Oligomycin A

Oligomycin Aは、ATP合成酵素の阻害剤であり、ATPと酸化的リン酸化に依存するミトコンドリアのカップリング膜で行われるプロセスを抑制する。

オリゴマイシンAは、濃度依存的にIcrac（カルシウム放出活性化カルシウム電流）のブロックを引き起こすが、その効果はオリゴマイシンBよりも低いである。平均的な濃度-反応データのロジスティック関数へのフィットにより、オリゴマイシンAとオリゴマイシンBのそれぞれに対するIC50値とスロープファクター係数が得られた（それぞれ13.5 µMと0.85、2.3 µMと0.82）。二元配置分散分析により、テストした濃度範囲でオリゴマイシンBの方が有意に大きな抑制効果を示すことが確認された。

オリゴマイシンAで処理された野生型（Wt）マウスは、肝臓のATPレベルが低下した。同時に、これらのマウスはLPS/GalN投与後にTgマウスと同様に肝細胞におけるアポトーシスが増加した。さらに、オリゴマイシンA処理後にWtマウスでAMPKの活性化が検出された。これらのデータは、肝細胞におけるUCP2の発現がミトコンドリアのパラメータを変化させ、AMPKの活性化を引き起こす可能性があることを示している。

References:
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