2-APB (Synonyms: 2-Aminoethoxydiphenyl borate, 2-APB, NSC 17107) |
Catalog No.GC17562
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2-APB는 비특이성 칼슘 채널 항체로 세포 사멸, 근육 수축, 신경 전달 등 칼슘 신호 전달 연구에서 널리 사용된다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 524-95-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
2-APB는 비특이성 칼슘 채널 항체로 세포 사멸, 근육 수축, 신경 전달 등 칼슘 신호 전달 연구에서 널리 사용된다. 이는 세포막을 통과할 수 있는 인솔-1,4,5-트리스포스포레이트(InsP3) 민감한 Ca2+ 채널 억제제이고 InsP3의 농도가 100nm일 때 IC50 값이 42μM이다[1]. 게다가 2-APB는 특정 농도에서 TRP 채널의 활동에 영향을 미치는 것으로 발견되었다[2].
체외 실험에서 2-APB는 인간 혈소판과 중성 백혈구에서 혈전소섬유소 유발의 세포내 Ca2+ 증가를 억제할 수 있고 안지오텐신 II (AII) 유발의 가슴 동맥 수축도 억제한다[1]. HEK-293 세포에서 2-APB는 IC50 값이 20 μM인 TRPC5 채널을 차단한다[3]. 쥐 췌선세포세포에서 저농도의 2-APB는 칼슘 저장소 작용의 칼슘 유입을 현저하게 억제하고 고농도는 직접 자극 유발의 Ca2+ 방출과 InsP3 유발의 Ca2+ 방출을 억제한다[4].
체내 실험에서 2-APB가 10 mg/kg의용량으로 I/R 모형의 쥐에게 정맥 주사되었을 때 경색 크기를 현저하게 줄이고ROS 수준의 저하와 중성 백혈구 침투의 감소와 함께 심장 보호 효과를 나타낸다[5]. 게다가 I/R 쥐에서 2-APB는 과산화 dismutase (SOD), 총 항산화 능력(TAC), glutathione (GSH)를 현저하게 증가시키고 malondialdehyde (MDA)와 DNA의 조각화를 감소시키고 2-APB가 항선상성 및 항산화 효과가 있다는 것을 나타낸다[6].
References:
[1]. Maruyama T, Kanaji T, Nakade S, et al. 2APB, 2-aminoethoxydiphenyl borate, a membrane-penetrable modulator of Ins(1,4,5)P3-induced Ca2+ release. J Biochem, 1997, 122(3): 498-505..
[2]. Togashi K , Inada H , Tominaga M .Inhibition of the transient receptor potential cation channel TRPM2 by 2-aminoethoxydiphenyl borate (2-APB)[J].British Journal of Pharmacology, 2008.
[3].Xu SZ, Zeng F, Boulay G, et al. Block of TRPC5 channels by 2-aminoethoxydiphenyl borate: a differential, extracellular and voltage-dependent effect. Br J Pharmacol, 2005, 145(4): 405-414.
[4]. Choi KJ, Kim KS, Kim SH, et al. Caffeine and 2-Aminoethoxydiphenyl Borate (2-APB) Have Different Ability to Inhibit Intracellular Calcium Mobilization in Pancreatic Acinar Cell. Korean J Physiol Pharmacol, 2010, 14(2): 105-111.
[5]. Hirofumi M , Masanori O , Shota T ,et al.2-aminoethoxydiphenyl borate provides an anti-oxidative effect and mediates cardioprotection during ischemia reperfusion in mice[J].Plos One, 2017, 12(12).
