'HDAC (IC50 = 6,4 nM). La 1-alaninechlamydocine induit l'arrêt du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose dans les cellules MIA PaCa-2. 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  4. GC32677 A-485 A-485 est un inhibiteur catalytique puissant et sélectif de p300/CBP avec des IC50 de 9,8nM et 2,6nM pour p300 et CBP histone acétyltransférase (HAT), respectivement. A-485 Chemical Structure
  5. GC12917 Acetaminophen

    Un inhibiteur de COX

     Acetaminophen Chemical Structure
  6. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  7. GC10226 Butyrolactone 3 La butyrolactone 3 (MB-3) est une petite molécule inhibitrice spécifique de l'histone acétyltransférase Gcn5 (IC50=100 μM), qui possède une forte affinité pour l'enzyme Gcn5 comparable À celle de son substrat naturel, l'histone H3. Butyrolactone 3 Chemical Structure
  8. GC12733 C646 C646 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'histone acétyltransférase p300 avec Ki de 400 nM, et est moins puissant pour les autres acétyltransférases. C646 Chemical Structure
  9. GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid. CAY10669 Chemical Structure
  10. GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions. CAY10685 Chemical Structure
  11. GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase p300/CBP, composé 6, provient du brevet WO 2019049061 A1. CBP/p300-IN-3 Chemical Structure
  12. GC33028 CF53 CF53 est un inhibiteur très puissant, sélectif et actif par voie orale de la protéine BET, avec un Ki <1 nM, un Kd de 2,2 nM et une IC50 de 2 nM pour BRD4 BD1. CF53 se lie À la fois aux domaines BD1 et BD2 des protéines BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT BET avec des affinités élevées, très sélectives par rapport aux protéines ne contenant pas de bromodomaine BET. CF53 présente une puissante activité anti-tumorale À la fois in vitro et in vivo. CF53 Chemical Structure
  13. GC11539 CI 976 Le CI 769 (CI 769) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'ACAT (acyl coenzyme A:cholesterol acyltransférase) avec une CI50 de 73 nM. CI 976 Chemical Structure
  14. GC62669 CPI-1612 Le CPI-1612 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) EP300/CBP très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 8,1 nM pour EP300 HAT. Le CPI-1612 a une activité anticancéreuse. CPI-1612 Chemical Structure
  15. GC10382 CPI-637 CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP. CPI-637 Chemical Structure
  16. GC39365 CPTH2 CPTH2 est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). CPTH2 inhibe sélectivement l'acétylation de l'histone H3 par Gcn5. CPTH2 induit l'apoptose et diminue le caractère invasif d'une lignée cellulaire de carcinome rénal À cellules claires (ccRCC) par l'inhibition de l'acétyltransférase p300 (KAT3B). CPTH2 Chemical Structure
  17. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (chlorhydrate) est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). CPTH2 (chlorhydrate) inhibe sélectivement l'acétylation de l'histone H3 par Gcn5. CPTH2 (chlorhydrate) induit l'apoptose et diminue le caractère invasif d'une lignée cellulaire de carcinome rénal à cellules claires (ccRCC) par l'inhibition de l'acétyltransférase p300 (KAT3B). CPTH2 (hydrochloride) Chemical Structure
  18. GC14524 CTPB Le CTPB est un bon activateur de l'enzyme p300 histone acétyl transférase (HAT). CTPB Chemical Structure
  19. GC14787 Curcumin

