MAPK Signaling
対象は MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
製品は MAPK Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC48920
β-Carboline-1-carboxylic Acid
多様な生物学的活性を持つアルカロイド
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GC41656
(±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol
2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)は、中枢神経系に比較的高濃度で存在する内因性の中枢カンナビノイド(CB1)受容体作動薬です。
- GC60393 (-)-Zuonin A (-)-ズオニン A (D-エピガルバシン) は、天然に存在するリグニンであり、JNK1、JNK2、および JNK3 に対してそれぞれ 1.7 μM、2.9 μM、および 1.74 μM の IC50 を持つ強力な選択的 JNK 阻害剤です。
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MAPKKK)阻害剤
- GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。
- GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-ヘスペレチンは、ヘスペレチンのラセミ体です。
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GC41740
(S)-p38 MAPK Inhibitor III
(S)-p38 MAPK inhibitor IIIは、p38 MAPキナーゼを阻害するメチルスルファニルイミダゾールであり、in vitroにおけるIC50値は0.90μMです。
- GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-ヒメニアルジシン ((Z)-ヒメニアルジシン) は、天然の生理活性ピロール アルカロイドです。 10Z-ヒメニアルジシンは汎キナーゼ阻害剤であり、抗がん作用があります。
- GC46554 2'-O-Monosuccinyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate 2'-O-モノスクシニルアデノシン-3',5'-環状一リン酸は、アセチルコリンエステラーゼに共有結合できる cAMP 類似体です。
- GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone Rehmanniae Radix Preparata から分離された 2,5-ジヒドロキシアセトフェノンは、ERK1/2 および NF-κB シグナル伝達経路を遮断することにより、活性化マクロファージにおける炎症メディエーターの産生を阻害します 。
- GC35132 4-Hydroxylonchocarpin 4-Hydroxylonchocarpin は、Psoralea corylifolia の抽出物からのカルコン化合物です。
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GC48381
5'-pApA (sodium salt)
線形化されたサイクリックジアンプの形式
- GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone 5,6,7-トリメトキシフラボンは、抗炎症効果を持つ新しい p38-α MAPK 阻害剤です。
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GC41423
5-trans Prostaglandin E2
5-trans PGE2は、一部のゴルゴニアンサンゴに自然に存在し、商業的なPGE1のロットに共通して含まれる不純物です。
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GC12834
6-Bnz-cAMP sodium salt
cAMPアナログ、PKA活性化剤
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxoスタウロスポリンは、元々Sから分離された抗生物質です。
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GC16929
8-Bromo-cAMP, sodium salt
細胞膜透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。
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GC42622
8-bromo-Cyclic AMP
8-ブロモシクリックAMPは、cAMPの臭素化誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼによる分解に対する耐性があるため長時間作用します。
- GC64460 8-Chloro-cAMP 8-クロロ-cAMP は、成長停止を誘導し、cAMP 依存性 PKA 活性を調節する cAMP 類似体です。 8-クロロ-cAMP には抗がん作用があります。
- GC15352 8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) 8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) ナトリウムは、サイクリック AMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の選択的活性化因子です。
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3 塩酸塩は、さまざまなキナーゼの強力な細胞透過性可逆性 ATP 競合非選択的アンタゴニストです。
- GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH2 (MDP) は、L-Ala-D-isoGln の短いアミノ酸鎖に結合した N-アセチル ムラミン酸からなる合成免疫反応性ペプチドです。
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GC68597
ACA-28
ACA-28(化合物2a)は、有効なERK MAPKシグナル調節剤です。ACA-28は、ERKの過剰活性化によってアポトーシスを誘導し、がん細胞の成長を選択的に抑制します。 ACA-28は、メラノーマ細胞(SK-MEL-28)および正常なメラノサイト細胞(NHEM)の成長を抑制し、IC50値はそれぞれ5.3および10.1μMです。
- GC35242 Actein アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。
- GC19019 Acumapimod Acumapimod (BCT197) は、経口で活性な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38α の IC50 は 1 μM 未満です。
- GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。
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GC49285
Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate)
エクト-5'-ヌクレオチダーゼの阻害剤
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GC46808
ADTL-EI1712
ERK1とERK5の両方を阻害する薬剤
- GC10204 AEG 3482 AEG 3482 は、熱ショックタンパク質 70 (HSP70) の発現を誘導することにより、Jun キナーゼ (JNK) 活性を阻害する強力な抗アポトーシス化合物です。
