YAP

Verteporfin est un fort inhibiteur de l'expression de PD-1 qui est utilisé pour le traitement dans la dégénérescence maculaire âge-relactive, des taches de vin et du cancer.

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.

YAP-TEAD-IN-1 TFA est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de l'interactionYAP-TEAD (IC50 = 25nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA est un peptide 17mer et montre une plus grande affinité de liaison À TEAD1 (Kd = 15 nM) que YAP (50-171) (Kd = 40 nM).

LATS-IN-1 est un inhibiteur de LATS1 et de LATS2 (IC 50 = 2nM pour les deux). Lats-IN-1 inhibe les kinases du noyau de la voie Hippo et active les molécules effectrices en aval YAP/TAZ, ce qui se translochent dans le noyau, stimulent l'expression de gènes qui promeuvent la prolifération cellulaire et la survie. Lats-IN-1 est principalement utilisé pour traiter la régénération tissulaire et les maladies dégénératives.

Super-TDU est un antagoniste spécifique de YAP ciblant l'interaction YAP-TEAD. Super-TDU supprime la croissance tumorale dans le modèle murin de cancer gastrique.

K-975 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'interaction protéine - protéine YAP1/TAZ-TEAD.

PY-60 est un dérivé substitué par un thiazole avec 5-phénylisoxazole comme structure de base, qui peut activer de manière potentielle et spécifique l'activité transcriptionnelle de YAP (EC 50 = 1.6μM).

Le VT-107, analogue au VT104, est un inhibiteur d'auto-palmitoylation pan-TEAD puissant et actif par voie orale. Le VT-107 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

MYF-01-37 est un inhibiteur covalent de TEAD ciblant Cys380. MYF-01-37 a une inhibition réversible sur l'interaction YAP/TEAD.

VT103 est un inhibiteur sélectif de la palmitoylation de la protéine TEAD1.

GA-017 est un inhibiteur de petite molécule sélectif et puissant des kinases LAST1 et LAST2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 4.10 ± 0.79nM pour LATS1 et 3.92 ± 0.42nM pour LATS2.

L'inhibiteur YAP/TAZ-2 est un inhibiteur TEAD-YAP/TAZ puissant et actif par voie orale avec une valeur EC50 de 3 nM. L'inhibiteur YAP/TAZ-2 présente une activité anti-proliférative. L'inhibiteur YAP/TAZ-2 présente une activité antitumorale.

TEAD-IN-2 est un nouvel inhibiteur actif par voie orale du domaine associé de l'amplificateur de transcription (TEAD) et module le TEAD par ubiquitination et/ou dégradation par des composés. TEAD-IN-2 peut être utilisé pour la recherche d'une variété de maladies, troubles ou conditions associés À TEAD.

TDI-011536 est un inhibiteur de la kinase LATS qui peut réguler la voie de signalisation Hippo, avec une valeur d' IC 50 de 0.76nM pour LATS1.

Le MSC-4106 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de YAP/TAZ-TEAD. Le MSC-4106 inhibe l'autopalmitoylation de TEAD1 ou TEAD3 et présente un effet inhibiteur sur le modèle de xénogreffe tumorale NCI-H226.

DC-TEADin02 est un inhibiteur efficace de l'acylation palmitoylée de TEAD. DC-TEADin02 a une action inhibitrice sur l'acylation palmitoylée de TEAD, avec une valeur IC50 de 197 nM. DC-TEADin02 peut être utilisé pour la recherche en développement, régénération et homéostasie tissulaire.

(R)-VT104 est l'énantiomère R de VT104. (R)-VT104 a une valeur IC50 de 0,1 à 1 µM pour la luciférase de luciole. VT104 est un inhibiteur pan-TEAD d'acétylation palmitoyl avec une activité orale.

TEAD-IN-3 (composé I-177) est un inhibiteur efficace du facteur de transcription TEAD. TEAD-IN-3 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies prolifératives telles que le cancer.

VT02956 est un inhibiteur de LATS (IC50 : 0,76 nM pour LATS1 et 0,52 nM pour LATS2). VT02956 cible la voie de signalisation Hippo. VT02956 inhibe la croissance des lignées cellulaires du cancer du sein ER+ et des organoïdes tumoraux provenant de patients ainsi que l'expression d'ESR1.

VT104 est un inhibiteur oral efficace de YAP/TAZ. VT104 peut empêcher la palmitoylation des protéines TEAD1 et TEAD3 endogènes. VT104 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

TT-10(Taz - k) est un activateur de l'activité de la protéine Yes - Associated Protein (Yap) - Transcription Enhancement factor Domain (tead).

NIBR-LTSi est un inhibiteur de kinase LATS à liaison au site actif fortement sélectif, présentant une valeur d'IC50 de 2,16μM.