Fluvoxamineは選択性のセロトニン(5-HT)再取り込み阻害剤(SSRI)であり、抗鬱活性を持つ[1, 2]。Fluvoxamineはσ1受容体作動剤であり、前頭前皮質でモノアミンの細胞外レベルを増やす[3]。Fluvoxamineは、慢性ストレスのC57BL/6マウスの前頭前皮質で、5-HT3とsigma-1受容体を活性化し、よってグルタミン酸の放出を促進する[4]。
体内で、Fluvoxamine (0-50μM)で三種類のヒト神経膠芽腫細胞株(A172、U87-MGとU251-MG)を処理した結果、細胞の遊離を用量依存的に著しく阻害し、U87-MG細胞の侵入をも阻害した[5]。
体内で、Fluvoxamine (25、50、100、200mg/kg)を、胃潰瘍のラットに経口投与した結果、潰瘍の形成を著しく減らし、胃組織で抗酸化マーカー(総グルタチオンと一酸化窒素)のレベルを増やした[6]。脳虚血のラットに、Fluvoxamine (20mg/kg)を腹腔内注射した結果、運動機能を著しく改善し、梗塞体積を減らし、神経学的欠損を改善した[7]。
References:
[1] Koek W, Sandoval T L, Daws L C. Effects of the antidepressants desipramine and fluvoxamine on latency to immobility and duration of immobility in the forced swim test in adult male C57BL/6J mice[J]. Behavioural pharmacology, 2018, 29(5): 453-456.
[2] Westenberg H G M, Sandner C. Tolerability and safety of fluvoxamine and other antidepressants[J]. International Journal of Clinical Practice, 2006, 60(4): 482-491.
[3] Ago Y, Yano K, Hiramatsu N, et al. Fluvoxamine enhances prefrontal dopaminergic neurotransmission in adrenalectomized/castrated mice via both 5-HT reuptake inhibition and σ1 receptor activation[J]. Psychopharmacology, 2011, 217(3): 377-386.
[4] Fu Y, Yu S, Guo X, et al. Fluvoxamine increased glutamate release by activating both 5-HT3 and sigma-1 receptors in prelimbic cortex of chronic restraint stress C57BL/6 mice[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Cell Research, 2012, 1823(4): 826-837.
[5] Hayashi K, Michiue H, Yamada H, et al. Fluvoxamine, an anti-depressant, inhibits human glioblastoma invasion by disrupting actin polymerization[J]. Scientific reports, 2016, 6(1): 23372.
[6] Dursun H, Bilici M, Albayrak F, et al. Antiulcer activity of fluvoxamine in rats and its effect on oxidant and antioxidant parameters in stomach tissue[J]. BMC gastroenterology, 2009, 9(1): 36.
[7] Sato S, Kawamata T, Kobayashi T, et al. Antidepressant fluvoxamine reduces cerebral infarct volume and ameliorates sensorimotor dysfunction in experimental stroke[J]. Neuroreport, 2014, 25(10): 731-736.
















