BioE-1115 |
| Catalog No.GC60078 |
BioE-1115는 IC50 약 4nM으로 매우 선택적이고 강력한 PAS 키나아제(PASK) 억제제입니다.
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Cas No.: 1268863-35-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BioE-1115는 IC50 약 4nM으로 매우 선택적이고 강력한 PAS 키나아제 (PASK) 억제제입니다. BioE-1115는 또한 IC50 약 10μM의 강력한 카세인 키나아제 2α 억제제입니다 [1].
BioE-1115의 존재하에서, HEK293 세포에서 약물 용량에 따라 PASK 인산화 감소가 나타나며 IC50는 약 1μM입니다[1]. 농도가 10μM 이상인 경우, BioE-1115 처리는 HepG2 세포에서 세포 형태나 생장 속도에 관찰 가능한 영향이 없으면서 SREBP 활동을 유의미하게 감소시킵니다[1].
BioE-1115 (1-100 mg/kg; 경구 투여; 매일; 7 일간; 수컷 Sprague-Dawley 쥐) 치료는 Gpat1, Fasn 및 모든 기타 SREBP-1c 대상 유전자 발현 억제에 용량 의존적인 억제 작용을 보입니다. BioE-1115 처리된 쥐에서 간 내 SREBP-1 성숙도도 10, 30 및 100 mg/kg 용량에서 억제됩니다. 계산 된 인슐린 저항성 지수 인 HOMA-IR은 BioE-1115 투여로 용량 의존적으로 감소합니다. 간내 및 혈청 TAG는 BioE-1115 투여로 용량 의존적으로 감소합니다. BioE-1115 치료는 혈중 포도당의 유의한 감소를 유발합니다. 최고 용량에서 SREBP -1c와 SREBP -1a mRNA 모두 약간 줄어듭니다. BioE -1115의 어느 하나의 용량도 간 무게나 체중에 유의한 변화를 일으키지 않습니다[1]. 동물 모델: 고프루토스 식이를 받은 수컷 Sprague-Dawley 쥐 (12 주령 ;129.4 ± 0.63 g)[1].
References:
[1]. Wu X, et al. PAS kinase drives lipogenesis through SREBP-1 maturation. Cell Rep. 2014 Jul 10;8(1):242-55.
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 10 reference(s) in Google Scholar.)
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