Resiniferatoxin
Catalog No.: GC12783Purity:>98.00%
レシニフェラトキシン（Resiniferatoxin (RTX)）は超強力な (ultrapotent)カプサイシンアナログであり、一過性受容体電位チャンネル、バニロイドサブファミリーメンバー1(TRPV1)に結合するバニロイドアゴニストでもある。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 57444-62-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$866.00
1
1mgIn Stock
$348.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $866.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $348.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
引用文献 (Citations)
2 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
レシニフェラトキシン（Resiniferatoxin (RTX)）は超強力な (ultrapotent)カプサイシンアナログであり、一過性受容体電位チャンネル、バニロイドサブファミリーメンバー1(TRPV1)に結合するバニロイドアゴニストでもある。レシニフェラトキシンは不可逆的にTRPV1を活性化する。PKCファミリーメンバーを活性化することもできる。
レシニフェラトキシン(0.1-10µM; 24時間)は非形質転換腸上皮細胞におけるG0/G1停止を誘導する。
レシニフェラトキシン(250ng,50µL;s.c)は直接に坐骨神経に塗布することで時間および用量依存的に炎症性熱痛覚過敏を遮断する。レシニフェラトキシン投与は血清中のIL-4、IL-10、IL-13レベルを上昇させ、腸内好酸球増多を減少させたが、肥満細胞症を促進し、T spiralisの腸管排出を促進した。レシニフェラトキシンの皮下注射(100 µLのRTX 0.002% (2 g); s.c 足底皮膚から注射)は完全にラットにおける神経損傷による神経障害性疼痛を緩和・予防した。
References:
[1]. Brown DC. Resiniferatoxin: The Evolution of the "Molecular Scalpel" for Chronic Pain Relief. Pharmaceuticals (Basel). 2016 Aug 11;9(3):47. doi: 10.3390/ph9030047. PMID: 27529257; PMCID: PMC5039500.
[2]. Montell C, Birnbaumer L, et,al. A unified nomenclature for the superfamily of TRP cation channels. Mol Cell. 2002 Feb;9(2):229-31. doi: 10.1016/s1097-2765(02)00448-3. PMID: 11864597.
[3]. Gunthorpe MJ, Benham CD, et,al. The diversity in the vanilloid (TRPV) receptor family of ion channels. Trends Pharmacol Sci 2002, 23:183-191.
[4]. Frey MR, Clark JA, et,al. Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[5]. Neubert JK, Mannes AJ, et,al. Perineural resiniferatoxin selectively inhibits inflammatory hyperalgesia. Mol Pain. 2008 Jan 16;4:3. doi: 10.1186/1744-8069-4-3. PMID: 18199335; PMCID: PMC2242785.
[6]. MuÑoz-Carrillo JL, GutiÉrrez-Coronado O, et,al. Resiniferatoxin promotes adult worm expulsion in Trichinella spiralis-infected rats by Th2 immune response modulation. Parasite Immunol. 2021 Aug;43(8):e12840. doi: 10.1111/pim.12840. Epub 2021 May 10. PMID: 33914935.
[7]. Javed H, Johnson AM, et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | IEC-18細胞株 |
準備方法 | 細胞をプラン通りに異なる濃度のRTXで24時間処理した。 |
反応条件 | 0.1-10µM レシニフェラトキシン; 24 時間 |
アプリケーション | レシニフェラトキシン(5-10µM; 24時間)はG0/G1における細胞周期の長期停止を誘導した。その効果は6時間に初めて観察され、この実験は少なくとも24時間持続する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄性Wistarラット |
準備方法 | ラット（体重240～255g）に L5 脊髄神経結紮を行った。結紮後7日目にラット左後肢足底に100 µLのレシニフェラトキシン0.002% (2 g)またはビークル(10% Tween 80, 10% EtOH, 80% normal saline)を皮下注射した。 |
投与形態 | 100 µLのレシニフェラトキシン0.002% (2 g); 足底に皮下注射 |
アプリケーション | レシニフェラトキシンを足底皮膚から注射し、L5神経損傷による機械的、熱痛覚過敏を完全に緩和した。 |
References:
[1].Frey MR, Clark JA, et,al.Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[2]. Javed H, Johnson AM,et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.
製品資料 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A jelly
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
57444-62-9
化学名
((2R,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-2-benzyl-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-7-oxo-11a-(prop-1-en-2-yl)-3b,6,6a,7,9a,10,11,11a-octahydro-3aH-2,9b-epoxyazuleno[5',4':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-yl)methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate
SMILES
O[C@@]12[C@@H](C=C(C)C2=O)[C@]34O[C@@](O[C@@]5(C(C)=C)C[C@H]4C)(CC6=CC=CC=C6)O[C@@H]5[C@@H]3C=C(COC(CC(C=C7OC)=CC=C7O)=O)C1
分子式
C37H40O9
分子量
628.72
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (79.53 mM; Need ultrasonic)
保存条件
Store at -20°C, protect from light
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
Reviews
Review for Resiniferatoxin
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%