β-CGRP, humanはカルシトニン遺伝子関連ペプチドファミリーによって産生される神経ペプチドホルモンであり、カルシトニン受容体CRLRとRAMP（CRLR/RAMP1：IC50 = 1nM；CRLR/RAMP2：IC50 = 300nM）が複合体を形成する。
β-CGRP、humanはCGRP受容体の複合体に結合することによって、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-PKAシグナル伝達経路を活性化し、血管平滑筋の弛緩、神経興奮の調節￥、炎症仲介などの生理学的な効果を誘導する[2-3]。β-CGRP,humanは主に偏頭痛、心血管調整、神経炎症、痛みの研究に使用される[4]。
A549細胞においてはβ-CGRP、human（0.1-10nM；24ｈ）がラットの心拍数を顕著に増加させ、IL-1βが誘発した IL-8 とMCP-1の産生を減少さる[5]。 内皮細胞においてはβ-CGRP、human（1-30μM；24ｈ）はあらかじめ収縮した人の頭蓋内動脈環セグメントの濃度依存性の弛緩を誘導する[6]。
References:
[1]. McLatchie L M, Fraser N J, Main M J, et al. RAMPs regulate the transport and ligand specificity of the calcitonin-receptor-like receptor[J]. Nature, 1998, 393(6683): 333-339.
[2]. Bonura A, Brunelli N, Marcosano M, et al. Calcitonin gene-related peptide systemic effects: embracing the complexity of its biological roles—a narrative review[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24(18): 13979.
[3]. Tsukiji J, Sango K, Udaka N, et al. Long-term induction of β-CGRP mRNA in rat lungs by allergic inflammation[J]. Life sciences, 2004, 76(2): 163-177.
[4]. Shen Y T, Pittman T J, Buie P S, et al. Functional role of α-calcitonin gene-related peptide in the regulation of the cardiovascular system[J]. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 298(2): 551-558. [1].
[5]. Li W, Hou L, Hua Z, et al. Interleukin‐1β induces β‐calcitonin gene‐related peptide secretion in human type II alveolar epithelial cells[J]. The FASEB journal, 2004, 18(13): 1603-1605.
[6]. Jansen-Olesen I, Jørgensen L, Engel U, et al. In-depth characterization of CGRP receptors in human intracranial arteries[J]. European journal of pharmacology, 2003, 481(2-3): 207-216.