- GC17265 AG-126 AG-126 はチロシンキナーゼ阻害剤であり、25 ~ 50 μM で ERK1 および ERK2 のリン酸化を阻害できます。
- GC12646 AL 8697 AL 8697 は、特異的かつ経口的に活性な p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。
- GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
- GC65917 Andrograpanin Andrographis paniculata からの生物活性化合物であるアンドログラパニンは、抗炎症および抗感染特性を示します。
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GC11559
Anisomycin
JNKアゴニスト、強力かつ特異的
- GC15240 APS-2-79 APS-2-79 は KSR 依存性の MEK 拮抗薬です。 APS-2-79 は、KSR2-MEK1 複合体内の KSR2 への ATP ビオチン結合を 120 nM の IC50 で阻害します。 APS-2-79 は、KSR の不活性状態を安定化させ、発癌性 Ras-MAPK シグナル伝達に拮抗します。
- GC32692 APTO-253 (LOR-253) APTO-253 (LOR-253) (LOR-253) は、c-Myc 発現を阻害し、G-四重鎖 DNA を安定化し、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導する低分子です。
- GN10063 Arctigenin
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GC12882
AS 602801
選択的で経口生物利用性のあるJNK阻害剤
- GC10010 AS601245 AS601245 は、3 つの JNK ヒト アイソフォーム (hJNK1、hJNK2、および hJNK3) に対してそれぞれ 150、220、および 70 nM の IC50 を有する、経口活性で選択的な ATP 競合的 JNK (c-Jun NH2 末端タンパク質キナーゼ) 阻害剤です。
- GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 は、2.87 nM の IC50 を持つアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) の強力な経口投与可能な選択的 ATP 競合阻害剤です。
- GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 32.8 nM です。
- GC35412 Asperulosidic Acid 生理活性イリドイド配糖体であるアスペルロシド酸 (ASPA) は、Hedyotis diffusa Willd のハーブから抽出されます。
- GN10494 Astragaloside IV
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。
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GC10918
AT7867 dihydrochloride
強力で経口的に利用可能なパン-Akt阻害剤
- GC31667 AX-15836 AX-15836 は、8 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ERK5 阻害剤です。
- GC15055 AZ 628 AZ 628 は、B-Raf、B-RafV600E、および c-Raf-1 に対してそれぞれ 105、34、および 29 nM の IC50 を持つ汎 Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC19479 AZ304 AZ304 は ATP 競合性のデュアル BRAF キナーゼ阻害剤であり、野生型 BRAF、V600E 変異体 BRAF、および野生型 CRAF をそれぞれ 79 nM、38 nM、および 68 nM の IC50 で強力に阻害します。 AZ304 は、p38 (IC50、6 nM)、CSF1R (IC50、35 nM) などの他のキナーゼにも大きな影響を与えます。抗腫瘍活性。
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) は、特許 WO2017080979A1、化合物例 18 から抽出された強力かつ選択的な ERK2 阻害剤であり、0.6 nM の IC50 を持っています。
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC31924 AZD7624 AZD7624 は、強力な抗炎症作用を持つ吸入 p38 阻害剤です。
- GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) は強力で非競合的な MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。
- GC38738 Azosemide スルホンアミドループ利尿薬であるアゾセミドは、hNKCC1A および NKCC1B に対してそれぞれ 0.246 μM および 0.197 μM の IC50 を持つ強力な NKCC1 阻害剤です 。
- GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 は、IC50 が 24 nM の強力かつ選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (化合物 C09) は、IC50 が 50 ~ 100 nM の BRAF 阻害剤です。 B-Raf IN 10 は抗腫瘍活性を示します。
- GC67800 B-Raf IN 11
- GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 は、特許 WO2021116055A1、化合物 Ia から抽出された強力かつ選択的な BRAF 阻害剤です。 B-Raf IN 2 は、がんの研究に使用できます。
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf 阻害剤 1 は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf 阻害剤 1 二塩酸塩は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。
- GN10590 Bakuchiol
- GC33305 Balamapimod (MKI 833) バラマピモド (MKI 833) (MKI 833) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ可逆的な Ras/Raf/MEK 阻害剤です。
- GC34342 BAY885 BAY885 は、IC50 が 35 nM の非常に強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 BAY885 は他のキナーゼに対して弱い阻害を示します。
- GC32950 Belvarafenib ベルバラフェニブ (HM95573) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤で、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、C-RAF でそれぞれ 56 nM、7 nM、5 nM です。
- GC35488 Belvarafenib TFA ベルバラフェニブ TFA (HM95573 TFA) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤であり、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、および C-RAF に対してそれぞれ 56 nM、7 nM、および 5 nM です。
