MEK1/2

多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド

CI-1040 の活性代謝物であるザプノメチニブ (PD0184264) は MEK 阻害剤であり、IC50 は 5.7 nM です。

PD0325901-O-C2-ジオキソランには、MEK 阻害剤 PD0325901 の主要部分があります。 PD0325901-O-C2-ジオキソランと VHL または CRBN E3 リガーゼのリガンドは、MEK1/2 デグレーダーの合成に使用できます。

MS432 は、クラス初で選択性の高い PD0325901 ベースの von Hippel-Lindau 採用の MEK1 および MEK2 用の PROTAC 分解器です。 MS432 はマウスで良好な血漿暴露を示し、HT29 細胞の MEK1、MEK2 についてそれぞれ 31 nM および 17 nM の DC50 値を示します。

MAP855 は、非常に強力で、選択的で、ATP 競合的で、経口的に活性な MEK1/2 キナーゼ阻害剤です (MEK1 ERK2 カスケード IC50=3 nM、pERK EC50=5 nM)。 MAP855 は、野生型および変異型 MEK1/2 の同等の阻害を示します。

GSK1790627は、TrametinibのN-脱乙酰代謝物です。Trametinibは、口服可能なMEK阻害剤であり、自己食作用を活性化し細胞死を誘導することができます。

Trametiglueは、独自の界面相互作用によって、前例のない効力と選択的なKSR-MEKおよびRAF-MEKターゲットを持つTrametinibの誘導体です。

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazolesは骨形態発生蛋白2（BMP 2）の阻害剤であり、IC 50は2.2μMである。

MEK-IN-6（実施例69）はMEK阻害剤である。

MS934は、MEK 1/2ダウングレードを募集する新しい改良型VHLです。

NST-628は、rafのリン酸化とmekの活性化を阻害する脳透過性mapk経路分子接着剤である。

SHY-867 is a pan RAS inhibitor.

SHY-855 is a pan RAS inhibitor.

KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) is a KRAS inhibitor.

HDB-1 is a selective inhibitor of the P2Y14 receptor ( P2Y14R ) with an IC 50 of 26 pM.

KZ-02 is an orally active dual MEK1 / Pim-1 kinase inhibitor, with an IC 50 of 1.07 nM against MEK1 and an IC 50 of 1.34 μM against Pim-1.

IK-595 is a MEK1/MEK2 inhibitor with high affinity (7.39 nM).IK-595 blocks EGF-induced ERK1/2 phosphorylation in AsPC-1 cells with IC 50 value of 0.1 nM.

Hexestrol -d 4 is the deuterium labeled Hexestrol.

PROTAC HIF-1α degrader-2 is a highly efficient and selective PROTAC degrader targeting HIF-1α. PROTAC HIF-1α degrader-2 promotes HIF-1α degradation via the ubiquitin-proteasome pathway by facilitating the formation of a HIF-1α/VHL ternary complex.

APS-2-79 (Standard) is the analytical standard of APS-2-79.

Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM).

Isorhamnetinは漢方薬Hippophae rhamnoides L.から抽出されたフラボノイド化合物であり、抗酸化、抗炎症、抗癌や神経保護作用など、様々な生物活性を持っている。

Arctigeninは天然のリグナン化合物であり、癌に対して抗癌活性を示してきた。Arctigeninは有力な抗酸化、抗炎症と抗ウイルス（インフルエンザAウイルス）の作用を示す。

TAK-733 は、IC50 が 3.2 nM の強力かつ選択的な MEK アロステリック部位阻害剤です。