E1/E2/E3 Enzyme

MDM2-p53相互作用の阻害剤

MDMXの小分子阻害剤

PYR-41はユビキチン活性化の酵素E1の不可逆的で、細胞透過性の阻害剤であり、IC値は10μM以下であり、E2とE3に対する効果は最小限である。

AMG232 (AMG 232) は、p53-MDM2 相互作用の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 AMG232 は 0.045 nM の Kd で MDM2 に結合します。

(?)-ナトリン-3と(+)-ナトリン-3のラセミ混合物

MI-773 は、MDM2 に対して高い結合親和性 (Kd = 8.2 nM) を持つ強力な MDM2-p53 タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 MI-773 には抗腫瘍活性があります。

インドール-3-カルビノール (I3C) は NF-κB 活性を阻害し、アリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストであり、WWP1 (WW ドメイン含有ユビキチン E3 リガーゼ 1) の阻害剤でもあります。

多様な生物学的活性を持つアルカロイド

PYZD-4409 は、ユビキチン活性化酵素 UBA1 の特異的阻害剤であり、IC50 は 20 μM (無細胞酵素アッセイ) です。 PYZD-4409 は、悪性細胞の細胞死を誘導し、原発性急性骨髄性白血病細胞のクローン増殖を優先的に阻害します。

BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。

TZ9 は選択的 Rad6 阻害剤です。 TZ9 は、Rad6B 誘導性ヒストン H2A ユビキチン化を阻害し、細胞内β-カテニンをダウンレギュレートし、G2-M 停止とアポトーシスを誘導し、転移性ヒト乳癌細胞の増殖と移動を阻害します。

CC122 (CC 122) は、経口活性セレブロンモジュレーターです。

MX69 は、がん治療に使用される MDM2/XIAP の阻害剤です。

NVP-HDM201 (NVP-HDM201) は、経口で生物学的に利用可能な強力な、特異性の高い p53-MDM2 相互作用阻害剤です。

RO8994 は、5 nM (HTRF 結合アッセイ) および 20 nM (MTT 増殖アッセイ) の IC50 を持つ、スピロインドリノン小分子 MDM2 阻害剤の非常に強力で選択的なシリーズです。

Brigimadlinは経口活性のMDM2-p53拮抗剤である。Brigimadlinは、MDM2-p53の相互作用を遮断することで野生型p53の機能を回復させ、よって腫瘍細胞周期停止またはアポトーシスを誘発する。

NSC232003はUHRF1を標的とする小分子の阻害剤である。

TAK-243 (MLN7243)はユビキチン活性化酵素(UBA1)の選択性の阻害剤であり、IC 50 値は1nMである。

DKM 2-93 は、430 μM の IC50 を持つ UBA5 の比較的選択的な阻害剤です。

ミラデメタン (DS-3032) (DS-3032) は、急性骨髄性白血病 (AML) または固形腫瘍の研究のための特異的かつ経口的に活性な MDM2 阻害剤です。ミラデメタン (DS-3032) (DS-3032) は、G1 細胞周期の停止、老化、およびアポトーシスを誘導します。

CTX1 は、HdmX を介した p53 抑制を克服する p53 アクティベーターです。 CTX1 は、マウスの急性骨髄性白血病 (AML) モデル系で強力な抗がん活性を示します。

COH000 は、ユビキチン様 1 活性化酵素 (SUMO 活性化酵素) (E1) のアロステリック、共有結合、および不可逆的な阻害剤であり、in vitro での SUMO 化に対する IC50 は 0.2 μM です。

AM-8735 は、IC50 が 25 nM の強力で選択的な MDM2 阻害剤です。