Vasopressin Receptor

Atosiban est un antagoniste mixte des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine. Il inhibe efficacement les contractions utérines et prolonge la grossesse en bloquant de manière cmpétitive les récepteurs de l'ocytocine sur le muscle lisse utérin.

Le conivaptan (chlorhydrate) est un antagoniste non peptidique du récepteur de la vasopressine, avec des valeurs Ki de 0,48 et 3,04 nM pour le récepteur V1A du foie de rat et le récepteur V2 du rein de rat respectivement.

Le mozavaptan (OPC-31260) est un dérivé de la benzazépine et un antagoniste des récepteurs de la vasopressine V2 puissant, sélectif, compétitif et actif par voie orale avec une IC50 de 14 nM.

Le tolvaptan est un antagoniste sélectif, compétitif et actif par voie orale du récepteur 2 de la vasopressine (V2R) avec une IC50 de 1,28 μM pour l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'arginine vasopressine (AVP).

Big Endothelin-1 (1-38), humain est le précurseur de l'endothéline-1.

Big Endothelin-1 (1-39), le porc est le précurseur de l'endothéline-1.

OPC 21268 est un antagoniste non-peptidique du récepteur V1 de la vasopressine, actif par voie orale, sa valeur d'IC50 est 0,4μM.

Desmopressin Acetate (DDAVP), un analogue peptidique synthétique de la vasopressine, est un composé antidiurétique et hémostatique sûr qui agit en tant qu'un agoniste sélectif au niveau du récepteur membranaire V2 de la vasopressine (V2R).

Le L-371,257 est un antagoniste sélectif et compétitif du récepteur de l'ocytocine (pA2 = 8,4) biodisponible par voie orale, non pénétrant de la barrière hémato-encéphalique, avec une haute affinité pour le récepteur de l'ocytocine (Ki = 19 nM) et le récepteur de la vasopressine V1a (Ki = 3,7 nM).

A vasopressin receptor agonist

Le SR 49059 (SR-49059) est un puissant antagoniste sélectif de la vasopressine V1a, actif par voie orale, avec une valeur Ki de 1,4 nM.

D[LEU4,LYS8]-VP est un agoniste sélectif du récepteur V1b de la vasopressine, avec un Kis de 0,16 nM, 0,52 nM et 0,1,38 nM pour le récepteur V1b du rat, de l'homme et de la souris, respectivement.

d[Cha4]-AVP est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs V1b de la vasopressine (AVP) avec un Ki de 1,2 nM pour le récepteur V1b humain.

Argipressin (Vasopressin), hormone clé de la régulation de l'osmolalité plasmatique, du volume sanguin et de la pression artérielle, est utilisé à traiter le choc septique et la cirrhose décompensée.

RG7713 (RO5028442) (RO5028442) est un antagoniste des récepteurs de vasopressine 1a (V1a) pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec Kis de 1 nM (hV1a) et 39 nM (mV1a).

Balovaptan (RG7314) est un nouveau antagoniste du récepteur vasopressine 1a (V1a), actif par voie orale, sélectif et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique.

WAY-151932 (VNA-932) est un agoniste du récepteur V2 de la vasopressine avec une IC50 de 80,3 nM et 778 nM dans les tests de liaison V2 humaine et de liaison V1a.

Le lixivaptan (VPA-985) (VPA-985, WAY-VPA 985) est un antagoniste des récepteurs V2 de la vasopressine actif et sélectif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1,2 et 2,3 nM pour V2 humain et rat, respectivement.

La terlipressine est un analogue de la vasopressine aux propriétés vasoactives puissantes.

SRX246SRX246 est un antagoniste du récepteur de la vasopressine 1a (V1a) qui pénètre bien dans le système nerveux central.

L'acétate de terlipressine est un analogue de la vasopressine doté de puissantes propriétés vasoactives.

L'acétate d'atosiban (acétate RW22164; acétate RWJ22164) est un antagoniste nonapeptidique compétitif des récepteurs de la vasopressine/ocytocine et est un analogue de la désamino-ocytocine.

Le mozavaptan (chlorhydrate) (chlorhydrate d'OPC-31260) est un dérivé de la benzazépine et un antagoniste des récepteurs de la vasopressine V2 puissant, sélectif, compétitif et actif par voie orale avec une IC50 de 14 nM.

TASP 0390325 est un antagoniste du récepteur 1B de l'arginine vasopressine (récepteur V1B) de haute affinité et actif par voie orale avec des activités antidépressives et anxiolytiques.