Brusatol
Catalog No.: GC34070Purity:>98.00%Synonyms: (+)-Brusatol, NSC 172924
BrusatolはNrf2阻害剤であり、Brucea javanicaから単離され、癌酸化ストレス損傷への耐性を減らすことで、複数の癌で著しい腫瘍の阻害を示す。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 14907-98-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$109.00
1
1mgIn Stock
$31.00
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5mgIn Stock
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$170.00
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25mgIn Stock
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $109.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $31.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $95.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $170.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
引用文献 (Citations)
1 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
BrusatolはNrf2阻害剤であり、Brucea javanicaから単離され、癌酸化ストレス損傷への耐性を減らすことで、複数の癌で著しい腫瘍の阻害を示す[1,2,3]。Brusatolが、Nrf2-Notch1経路を阻害し、p-P38、LC3、Beclin 1とp-JNK発見を増やし、BRF2、IGFBP-2、P62とCD151を下方制御することが確認された[3]。
体外では、接合子段階で、Brusatol (20, 50, 100, 200nM；0, 24, 48, 72, 96時間)は、Kunmingマウスの肺で、早期胚の発育を予防した[4]。反応性酸素種蓄積に惹起された急性リンパ性白血病(KOPN-8細胞)モデルで、Brusatol (1と100nM；72時間)は抗腫瘍効果を示す[5]。Brusatol (0.31から10µM；24または48時間)は、乳癌細胞株で、Nrf2阻害を通じて、乳癌進行の遅延を起こした[6]。
体内では、Brusatol (2mg/kg；48時間ごと；5週間；腹腔内)は、Chac1/Nrf2/SLC7A11経路を通じて、膀胱癌の進行を阻害する[7]。Brusatol (NSC 172924)は、Brusatol (NSC 172924)処理(10nmol/l；3日間)子宮内膜癌細胞（IshikawaとECC1）注射されたヌードマウスモデルで、NRF2-TET1-AKR1C1媒介のプロゲスチン代謝を抑制することで、子宮内膜増殖症と癌をプロゲスチンに対して敏感的にする[8]。
References:
[1] Yu, Xiao-Qi et al. “Brusatol: A potential anti-tumor quassinoid from *Brucea javanica*.” *Chinese herbal medicines* vol. 12,4 359-366. 19 Aug. 2020, doi:10.1016/j.chmed.2020.05.007
[2] Sutiningsih, Dwi et al. “Larvicidal Activity of Brusatol Isolated from *Brucea javanica* (L) Merr on *Culex quinquefasciatus*.” *Iranian journal of public health* vol. 48,4 (2019): 688-696.
[3] Li, Kun-Wei et al. “Brucea javanica: A review on anticancer of its pharmacological properties and clinical researches.” *Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology* vol. 86 (2021): 153560. doi:10.1016/j.phymed.2021.153560
[4] Lin, Ying et al. “Nrf2 inhibition affects cell cycle progression during early mouse embryo development.” *The Journal of reproduction and development*vol. 64,1 (2018): 49-55. doi:10.1262/jrd.2017-042
[5] Jorge, Joana et al. “Antitumor Effect of Brusatol in Acute Lymphoblastic Leukemia Models Is Triggered by Reactive Oxygen Species Accumulation.” *Biomedicines* vol. 10,9 2207. 6 Sep. 2022, doi:10.3390/biomedicines10092207
[6] Bovilla, Venugopal R et al. “Targeted Inhibition of Anti-Inflammatory Regulator Nrf2 Results in Breast Cancer Retardation In Vitro and In Vivo.” *Biomedicines* vol. 9,9 1119. 30 Aug. 2021, doi:10.3390/biomedicines9091119
[7] Yu, Xi et al. “Brusatol hinders the progression of bladder cancer by Chac1/Nrf2/SLC7A11 pathway.” *Experimental cell research* vol. 438,2 (2024): 114053. doi:10.1016/j.yexcr.2024.114053
[8] Hu, Meiyan et al. “Brusatol sensitizes endometrial hyperplasia and cancer to progestin by suppressing NRF2-TET1-AKR1C1-mediated progestin metabolism.” *Laboratory investigation; a journal of technical methods and pathology* vol. 102,12 (2022): 1335-1345. doi:10.1038/s41374-022-00816-5
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | MCF-7、MDA-MB-231またはMDA-MB-468 |
準備方法 | 様々なBC細胞(MCF-7、MDA-MB-231またはMDA-MB-468) (100µLのDMEMに1.0 × 104個の細胞、10% FBS)を96ウェルのプレートに播種し、37℃、5% CO2と90%の相対湿度のインキュベーターで培養した。その後、細胞コンフルエンスが約60から70%に達した時（36時間後）、細胞を濃度の徐々に上がるbrusatol（範囲は0.31から10µM）に24または48時間暴露した。この治療後、細胞の生存率をスルホローダミンB(SRB)とMTT（3-（4,5-ジメチルチアゾール-2-イル）-2,5-ジフェニルテトラゾリウム臭化物）アッセイを使い、細胞の生存率を測定した。 |
反応条件 | 0.31から10µM；24または48時間 |
アプリケーション | 二つの低/非毒性の濃度（19.5と78nM）のbrusatolの効果は、細胞の生存率に、いかなる効果をも示さなかった。BrusatolはBC細胞の生存率では、著しい減少を起こしたが、この効果は用量にも時間にも依存してはいなかった。Brusatolの最高細胞毒性効果は、処理後の24と48時間で観察された。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のBALB/c-ヌードマウス |
準備方法 | 1匹のマウスあたり、1×106の細胞の濃度でマウスにT24細胞を皮下注射した。3匹のマウスを二つのグループ（ヌードマウスに構成され）にランダムにアロケートした。実験グループに、用量が2mg/kgのbrusatolを48時間ごとに腹腔内投与し、対照群には正常な生理食塩水を注射した。5週間の処理期間後、マウスを麻酔させ、その後は更なる分析を簡単にするために安楽死させた。ナトリウムペントバルビタール(30mg/kg)を麻酔剤として投与した。 |
投与形態 | 2mg/kg；48時間ごと；5週間 |
アプリケーション | Brusatolで処理されたマウスの腫瘍サイズは、著しく減った。 |
References: | |
製品資料 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
14907-98-3
同義語
(+)-Brusatol, NSC 172924
SMILES
CC([C@](C[C@@](O1)2[H])3[H])=C(O)C(C[C@]3(C)[C@]4([H])[C@]2(CO[C@@]5([C@@H](O)[C@@H]4O)C(OC)=O)[C@@]5([H])[C@@H](OC(/C=C(C)/C)=O)C1=O)=O
分子式
C26H32O11
分子量
520.53
溶解性
DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
保存条件
4°C, protect from light, stored under nitrogen
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
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