Raf

RAF変異体-IN-1は、特許WO2019107987A1から抽出されたRAFキナーゼ阻害剤であり、C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E、およびB-RAFWTのIC50値はそれぞれ21 nM、30 nM、および392 nMです。

ソラフェニブ (D3) (Bay 43-9006-d3) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。

ソラフェニブ (D4) (ベイ 43-9006-d4) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。

レゴラフェニブの活性代謝物

Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。

Ｒａｆ阻害剤２は、特許ＥＰ１００３７２１Ｂ１から抽出された強力なｒａｆキナーゼ（ＩＣ５０<１．０μＭ）阻害剤、化合物３２である。 Raf インヒビター 2 は、がん研究に使用できます。

PLX-4720-d7 は、PLX-4720 とラベル付けされた重水素です。 PLX-4720 は B-RafV600E の強力かつ選択的な阻害剤であり、無細胞アッセイで IC50 は 13 nM であり、c-Raf-1（Y340D および Y341D 変異）に対しても同等に強力で、B-RafV600E に対して 10 倍の選択性があります。野生型 B-Raf よりも。

RRD-251 は、網膜芽細胞腫腫瘍抑制タンパク質 (Rb)-Raf-1 相互作用の阻害剤であり、強力な抗増殖、抗血管新生、および抗腫瘍活性を備えています。

リネターキブ塩酸塩 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 Rineterkib 塩酸塩も RAF を阻害します。

RAS/RAS-RAF-IN-1 は、強力な RAS および RAS-RAF 阻害剤です。 ＲＡＳ／ＲＡＳ－ＲＡＦ－ＩＮ－１は、シクロフィリンＡ（ＣＹＰＡ）結合親和性について５．０μＭ～１５μＭのＫＤを有する。 RAS/RAS-RAF-IN-1 には抗腫瘍活性があります。

B-Raf IN 2 は、特許 WO2021116055A1、化合物 Ia から抽出された強力かつ選択的な BRAF 阻害剤です。 B-Raf IN 2 は、がんの研究に使用できます。

RAF 阻害剤である PLX7922 は、BRAFV600E と結合できます。 PLX7922 は、BRAFV600E 細胞株で pERK を阻害し、変異 NRAS 細胞株で pERK を活性化します。

PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) は、抗癌活性を有するセレブロン リガンドに基づく B-Raf の分解のためのタンパク質分解ターゲティング キメラ (PROTAC) です。

GNE-9815 (化合物 7) は、選択性の高い汎 RAF 阻害剤であり、経口バイオアベイラビリティが良好です。 GNE-9815 は、CRAF および BRAF でそれぞれ 0.062 および 0.19 nM の Ki 値を示します。 GNE-9815 は MEK 阻害剤コビメチニブ (HY-13064) と結合し、MAPK 経路の相乗的調節を示します。 GNE-9815 は、KRAS 変異がんの研究に使用できます。

B-Raf IN 10 (化合物 C09) は、IC50 が 50 ～ 100 nM の BRAF 阻害剤です。 B-Raf IN 10 は抗腫瘍活性を示します。

CFT1946は、a375細胞中のdc50 14 nmのbrafv600eを、経口で活性化するcrbnbベースの変異体選択的二機能分解活性化化合物(bidac™)で分解する。

B-Raf IN 15 (compound 7)はbraf阻害剤である。

MAPK-IN-2（化合物3 h）は抗腫瘍活性を有する強力なMAPK阻害剤である。

NST-628は、rafのリン酸化とmekの活性化を阻害する脳透過性mapk経路分子接着剤である。

DDO-6600 is a covalent Hsp90 inhibitor.

KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) is a KRAS inhibitor.