    Un pigment jaune avec diverses activités biologiques

     Curcumin Chemical Structure
  20. GC40226 Curcumin-d6 La curcumine D6 (Diferuloylmethane D6) est une curcumine marquée au deutérium (jaune curcuma). Curcumin-d6 Chemical Structure
  21. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 est un inhibiteur puissant et sélectif de p300/CBP avec des IC50 de 0,6 μM et 3,2 μM pour p300 et CBP, respectivement. DCH36_06 a médié l'inhibition de p300/CBP conduisant À une hypoacétylation sur H3K18 dans les cellules leucémiques. Activité anti-tumorale. DCH36_06 Chemical Structure
  22. GC14490 Donepezil HCl Le chlorhydrate de donépézil (E2020) est un inhibiteur sélectif réversible de l'AChE avec une IC50 de 6,7 nM pour l'activité de l'AChE. Donepezil HCl Chemical Structure
  23. GC31245 EML 425 EML425 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de liaison CREB (CBP)/p300 avec des IC50 de 2,9 et 1,1 μM, respectivement. EML 425 Chemical Structure
  24. GC13474 Garcinol Le garcinol, une benzophénone polyisoprénylée récoltée À partir de Garcinia indica, exerce des propriétés anticholinestérases vis-À-vis de l'acétylcholinestérase (AChE) et de la butyrylcholinestérase (BChE) avec des IC50 de 0,66 μM et 7,39 μM, respectivement. Garcinol Chemical Structure
  25. GC32960 GNE-049 GNE-049 est un inhibiteur de CBP très puissant et sélectif avec une IC50 de 1,1 nM dans le test TR-FRET. GNE-049 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 12 nM et 4200 nM, respectivement. GNE-049 Chemical Structure
  26. GC33212 GNE-207 GNE-207 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du bromodomaine de CBP, avec une IC50 de 1 nM, présente un indice sélectif de> 2500 fois contre BRD4 (1). GNE-207 montre une excellente puissance CBP, avec une CE50 de 18 nM pour l'expression de MYC dans les cellules MV-4-11. GNE-207 Chemical Structure
  27. GC32747 GNE-272 GNE-272 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,02, 0,03 et 13 μM pour CBP, EP300 et BRD4, respectivement. GNE-272 est également une sonde sélective in vivo pour CBP/EP300. GNE-272 Chemical Structure
  28. GC32081 GNE-781 Le GNE-781 est un inhibiteur de la CBP actif par voie orale, très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,94 nM dans le test TR-FRET. GNE-781 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 6,2 nM et 5100 nM, respectivement. GNE-781 affiche une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe MOLM-16 AML. GNE-781 Chemical Structure
  29. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 est une sonde chimique pour le bromodomaine PCAF/GCN5 avec un pIC50 de 7,4 ± 0,11 pour PCAF dans un essai de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps. GSK 4027 Chemical Structure
  30. GC30714 GSK4028 GSK4028 est le contrÔle négatif énantiomère de GSK4027, qui est une sonde chimique bromodomaine PCAF/GCN5, le pIC50 de GSK4028 est de 4,9 dans un test de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps. GSK4028 Chemical Structure
  31. GC12009 HAT Inhibitor II L'inhibiteur HAT II (composé 2c) est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de l'histone acétyltransférase p300, avec une IC50 de 5 μM. L'inhibiteur HAT II présente une activité anti-acétylase dans les cellules de mammifères. HAT Inhibitor II Chemical Structure
  32. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 est un inhibiteur de HAT, utilisé dans la recherche sur le cancer. HAT-IN-1 Chemical Structure
  33. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 est un inhibiteur spécifique et puissant de l'interaction protéine-protéine compétitif de l'acétyl-lysine, qui inhibe les bromodomaines CBP/p300, améliore l'acétylation par p300. I-CBP112 Chemical Structure
  34. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  35. GC15836 IWP 12 IWP 12 est un puissant inhibiteur du porc-épic (PORCN) et inhibe la signalisation Wnt autonome des cellules avec une IC50 de 15 nM. IWP 12 Chemical Structure
  36. GC15731 L002 L002 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et spécifique de l'acétyltransférase p300 (KAT3B) avec une IC50 de 1,98μM. L002 Chemical Structure
  37. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  38. GC15049 MCB-613 Le MCB-613 est un puissant \MCB-613 is a potent Steroid receptor coactivator SRC small molecule 'stimulator' (SMS), super-stimulates SRCs' transcriptional activity.MCB-613 increases SRCs' interactions with other coactivators and markedly induces ER stress coupled to the generation of reactive oxygen speciesen_fr_2022q1.md(ROS).MCB-613 is a SMS that target oncogenes can be exploited as anti-cancer agents by over-stimulating the SRC oncogenic program.en_fr_2022q1.md MCB-613 Chemical Structure
  39. GC11439 MG 149 MG149 (inhibiteur de Tip60 HAT) est un inhibiteur sélectif et puissant de Tip60 avec IC50 de 74 uM, puissance similaire pour MOF (IC50 = 47 uM); peu puissant pour PCAF et p300 (IC50 > 200 uM). MG 149 Chemical Structure
  40. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 est un inhibiteur de la protéine MOZ, membre des histones acétyltransférases, avec une IC50 de 125 μM. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  41. GC61841 Naphthol AS-E Le naphtol AS-E est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de l'interaction KIX-KID. Le naphtol AS-E se lie directement au domaine KIX de CBP (Kd : 8,6 μM), bloque l'interaction entre le domaine KIX et le domaine KID de CREB avec une IC50 de 2,26 μM. Le naphtol AS-E peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. Naphthol AS-E Chemical Structure
  42. GC62248 NiCur NiCur est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone acétyltransférase (HAT) de la CBP avec une valeur IC50 de 0,35 μμ. NiCur, qui bloque l'activité CBP HAT et régule À la baisse l'activation de p53 lors d'un stress génotoxique. NiCur peut être utilisé pour effectuer des études mécanistes sans affecter l'expression des protéines cibles. NiCur Chemical Structure
  43. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 est un puissant inhibiteur du PCAF, avec une IC50 de 5,71 μM (PCAF/H31-21). NSC 694621 présente une bonne activité d'inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses. NSC 694621 Chemical Structure
  44. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623 est un inhibiteur efficace de l'histone acétyltransférase (HAT), avec une IC50 de 15,9 μM pour le facteur associé à la HAT recombinante p300/CBP (PCAF). NSC 694623 a une activité anti-proliférative sur certaines cellules cancéreuses. NSC 694623 peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

     NSC 694623 Chemical Structure
  45. GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  46. GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). NU 9056 Chemical Structure
  47. GC69669 PCAF-IN-2

    PCAF-IN-2 (composé 17) est un inhibiteur efficace de PCAF, avec une valeur IC50 de 5,31 µM. PCAF-IN-2 présente une activité anti-tumorale. CAF-IN-2 induit l'apoptose et bloque le cycle cellulaire en phase G2/M.

