Raf

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)は選択的で有力なB-RAFの阻害剤であり、BRAF V600E とc-RAF-1に対するIC 50 値はそれぞれ31と48nMである。

LY3009120はpan-RAF阻害剤であり、RAF V600E 、BRAF WT とCRAF WT に対するIC 50 値はそれぞれ5.8、9.1と15nMである。

多機能キナーゼ阻害剤

多機能キナーゼ阻害剤

B-Raf V600E の口内投与可能な阻害剤

Rafキナーゼ阻害剤

RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。

L-779,450 は、Kd が 2.4 nM の強力で選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。

CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) は、Kd が 14 nM の BRAFV600E の非常に強力で経口的に有効な阻害剤です。

ソラフェニブ（Sorafenib）はマルチキナーゼの阻害剤であり、Raf-1とB-Rafをそれぞれ6 nMと22 nMの IC 50 値で標的とする。

B-Rafの強力な阻害剤

BI-882370 は、BRAF キナーゼの DFG-out (不活性) 立体構造に位置するキナーゼの ATP 結合部位に結合する、強力かつ選択的な RAF キナーゼ阻害剤です。 BI-882370 (BI 882370) は、発癌性 BRAFV600E 変異体、WT BRAF および CRAF キナーゼをそれぞれ 0.4、0.8、および 0.6 nM の IC50 で阻害します。 BI-882370 は、SRC ファミリーのキナーゼも阻害します。

BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。

CCT196969 は汎 Raf 阻害剤であり、B-Raf、BRafV600E、および CRAF をそれぞれ 0.1、0.04、および 0.01 μM の IC50 で阻害します。

LXH254 は、強力で選択的な経口活性型の II 型 BRAF および CRAF 阻害剤であり、CRAF および BRAF に対する IC50 値はそれぞれ 0.072 および 0.21 nM です。

RAF709 は、BRAF と CRAF の IC50 がそれぞれ 0.4 nM と 0.5 nM である、強力で選択的かつ有効な RAF 阻害剤です。抗腫瘍効果。

AZ304 は ATP 競合性のデュアル BRAF キナーゼ阻害剤であり、野生型 BRAF、V600E 変異体 BRAF、および野生型 CRAF をそれぞれ 79 nM、38 nM、および 68 nM の IC50 で強力に阻害します。 AZ304 は、p38 (IC50、6 nM)、CSF1R (IC50、35 nM) などの他のキナーゼにも大きな影響を与えます。抗腫瘍活性。

LUT-014 は、IC50 が 11.7 nM の B-Raf 阻害剤であり、EGFR 阻害剤治療に伴う用量制限のある座瘡様病変を軽減するために開発されました。

マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。

ベルバラフェニブ (HM95573) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤で、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、C-RAF でそれぞれ 56 nM、7 nM、5 nM です。

ERK-IN-1 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 ERK-IN-1 塩酸塩は、RAF を阻害することもできます。

ベルバラフェニブ TFA (HM95573 TFA) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤であり、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、および C-RAF に対してそれぞれ 56 nM、7 nM、および 5 nM です。

HG6-64-1 は、特許 WO 2011090738 A2 の実施例 9 (XI-1) から抽出された強力かつ選択的な B-Raf 阻害剤です。 B-raf V600E 形質転換 Ba/F3 細胞に対する IC50 は 0.09 μM です。