2-APB

2-APB는 비특이성 칼슘 채널 항체로 세포 사멸, 근육 수축, 신경 전달 등 칼슘 신호 전달 연구에서 널리 사용된다. 이는 세포막을 통과할 수 있는 인솔-1,4,5-트리스포스포레이트(InsP3) 민감한 Ca2+ 채널 억제제이고 InsP3의 농도가 100nm일 때 IC50 값이 42μM이다[1]. 게다가 2-APB는 특정 농도에서 TRP 채널의 활동에 영향을 미치는 것으로 발견되었다[2].

체외 실험에서 2-APB는 인간 혈소판과 중성 백혈구에서 혈전소섬유소 유발의 세포내 Ca2+ 증가를 억제할 수 있고 안지오텐신 II (AII) 유발의 가슴 동맥 수축도 억제한다[1]. HEK-293 세포에서 2-APB는 IC50 값이 20 μM인 TRPC5 채널을 차단한다[3]. 쥐 췌선세포세포에서 저농도의 2-APB는 칼슘 저장소 작용의 칼슘 유입을 현저하게 억제하고 고농도는 직접 자극 유발의 Ca2+ 방출과 InsP3 유발의 Ca2+ 방출을 억제한다[4].

체내 실험에서 2-APB가 10 mg/kg의용량으로 I/R 모형의 쥐에게 정맥 주사되었을 때 경색 크기를 현저하게 줄이고ROS 수준의 저하와 중성 백혈구 침투의 감소와 함께 심장 보호 효과를 나타낸다[5]. 게다가 I/R 쥐에서 2-APB는 과산화 dismutase (SOD), 총 항산화 능력(TAC), glutathione (GSH)를 현저하게 증가시키고 malondialdehyde (MDA)와 DNA의 조각화를 감소시키고 2-APB가 항선상성 및 항산화 효과가 있다는 것을 나타낸다[6].

References:
[1]. Maruyama T, Kanaji T, Nakade S, et al. 2APB, 2-aminoethoxydiphenyl borate, a membrane-penetrable modulator of Ins(1,4,5)P3-induced Ca2+ release. J Biochem, 1997, 122(3): 498-505..
[2]. Togashi K , Inada H , Tominaga M .Inhibition of the transient receptor potential cation channel TRPM2 by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB)[J].British Journal of Pharmacology, 2008.
[3].Xu SZ, Zeng F, Boulay G, et al. Block of TRPC5 channels by 2-aminoethoxydiphenyl borate: a differential, extracellular and voltage-dependent effect. Br J Pharmacol, 2005, 145(4): 405-414.
[4]. Choi KJ, Kim KS, Kim SH, et al. Caffeine and 2-Aminoethoxydiphenyl Borate (2-APB) Have Different Ability to Inhibit Intracellular Calcium Mobilization in Pancreatic Acinar Cell. Korean J Physiol Pharmacol, 2010, 14(2): 105-111.
[5]. Hirofumi M , Masanori O , Shota T ,et al.2-aminoethoxydiphenyl borate provides an anti-oxidative effect and mediates cardioprotection during ischemia reperfusion in mice[J].Plos One, 2017, 12(12).
[6]. Sari E, Aksit H, Erken HA, et al. Protective effect of 2-APB on testicular ischemia-reperfusion injury in rats. J Urol, 2015, 193(3): 1036-1041.