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CB-839

Catalog No.: GC15227Purity:>99.00%Synonyms: Telaglenastat
COASDSData Sheet

Telaglenastat (CB-839)는 세포 자식을 유도해서 항종양 활성을 가지는 가역적이고 경구 생체이용률이 높은 글루타미나제 1 (GLS1) 억제제이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

CB-839
Cas No.: 1439399-58-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$79.00
1
1mgIn Stock
$28.00
1
2mgIn Stock
$42.00
1
5mgIn Stock
$63.00
1
10mgIn Stock
$77.00
1
25mgIn Stock
$129.00
1
50mgIn Stock
$203.00
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100mgIn Stock
$325.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

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제품 설명 (Description)

Telaglenastat (CB-839)는 세포 자식을 유도해서 항종양 활성을 가지는 가역적이고 경구 생체이용률이 높은 글루타미나제 1 (GLS1) 억제제이다. GLS2에 비해 Telaglenastat는 GLS1의 스플라이스 변이체인 KGA (신장형 글루타미나제)와 GAC (글루타미나제 C)를 선택적으로 억제한다[2]. 쥐의 신장 및 뇌에 존재하는 내인성 글루타미나제에 대한 Telaglenastat의 IC50 값은 각각 23nM과 28nM이다.

Telaglenastat (0.1-1000nM; 72시간 처리)는 HCC1806 및 MDA-MB-231 세포에 대해 항증식 활성을 나타냈고 IC50 값은 각각 49nM과 26nM이었다[1]. Telaglenastat (1μM; 72시간 처리)는 시스테인 3/7을 활성화시키고 MDA-MB-231 및 HCC1806 세포에서 세포 사멸를 유도하였다[1].

TNBC 쥐 이종 이식 모델에서 Telaglenastat (200mg/kg; 경구 투여; 28일 동안 1일 2회)는 항종양 활성을 나타냈다[1].

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포주

 TNBC 세포 HCC1806 및 MDA-MB-231, T47D 세포 라인

준비 방법

세포 생존력 분석을 위해 모든 세포 라인을 지정된 농도의 Telaglenastat로 72시간 동안 처리하였고(각 농도당 중복 웰 사용) CellTiter-Glo를 사용해서 항증식 효과를 분석하였습니다.

반응 조건

 1μM, 72 시간 동안

적용

Telaglenastat 처리는 HCC1806 및 MDA-MB-231 세포의 증식에 강력한 억제 효과를 나타냈고 IC50 값은 20–55nM이었습니다. Telaglenastat (1μM)는 HCC1806 및 T47D 세포 라인에서 글루타민 대사를 억제해서 글루타민 소비율과 글루탐산 생성률을 감소시켰습니다. 72시간 동안 1μM Telaglenastat로 처리한 후의 세포 성장 정도 또는 세포 소실 정도로 측정한 바, 삼중음성 유방암(TNBC) 세포주가 더 높은 민감도를 보였습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모델

 정위적 이식된 HCC1806 종양을 가진 Scid/베이지 쥐, 환자 유래 TNBC 및 JIMT-1 세포 라인 이종 이식 모델

다른 노트

실내에서 모든 화합물의 용해도를 테스트해 주시기 바랍니다. 실제 용해도는 이론값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 실험 시스템 오류로 의한 것으로 정상적인 현상입니다.

제형

구강 투여; 200mg/kg; 매일 두 번; 28 일 동안

적용

원대 환자 유래 TNBC 쥐 모델에서 Telaglenastat 단독 경구 투여 (200mg/kg, 1일 2회)는 종양 성장을 억제하였습니다. 쥐 JIMT-1 이종 이식 모델에서 Telaglenastat 단독 경구 투여 (200mg/kg, 1일 2회)는 54%의 종양 성장 억제율 (TGI)을 나타냈습니다. Telaglenastat (200mg/kg, 경구)와 파클리탁셀 (10mg/kg, 경구)을 병용 투여하자 종양의 재성장이 대폭 억제되어 대조 용매 그룹 대비 100%의 TGI을 달성하였습니다.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
1439399-58-2
동의어
Telaglenastat
화학명
2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
SMILES
FC(F)(F)OC1=CC(CC(NC2=NN=C(CCCCC3=NN=C(NC(CC4=NC=CC=C4)=O)S3)C=C2)=O)=CC=C1
분자식
C26H24F3N7O3S
분자량
571.57
용해도
≥ 28.6mg/mL in DMSO
보관
Store at -20°C
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

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