FluxametamideはGABAとGlu作動性塩化物チャネル（GABAClとGluCl）の拮抗剤であり、IC50値はそれぞれ1.95nMと225nMである[1]。Fluxametamideは主に、Gly316とアミド-πスタッキングを、Val313、Leu315、Phe319とπ-アルキルを形成することで、膜貫通ドメイン（TM）3ドメインと結合する[2]。Fluxametamideは殺虫剤として広く使われ、鱗翅目、ダニ目、アザミウマ目、双翅目など様々なペストの成長を阻害している[3]。
体内で、Fluxametamide（水の環境で溶解され）は、ゼブラフィッシュに対して、比較的に高い毒性を持ち、96時間の処理後、LC50=0.785mg/L[4]。
References:
[1] Asahi M, Kobayashi M, Kagami T, et al. Fluxametamide: A novel isoxazoline insecticide that acts via distinctive antagonism of insect ligand-gated chloride channels[J]. Pesticide biochemistry and physiology, 2018, 151: 67-72.
[2] Yin X, Li S, Tian Q, et al. Comparison of the toxicity and pharmacological effects of two insecticides against the Asian corn borer, Ostrinia furnacalis[J]. Pesticide Biochemistry and Physiology, 2025: 106597.
[3] Li R, Pan X, Wang Q, et al. Development of S-fluxametamide for bioactivity improvement and risk reduction: systemic evaluation of the novel insecticide fluxametamide at the enantiomeric level[J]. Environmental science & technology, 2019, 53(23): 13657-13665.
[4] Huang Q, Jia Z, Wu S, et al. The acute toxicity, mechanism, bioconcentration and elimination of fluxametamide on zebrafish (Danio rerio)[J]. Environmental Pollution, 2023, 317: 120808.