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GC19066
BGB-283
BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。
- GC12904 BI 78D3 BI 78D3 は、JNK の基質競合阻害剤として機能し、JNK キナーゼ活性を阻害します (IC50=280 nM)。
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
- GC18178 BI-882370 BI-882370 は、BRAF キナーゼの DFG-out (不活性) 立体構造に位置するキナーゼの ATP 結合部位に結合する、強力かつ選択的な RAF キナーゼ阻害剤です。 BI-882370 (BI 882370) は、発癌性 BRAFV600E 変異体、WT BRAF および CRAF キナーゼをそれぞれ 0.4、0.8、および 0.6 nM の IC50 で阻害します。 BI-882370 は、SRC ファミリーのキナーゼも阻害します。
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。
- GC35518 Bilobetin イチョウの有効成分であるビロベチンは、血中脂質を低下させ、インスリンの効果を改善します。
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) は、経口で活性な非常に強力な p38 MAPK 阻害剤であり、p38α=38 nM、p38β=65 nM、p38γ=200 nM、p38887;=200 nM です。 520nM。
- GC35525 Bisabolangelone セスキテルペン誘導体であるビサボランゲロンは、Osterici Radix の根から分離されます。
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 は、4.3 nM の IC50 を持つ強力な MEK5 選択的阻害剤です。 BIX 02188 は、810 nM の IC50 で ERK5 触媒活性を阻害します。
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 は、IC50 が 1.5 nM の強力で選択的な MEK5 阻害剤です。 BIX 02189 は、59 nM の IC50 で ERK5 触媒活性も阻害します。
- GC12982 BIX 02565 BIX 02565 は、1.1 nM の IC50 を持つ強力なリボソーム S6 キナーゼ 2 (RSK2) 阻害剤です。
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GC16997
BMS-582949
p38 MAPK 阻害剤
- GC10593 BMS-582949 hydrochloride BMS-582949 塩酸塩は、経口活性で選択性の高い p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 13 nM です。
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GC42968
BPIQ-II (hydrochloride)
BPIQ-IIは、表皮成長因子受容体(EGFR;IC50 = 8 pM)のチロシンキナーゼ活性を強力に阻害するリニアイミダゾロキナゾリンです。
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC16779 BRD 7389 BRD 7389 は、RSK1、RSK2、および RSK3 に対してそれぞれ 1.5 μM、2.4 μM、および 1.2 μM の IC50 を持つ特定の RSK ファミリー キナーゼ阻害剤です。
- GC35565 Bucladesine calcium salt ブクラデシン カルシウム塩 (ジブチリル-cAMP カルシウム塩; DC2797 カルシウム塩) は、細胞透過性サイクリック AMP (cAMP) アナログであり、cAMP の細胞内レベルを増加させることにより、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) を選択的に活性化します。
- GC15524 Bumetanide 非常に強力なループ利尿薬であるブメタニド (Ro 10-6338; PF 1593) は、Na+-K+-Cl+ 共輸送体 (NKCC) ブロッカーです。
- GC11605 C-1 C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC(PKC)およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。
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GC10693
c-JUN peptide
JNK/c-Jun相互作用阻害剤
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GC43065
C2 Phytoceramide (t18:0/2:0)
C2フィトセラミドは、懸濁した好中球細胞において、フォルミルペプチド誘導性酸化物放出を抑制する生体活性半合成スフィンゴ脂質であり、IC50値は0.38μMです。
- GC40352 Cafestol コーヒーの主要成分の 1 つである Cafestol は、コーヒー固有のジテルペンです。
- GC10941 cAMPS-Rp, triethylammonium salt cAMP 類似体である cAMPS-Rp、トリエチルアンモニウム塩は、cAMP 依存性 PKA I および II (Kis はそれぞれ 12.5 μM および 4.5 μM) の強力な競合的 cAMP 誘導活性化アンタゴニストです。
- GC12706 cAMPS-Sp, triethylammonium salt cAMP 類似体である cAMPS-Sp、トリエチルアンモニウム塩は、cAMP 依存性 PKA I および II (Kis はそれぞれ 12.5 μM および 4.5 μM) の強力な競合的 cAMP 誘導活性化アンタゴニストです。
- GN10016 Carnosol
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GC47045
Carvedilol-d5
カルビジロールの定量化のための内部標準
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GC43167
CAY10561
細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)シグナル伝達経路は、多様な細胞プロセスを調節しています。
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GC40650
CAY10706
CAY10706は、肺がん細胞に優先的に細胞内反応性酸素種の蓄積を促進するリグストラジン-クルクミンハイブリッドです。
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GC43198
CAY10717
CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40%以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。
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GC50400
CC 401 dihydrochloride
高親和性のJNK阻害剤。また、HCMVの複製も抑制します。
- GC13529 CC-401 CC-401 は、25 ~ 50 nM の Ki を持つ JNK の 3 つの形態すべての強力な阻害剤です。
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GC14197
CC-401 hydrochloride
強力で特異的なパンJNK阻害剤
- GC62492 CC-90001 CC-90001 は、c-Jun N 末端キナーゼ (JNK) の強力で選択的な経口活性阻害剤です。