     PCAF-IN-2 Chemical Structure
  48. GC62247 PF-9363 Le PF-9363 (CTx-648) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de KAT6A/KAT6B. Le PF-9363 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. PF-9363 Chemical Structure
  49. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride Le chlorhydrate de PF-CBP1 est un inhibiteur hautement sélectif du bromodomaine de la protéine de liaison CREB (CBP BRD). PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  50. GC36975 Procyanidin B3 La procyanidine B3 est un produit naturel, agit comme un inhibiteur spécifique de la HAT, se lie À l'autre site de p300 au lieu du site actif, inhibe sélectivement l'acétylation des récepteurs aux androgènes médiée par p300. La procyanidine B3 n'a aucun effet sur l'HDAC ou l'HMT (histone méthyltransférase). Procyanidin B3 Chemical Structure
  51. GC63405 PU139 Le PU139 est un puissant inhibiteur pan-histone de l'acétyltransférase (HAT). PU139 bloque les HAT Gcn5, p300/CBP-associated factor (PCAF), CREB (cAMP response element-binding) protein (CBP) et p300 avec des IC50 de 8,39, 9,74, 2,49 et 5,35 μM, respectivement. PU139 Chemical Structure
  52. GC11430 Remodelin La remodeline, un inhibiteur spécifique de la N-acétyltransférase NAT10, peut améliorer les phénotypes cellulaires du syndrome de Hutchinson-Gilford Progeria (HGPS). La remodeline agit dans une voie indépendante de la progérine et du FTI, en ciblant et en inhibant NAT10. NAT10 est une protéine ayant une activité d'acétylation des histones et principalement identifiée comme étant impliquée dans la régulation de l'activité de la télomérase. Remodelin Chemical Structure
  53. GC32880 TPOP146 TPOP146 est un inhibiteur sélectif du bromodomaine de la benzoxazépine CBP/P300 avec des valeurs de Kd de 134 nM et 5,02 μM pour CBP et BRD4. TPOP146 Chemical Structure
  54. GC41638 TSI-01

    Le facteur activant les plaquettes (PAF) est un médiateur phospholipidique pro-inflammatoire qui est rapidement synthétisé par la lyso-PAF acétyltransférase (lyso-PAFAT) en réponse à des stimuli extracellulaires.

     TSI-01 Chemical Structure
  55. GC45094 TTK21 TTK21 est un activateur des histones acétyltransférases CBP/p300. TTK21 Chemical Structure
  56. GC10931 VULM 1457 VULM 1457 est un puissant inhibiteur de la cholestérol acyltransférase (acyl-CoA). VULM 1457 Chemical Structure
  57. GC18154 WM-1119 WM-1119 est un inhibiteur de KAT6A très puissant et sélectif, avec une IC50 de 0,25 μM pour KAT6A dans les cellules de lymphome, les valeurs de liaison KD de WM-1119 avec KAT6A, KAT5 et KAT7 sont de 2 nM, 2,2 μM, 0,5 μM, respectivement. WM-1119 Chemical Structure
  58. GC62104 WM-3835 Le WM-3835 est un inhibiteur puissant et hautement spécifique de HBO1 (KAT7 ou MYST2) et se lie directement au site de liaison de l'acétyl-CoA de HBO1 33. Le WM-3835 active l'apoptose tout en inhibant la prolifération, la migration et l'invasion des cellules d'ostéosarcome (OS). WM-3835 a une activité antitumorale et inhibe puissamment la croissance des xénogreffes pOS-1 chez la souris. WM-3835 Chemical Structure
  59. GC18153 WM-8014 WM-8014 est un inhibiteur de MOZ, membre des histones acétyltransférases, avec une IC50 de 55 nM. WM-8014 Chemical Structure
  60. GC31099 YF-2 YF-2 est un activateur d'histone acétyltransférase hautement sélectif et perméable À la barrière hémato-encéphalique, acétylates H3 dans l'hippocampe, avec des CE50 de 2,75 μM, 29,04 μM et 49,31 μM pour CBP, PCAF et GCN5, respectivement, ne montre aucun effet sur HDAC . YF-2 Chemical Structure
  61. GC12934 YM 750 Le YM 750 est un puissant inhibiteur de l'acyl-CoA:cholestérol acyltransférase (ACAT) (IC50 \u003d 0,18 μM). YM 750 Chemical Structure

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