Troglitazoneはペルオキシソーム増殖因子活性化の受容体γ（PPARγ）の経口活性の作動剤であり、ヒトとマウス受容体に対するEC50値はそれぞれ550nMと780nMである[1]。PPARγは広く発見されたリガンド調節の転写因子であり、炎症、酸化還元のバランス、神経栄養因子の産生、インスリン感受性、脂質とグルコース代謝に関与する遺伝子の発見をコントロールする[2]。PPARγを活性化することで、Troglitazoneはインスリン耐性を改善し、グルコースと脂質の代謝を制御し、タイプIIの糖尿病の治療によく使われる[3]。
体外で、ラットの肝臓から分離されたミトコンドリアをTroglitazone (10、50μM)で5分間処理した結果、ミトコンドリアの腫脹を誘発した[4]。Troglitazone (45μM)でC4-2細胞を72時間処理した結果、G0/G1期の細胞周期停止を誘発し、サブG0期で細胞の割合、DNA断片化のレベルを増やした[5]。Troglitazone (25、50μM)でヒト膀胱癌T24とEJ細胞を24時間処理した結果、軽鎖3（LC3）-IIとアクチンIの比率を時間と濃度依存的に増やした[6]。
体内で、MIA Paca2異種移植腫瘍を持つ雄のBalb/cマウスに、Troglitazone (200mg/kg/日)を経口投与した結果、マウスの体重を著しく影響せずに、腫瘍の成長を著しく抑制した[7]。雌のBALB/cマウスに、Troglitazone (300mg/kg)を単回腹腔内注射した結果、6時間後、血漿アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）とアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）のレベルを著しく増やし、この処理は、24時間以内で、中心周囲肝細胞壊死を誘発した[8]。
References:
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[8] JIA R, ODA S, TSUNEYAMA K, et al. Establishment of a mouse model of troglitazone-induced liver injury and analysis of its hepatotoxic mechanism[J]. Journal of Applied Toxicology, 2019, 39(11): 1541-1556.