E1/E2/E3 Enzyme

UbcH5c-IN-1 (化合物 6d) は、Cys85 との共有結合による E2 UbcH5c-IN-1 の Kd が 283 nM である、ユビキチン結合酵素 UbcH5c の強力かつ選択的な低分子阻害剤です。

C25-140はTRAF6-Ubc13相互作用を阻害する小分子化合物である。C25-140はE3リガーゼTNF受容体関連因子6(TRAF6)に直接結合でき、よってTRAF6とUbc13の間の相互作用を遮断し、TRAF6の活性を減らす。

APG-115 (APG-115) は、それぞれ 3.8 nM および 1 nM の IC50 および Ki 値で MDM2 タンパク質に結合する経口活性 MDM2 タンパク質阻害剤です。 APG-115 は MDM2 と p53 の相互作用を遮断し、p53 依存的に細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。

BI-0252 は、4 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 MDM2-p53 阻害剤です。 BI-0252 は、マウス SJSA-1 異種移植片のすべての動物で腫瘍退行を誘発し、同時に腫瘍タンパク質 p53 (TP53) 標的遺伝子とアポトーシスのマーカーを誘発します。

CC0651 は、ヒト Cdc34 ユビキチン結合酵素のアロステリック阻害剤です。 ＣＣ０６５１は、用量応答分析によって確認されるように、ｐ２７Ｋｉｐ１のユビキチン化を強力に阻害する（ＩＣ５０＝１．７２μＭ）。

MI-1061 は強力で、経口で生物学的に利用可能で、化学的に安定な MDM2 (MDM2-p53 相互作用) 阻害剤です (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。 MI-1061 は p53 を強力に活性化し、マウスの SJSA-1 異種移植腫瘍組織でアポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。

ML-792は、3NMと11NMのIC50でSAE/SUMO1およびSAE/SUMO2をそれぞれ阻害することができる小さなユビキチン様修飾因子（SUMO）活性化酵素（SAE）の特異的阻害剤である[１]。

NVP-CGM097 サルフェートは、hMDM2 の IC50 が 1.7±0.1 nM である強力かつ選択的な MDM2 阻害剤です。

ｐ５３およびＭＤＭ２タンパク質相互作用阻害剤キラル（化合物３２）は、ｐ５３タンパク質とＭＤＭ２タンパク質との間の相互作用の阻害剤である。

p53 and MDM2 protein-interaction-inhibitor 二塩酸塩は、p53 と MDM2 タンパク質間の相互作用の阻害剤です。

ｐ５３およびＭＤＭ２タンパク質相互作用阻害剤ラセミ（化合物２ｊ）は、ｐ５３およびＭＤＭ２タンパク質間の相互作用の阻害剤である。

PROTAC MDM2 Degrader-1 は、PROTAC テクノロジーに基づく MDM2 デグレーダーです。 PROTAC MDM2 Degrader-1 は、強力な MDM2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼの MDM2 リガンドで構成されています。

PROTAC MDM2 Degrader-2 は、PROTAC テクノロジーに基づく MDM2 デグレーダーです。 PROTAC MDM2 Degrader-2 は、強力な MDM2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼの MDM2 リガンドで構成されています。

PROTAC MDM2 Degrader-3 は、PROTAC テクノロジーに基づく MDM2 デグレーダーです。 PROTAC MDM2 Degrader-3 は、強力な MDM2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼの MDM2 リガンドで構成されています。

PROTAC MDM2 Degrader-4 は、PROTAC テクノロジーに基づく MDM2 デグレーダーです。 PROTAC MDM2 Degrader-4 は、強力な MDM2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼの MDM2 リガンドで構成されています。

RO-5963 は、デュアル p53-MDM2 および p53-MDMX 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ ~17 nM および ~24 nM です。

Skp2 阻害剤 C1 (SKPin C1) は、Skp2 を介した p27 分解の特異的な低分子阻害剤であり、重要な化合物と受容体の接触を介して p27 結合を減少させることにより、Skp2 を介した p27 分解を選択的に阻害します。

ヒノキフラボンは、in vitro および in cellulo での pre-mRNA スプライシング活性の新規モジュレーターです。ヒノキフラボンは、スプライソソームの集合を阻害することにより、プレ mRNA 基質のスプライシングをブロックし、特に B 複合体の形成を防ぎます。ヒノキフラボンは SUMO プロテアーゼ阻害剤であり、セントリン特異的プロテアーゼ 1 (SENP1) 活性を阻害します。

MD-224はMDM2の強力なPROTAC分解剤であり、CereblonとMDM2で構成され、MDM2タンパク質の急速な分解を誘発する。

CC-92480 (Mezigdomide)は新規のCereblon（CRBN）E3リガーゼ調節剤（CELMoD）であり、通常は分子接着剤として機能し、増強された抗腫瘍と免疫調節活性を示す。

GS-143 は、SCFβTrCP1 を介した IκBα ユビキチン化に対する IC50 が 5.2 μM の選択的 IκBα ユビキチン化阻害剤です。

経口で活性な Fbxo48 阻害化合物である BC1618 は、Ampk 依存性シグナル伝達を刺激します (活性化された pAmpkα が Fbxo48 を介した分解を防ぐことにより)。

WSB1 デグレーダー 1 は、強力で経口的に活性な WSB1 (WD リピートおよび SOCS ボックス含有 1) デグレーダーです。 WSB1 デグレーダー 1 には、抗がん転移効果があります。

Cbl-b-IN-1 (例 519) は、特許 WO2019148005A1 から抽出された Cbl-b 阻害剤であり、IC50 は <100 nM です。