MEK1/2

PD 184161 は、経口で活性な MEK 阻害剤です。

BIX 02188 は、4.3 nM の IC50 を持つ強力な MEK5 選択的阻害剤です。 BIX 02188 は、810 nM の IC50 で ERK5 触媒活性を阻害します。

SCH772984はERK1とERK2の新型で、強力で、ATP競合的な阻害剤で、IC 50 値はそれぞれ4nMと1nMである。

AZD6244(Selumetinib)はMEK1/2タンパク質の経口、小分子、特異性のATP非競合性の阻害剤であり、IC 50 値は14.1 ± 0.79nMである。

PD 334581 は MEK1 阻害剤です。

リドカイン (リグノカイン) は、複雑な電圧が関与し、依存性を利用してナトリウム チャネルを阻害します 。

BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。

PD 198306 は、選択的 MAPK/ERK キナーゼ (MEK) 阻害剤です。

trans-Zeatinは天然のサイトカイニン、植物成長調節因子であり、植物細胞の成長、分化と分裂で肝心な役割を果たしている。

バラマピモド (MKI 833) (MKI 833) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ可逆的な Ras/Raf/MEK 阻害剤です。

MEK-IN-1 は、特許 WO2008076415A1 から抽出された MEK 阻害剤です。

Rehmannioside AはシトクロムP450酵素（CYP3A4、2C9と2D6）の阻害剤であり、IC 50 値は10.08、12.62と16.43μMである。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)は、アミノアミド型の局所の麻酔薬であり、電圧非依存性「フリッカー」K+チャネルをそがいし、そのIC 50 値は220μMである。

CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。

コビメチニブ ヘミフマル酸塩は、新規の選択的 MEK1 阻害剤であり、MEK1 に対する IC50 値は 4.2 nM です。

GW284543 (UNC10225170) は選択的 MEK5 阻害剤です。 GW284543 は pERK5 を減少させ、内因性 MYC タンパク質を減少させます。

レファメチニブ R エナンチオマーは、特許 WO2007014011A2 から抽出された MEK 阻害剤である化合物 1022 であり、2.0 ～ 15 nM の EC50 を有します。

RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。

RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。

セルメチニブ（AZD6244）は、選択的で非 ATP 競合性の経口 MEK1/2 阻害剤で、MEK1 の IC50 は 14 nM です。セルメチニブ (AZD6244) は、ERK1/2 リン酸化を阻害します。

テアフラビン3,3'-ジガレート(TF-3; ZP10)(Theaflavin 3,3'-digallate)はZikaウイルス(ZIKV)のプロテアーゼの有力な阻害剤であり、IC 50 値は2.3μMである。

真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。

MEK阻害剤