CandesartanはAngIIタイプI受容体（AT1R）の経口遮断剤であり、IC50値は0.26nMである[1]。CandesartanはSARS-CoV-2のウイルス活性を阻害し、IC50値は5.944μMである[2]。Candesartanは齧歯類で腎血管収縮の阻害に広く使われ、齧歯類の腎臓抵抗血管でAT1AとAT1B受容体を遮断する[3]。
体外で、20µMのCandesartanの24時間の処理は、CT-26とSW-480細胞で、アポトーシスを著しく誘発し、細胞の遊離を阻害した[4]。100μM Candesartanでヒト胎児腎臓上皮細胞を24時間処理した結果、TNF-α誘発のTGF-βとIL-6の発見を著しく減らし、TNF-α誘発のROS活性化を遮断した[5]。1μM Candesartanの48時間の処理は、ラット大動脈平滑筋細胞（RASMC）におけるAngII誘導性のmiR-301bのレベルの低下を特異的に逆転させ、AngII誘導性のSTAT3発現の増加を有意に減らした[6]。
体内で、2mg/kg/日のCandesartanを28日間経口投与した結果、膀胱癌のマウス異種移植モデルで、腫瘍の体積を著しく減らし、腫瘍の血管新生を阻害した[7]。Candesartan (10mg/kg/日)を7日間腹腔内投与した結果、虚血性網膜症のマウスモデルで、病的な新生血管形成を著しく減らし、毛細血管灌流を改善した[8]。1mg/kg/日のCandesartanを21日間経口投与した結果、高脂肪食（HFD）飼育のマウスで、インスリン抵抗性、脂肪肝、脂質異常症を著しく改善した[9]。
References:
[1] Abreu Diaz A M, Drumeva G O, Petrenyov D R, et al. Synthesis of the novel AT1 receptor tracer [18F] fluoropyridine–candesartan via click chemistry[J]. Acs Omega, 2020, 5(32): 20353-20362.
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[8] Shanab A Y, Elshaer S L, El-Azab M F, et al. Candesartan stimulates reparative angiogenesis in ischemic retinopathy model: role of hemeoxygenase-1 (HO-1)[J]. Angiogenesis, 2015, 18(2): 137-150.
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