[6]. Sari E, Aksit H, Erken HA, et al. Protective effect of 2-APB on testicular ischemia-reperfusion injury in rats. J Urol, 2015, 193(3): 1036-1041.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HEK293세포 |
제조 방법 | HEK-293 세포는 10% 태소 혈청, 100 U/ml 페니시린, 100 μg/ml 재배 되었 DMEM-F12 매디엄에서 배양되었습니다. 먼저 1 μg/ml 테트라시클린(Tet+)으로 24-72시간 동안 유도하여 TRPC5와 TRPM2를 표현했습니다. 테트라시클린을 추가하지 않은 유도되지 않은 세포(Tet−)가 대조로 사용되었습니다. HEK-293 세포는 75 μM 2-APB와 함께 36-72시간 동안 배양되었습니다. |
반응 조건 | 75 μm; 36-72 시간 동안 |
응용 분야 | 테트라시클린 유도된 (Tet+, n=9)와 유도되지 않은 (Tet−, n=7) 세포에서 -80mV에서의 전체 세포 전류가 75μM 2-APB에 의해 억제되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 수컷 쥐（I/R모델） |
제조 방법 | 7-9주령 C57BL/6 남성 쥐에 실시된 실험에서는 이소플루아네(1.5%)를 사용하여 마취를 진행하고 가슴절개로 심근경색 재관류(I/R) 모형을 시뮬레이션했습니다. 해당 과정은 일시적으로 왼쪽 관상동맥을 결장하여 심근 경색을 유도한 후 결장제를 푸는 방식으로 재관류를 진행했습니다. 경색 전에, 2-APB 그룹의 쥐는 10 mg/kg 2-APB를 정맥 주입했습니다(125 μL 식염수/25g 체중으로 계산됨), 동시에 대조 그룹은 동등한량의 생리연산액을 포함한 생리연산액을 주입했습니다. 실험이 끝날 때 에반스 블루염료와 2% 트리페닐테트라조룸 클로라이드 염색을 사용하여 심근경색 지역을 평가하고 ImageJ 소프트웨어를 사용하여 분석했습니다. |
제형 | 표시 된 농도에 10 mg/kg (125 μ L 식염수/25 g의 체중); i.v. |
응용 분야 | 2-APB 처리는 I/R 이후의 경색의 크기를 현저하게 줄였고 이는ROS 수준의 감소와 중성 백혈구 침투의 감소와 함께 발생했습니다. |
| Cas No. | 524-95-8 | SDF | |
| Synonyms | 2-Aminoethoxydiphenyl borate, 2-APB, NSC 17107 | ||
| Chemical Name | 2-((diphenylboryl)oxy)ethanamine | ||
| Canonical SMILES | NCCOB(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2 | ||
| Formula | C14H16BNO | M.Wt | 225.1 |
| Solubility | ≥ 9.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4425 mL | 22.2124 mL | 44.4247 mL |
| 5 mM | 888.5 μL | 4.4425 mL | 8.8849 mL |
| 10 mM | 444.2 μL | 2.2212 mL | 4.4425 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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Related Biological Data
TRPM2 inhibition improves angiogenesis level under diabetes combined with SCI condition.We have co-stained CD31 (labeled for ECs) with HIF-1α and ANG1, and found that the expressions of ANG1 and HIF-1α in ECs of spinal cord from T1D+SCI group are significantly enhanced after 2-APB treatment.
For T1D+SCI+2-APB group, 3 mg/kg of 2-APB (Glpbio) was intraperitioneally injected into rat daily from 1 day before SCI surgery to inhibit TRPM2 expression.
Int J Biol Sci, 2023, 19(8): 2475. PMID: 37215981 IF: 10.75 -
Related Biological Data
ER-Mito calcium transport mediated mitochondrial fission and mitophagy.Western blot assays demonstrated that 2APB treatment resulted in notable decreases in the phosphorylation of Drp1 at Ser616 and increases in the expression of Mfn2 on soft substrates.
MDA-MB-231 cells were cultured on soft (10 kPa) or glass substrates in the absence or presence of 2APB(GLPBIO) (50 μM).
Acta Biomaterialia, 2023. PMID: 37541606 IF: 9.7004 -
Related Biological Data
Expression of CVS-M or infection with CVS leads to leakage of Ca2+ from intracellular Ca2+ pools and morphology change of the ER.We treated CVS-M-FLAG-expressing cells with 2-APB, an inhibitor of endoplasmic reticulum Ca2+ channels, and found that 2-APB treatment did not fully reverse the increase in Ca2+ concentration induced by CVS-M-FLAG expression.
N2a cells were cultured in Ca2+-free medium and transfected with Vector or CVS-M-FLAG and then were treated with DMSO or 2-APB(Glpbio) (50 µM) at 12 h post-transfection.
Mbio (2024) PMID: 38349129 IF: 6.3996 -
Related Biological Data
IP3 receptor antagonists 2-APB mimicked the anti-inflammatory activity of PRE-084.2-APB reversed that elevated effect of LPS on calcineurin.
BV-2 microglia were pretreated with 2-APB(GlpBio) for 30 min, and then treated with LPS (200 ng/mL).
Neurochem Res 47.2 (2022): 264-278. PMID: 34468932 IF: 4.3997
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