Atosiban (Synonyms: RW22164; RWJ22164) |
Catalog No.GC12194
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Atosiban est un antagoniste mixte des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine. Il inhibe efficacement les contractions utérines et prolonge la grossesse en bloquant de manière cmpétitive les récepteurs de l'ocytocine sur le muscle lisse utérin.
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Cas No.: 90779-69-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Atosiban est un antagoniste mixte des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine. Il inhibe efficacement les contractions utérines et prolonge la grossesse en bloquant de manière cmpétitive les récepteurs de l'ocytocine sur le muscle lisse utérin[1, 2]. Atosiban est un agent tocolytique peptidique synthétique utilisé dans le traitement du travail prématuré[3].
In vitro, le traitement de cellules de myomètre humain avec Atosiban(10μM) a significativement réduit l'activation intracellulaire de la kinase p38 induite par l'ocytocine (OT) et la régulation à la hausse de la COX-2[4]. Le traitement de cellules endothéliales de veine ombilicale humaine (HUVEC) avec Atosiban (10μM) a significativement inhibé l'activité du promoteur du facteur inductible pa l'hypoxie -1 α (HIF-1α) et a réduit l'expression des ARNm et des protéines de HIF-1α dans ces cellules [5].
In vivo, chez des rats modèles d'endométriose expérimentale, un traitement par injection intrapérionéale d'Atosiban (0.5mg/kg/jour)pendant 21 jours a significativement réduit le volume des implants endométriotiques et a considérablement diminué le niveau d'expression de l'antigène nucléaire de prolifération cellulaire (PCNA) dans les tissus implantés [6]. Chez des rats gestantes, un traitement par injection intrapéritonéale d'Atosiban (6mg/kg/jour) pendant 21 jours a significativement augmenté le niveau de stress oxydatif dans le plasma et le tissu cardiaque des ratons nouveau-nés[7].
References:
[1] McCafferty G P, Pullen M A, Wu C, et al. Use of a novel and highly selective oxytocin receptor antagonist to characterize uterine contractions in the rat[J]. American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, 2007, 293(1): R299-R305.
[2] Kuć P, Laudański P, Pierzyński P, et al. The effect of combined tocolysis on in vitro uterine contractility in preterm labour[J]. Advances in medical sciences, 2011, 56(1): 88-94.
[3] Di Renzo G C. Safety and efficacy of new drugs in preterm labor[J]. Expert Review of Obstetrics & Gynecology, 2007, 2(1): 19-24.
[4] Kim S H, Pohl O, Chollet A, et al. Differential effects of oxytocin receptor antagonists, Atosiban and Nolasiban, on oxytocin receptor–mediated signaling in human amnion and myometrium[J]. Molecular Pharmacology, 2017, 91(4): 403-415.
[5] Zhu J, Wang H, Zhang X, et al. Regulation of angiogenic behaviors by oxytocin receptor through Gli1-indcued transcription of HIF-1α in human umbilical vein endothelial cells[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, 90: 928-934.
[6] Simsek Y, Celik O, Karaer A, et al. Therapeutic efficiency of Atosiban, an oxytocin receptor blocking agent in the treatment of experimental endometriosis[J]. Archives of gynecology and obstetrics, 2012, 286(3): 777-783.
[7] Simsek Y, Celik O, Karaer A, et al. Elevated cardiac oxidative stress in newborn rats from mothers treated with atosiban[J]. Archives of gynecology and obstetrics, 2012, 285(3): 655-661.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules musculaires lisses myométriales prénatales |
Méthode de préparation | Des cellules musculaire lisses myométriales prénatales ont été stimulées par de l'ocytocine (OT) à 10 nM, en présence ou en l'absence d'Atosiban (10μM) pendant 5min, 15min, 30min, 2h, 4h et 6h. L'expression de la sous-né p65 de NF-κB phosphorylé, des protéines ERK1/2, de p38 MAPK, ainsi que celle de COX-2 et de p-cPLA2, a été détectée par Western blot. |
Conditions de réaction | 10μM; 5min, 15min, 30min, 2h, 4h et 6h |
Domaines d'application | Le traitement par Atosiban a significativement réduit l'activation de la kinase p38 induite par l'ocytocine (OT) et la régulation positive de COX-2 dans les cellules myométriales humaines. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Des rats Wistar femelles |
Méthode de préparation | Une endométriose a été induite chirurgicalement chez 35 rates Wistar durant la phase d'oestrus. Quatre semaines après cette procédure, une relaparotomie a été pratiquée. La viabilité et les dimensions des foyers d'endométriose ont été enregistrées. Les rates ont ensuite été réparties aléatoirement en trois groupes. Dans le premier groupe (n=8), une dose quotidienne de 0.2mL de NaCl à 0.9% a été injectée par voie intrapéritonéale (i.p.) (groupe témoin). Dans les deuxième et troisième groupes (n=8 et n=8), d' Atosiban à 0.5mg/kg/jour i.p.1 et du diltiazem à mg/jour i.p. ont été administrés respectivement. Le traitement a été poursuivi pendant 21 jours consécutifs, approximativement à la même heure chaque jour. A la fin du traitement, une laparotomie a été réalisée et les dimensions des foyers d'endométriose ont été de nouveau mesurées. Les implants endométriaux ont été prélevés pour des études histologiques et immunohistochimiques. Les volumes des implants endométriotiques ont été mesurés et des analyses immunohistochimiques ont été effectuées, puis comparés entre les groupes. |
Forme de dosage | 0.5mg/kg/jour; 21 jours; i.p. |
Domaines d'application | A la suite du traitement par Atosiban, les volumes des implants endométriotiques ont diminué de manière significative. Les taux d'expression de l'antigène nucléaire de prolifération cellulaire (PCNA) ont été significativement réduits dans les groupes Atosiban et diltiazem par rapport au groupe témoin. |
References: | |
| Cas No. | 90779-69-4 | SDF | |
| Synonymes | RW22164; RWJ22164 | ||
| Formula | C43H67N11O12S2 | M.Wt | 994.19 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 5 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0058 mL | 5.0292 mL | 10.0584 mL |
| 5 mM | 201.2 μL | 1.0058 mL | 2.0117 mL |
| 10 mM | 100.6 μL | 502.9 μL | 1.0058 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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