Oxatomide |
カタログ番号GC61401
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Oxatomideは経口活性のH1受容体拮抗剤（抗ヒスタミン剤）である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 60607-34-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Oxatomideは経口活性のH1受容体拮抗剤（抗ヒスタミン剤）である[1-2]。Oxatomideは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹や結膜炎などのアレルギー性疾患の治療に使われている[3-4]。
In vitro（体外）実験で、P糖タンパク質を発現するドキソルビシン耐性ヒト白血病K562/DXR細胞と共にOxatomide（1-10µM）を45分間インキュベートした。OxatomideはK562細胞で、多剤耐性表現型を著しく逆転させることができ、化学療法の薬物の細胞内蓄積を増やした[5]。Oxatomide（0.1–30µM）で、機能性P2X7受容体を発現するマウス神経芽腫N18TG2細胞、J774マクロファージ細胞、ヒト骨髄腫RPMI8226細胞とマウス骨髄由来の肥満細胞（mBMMC）を1分間前処理し、続いてはATP（0.5–3mM）またはBzATP（10–100µM）で刺激した。OxatomideはP2X7受容体を介したカルシウムの流入、膜電流、分裂促進因子活性化のプロテインキナーゼ（MAPK）の活性、炎症関連の遺伝子の誘発、細胞死（LDHの放出で測定）、そして肥満細胞の脱顆粒を著しく阻害した[6]。
In vivo（体内）実験で、旋毛虫（Trichinella spiralisfor）に30から40日間感染していた感作の雄Swiss系統マウスに、チャレンジの4時間前に、Oxatomide（1.25–5mg/kg）を経口投与した。Oxatomideは、トリキネラ幼虫体細胞抗原の静脈内注射による致死的なアナフィラキシー反応を著しく阻止した[7]。抗原チャレンジの30分前に、高希釈度（1:128）の抗ウシ血清アルブミン（BSA）血清で受動的に感作されたWBB6F1-+/+とB6D2F1マウスに、Oxatomide（100mg/kg）を単回経口投与した。Oxatomideは、高希釈度の抗血清による受動皮膚アナフィラキシー（PCA）反応を阻害した[8]。
References:
[1] Hayashi K, Yanagi M, Wood-Baker R, et al. Oxatomide for stable asthma in adults and children. Cochrane Database Syst Rev. 2003;2003(2):CD002179.
[2] Richards DM, Brogden RN, Heel RC, et al. Oxatomide. A review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1984 Mar;27(3):210-31.
[3] Marone G, Granata F, Spadaro G, et al. Antiinflammatory effects of oxatomide. J Investig Allergol Clin Immunol. 1999 Jul-Aug;9(4):207-14.
[4] Yamagiwa N, Komine M, Hanaoka F, et al. Exploratory study of oxatomide derivatives with high P2X7 receptor inhibitory activity. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 1;77:129035.
[5] Ishikawa M, Fujita R, Furusawa S, et al. Circumvention of acquired resistance to doxorubicin in K562 human leukemia cells by oxatomide. Biol Pharm Bull. 2001 Oct;24(10):1185-7.
[6] Yoshida K, Ito M, Matsuoka I. P2X7 receptor antagonist activity of the anti-allergic agent oxatomide. Eur J Pharmacol. 2015 Nov 15;767:41-51.
[7] De Clerck F, Van Gorp L, Vanparijs O, et al. Oxatomide protects Trichinella spiralis infected mice from lethal anaphylaxis. Agents Actions. 1978 Dec;8(6):568-71.
[8] Kimura S, Watanabe A, Takeuchi M, et al, Drug susceptibility of PCA in WBB6F1-W/Wv mice. Cell Mol Life Sci. 1998 May;54(5):456-60.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | K562ヒト白血病細胞とK562ドキソルビシン耐性変異株K562/DXR |
準備方法 | 10%のウシ胎児血清を添加したRPMI 1640培地でK562とK562/DXR細胞を培養した。1μMのドキソルビシンを含有する培地でK562/DXR細胞株を培養し、実験の少なくとも3日前に除去した。細胞毒性アッセイについて、細胞を様々な濃度のOxatomide（1–10μM；45分間）とドキソルビシンと共にインキュベートした。 |
反応条件 | 11–10μM；45分間 |
アプリケーション | P糖タンパク質を発現するK562/DXR細胞で、Oxatomideはドキソルビシンの細胞毒性を相乗的に、用量依存的に増強したものの、親K562細胞では増強しなかった。OxatomideはK562/DXR細胞でドキソルビシンの細胞内蓄積を著しく増やし、[³H]-アジドピンによるP糖タンパク質の光標識を阻害し、P糖タンパク質薬物排出ポンプとの直接的な相互作用と阻害を示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 肥満細胞を持つWBB6F1-+/+マウスとB6D2F1マウス |
準備方法 | マウスにOxatomide（100mg/kg）を経口投与した30分後、背部皮膚を剃毛し、高希釈度（1:128または1:256）の高免疫高ウシ血清アルブミン（抗BSA）血清を皮内注射し、IgG1抗体を介した受動皮膚アナフィラキシー（PCA）に対して、皮膚を受動感作した。1時間後、Evansブルー染料を混ぜたBSA抗原を静脈内注射してPCAを誘発した。 |
投与形態 | 100mg/kg；経口投与；抗原チャレンジの30分前に単回投与 |
アプリケーション | 肥満細胞を持つ参照マウスで、OxatomideはIgG1抗体を介した受動皮膚アナフィラキシー（PCA）反応をほぼ完全に抑制した。その証拠に、皮膚反応部位で血管外に漏出した染料量が著しく減少した。 |
References: | |
| Cas No. | 60607-34-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCCN3CCN(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)CC3 | ||
| Formula | C27H30N4O | M.Wt | 426.55 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (586.10 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3444 mL | 11.722 mL | 23.4439 mL |
| 5 mM | 468.9 μL | 2.3444 mL | 4.6888 mL |
| 10 mM | 234.4 μL | 1.1722 mL | 2.3444 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 10 reference(s) in Google Scholar.)