DPCPX |
Catalog No.GC16099
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DPCPX는 토끼 지방 세포 막에서 아데노신산 순환효소에 대한 Ki 값이 0.45nM인 강력하고 선택적인 고 친화력 A1 아데노신 수용체 길항제이다.
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Cas No.: 102146-07-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DPCPX는 토끼 지방 세포 막에서 아데노신산 순환효소에 대한 Ki 값이 0.45nM인 강력하고 선택적인 고 친화력 A1 아데노신 수용체 길항제이다. A1 아데노신 수용체는 활성화 시 아데노신산 순환효소 활성을 억제하고 칼슘 이온 채널을 조절하고 칼륨 이온 채널을 억제하고 심장 기능, 신경전달 그리고 다양한 생리 과정을 조절하는 중요한 G 단백질 결합 수용체이다[2]. DPCPX는 아데노신 결합 부위에 경쟁적으로 결합해서 활성을 억제하는 아데노신 A1 수용체의 아데노신 결합 부위에 경쟁적으로 결합해서 활성을 억제하는 황표령 유사체이다. 이는 일반적으로 A1 아데노신 수용체의 기능과 심혈관계, 신경계, 대사계, 그리고 특정 암에서의 역할을 연구하는데 사용된다[1,3].
DPCPX는 다양한 출처의 A1 아데노신 수용체의 약리학적 차이를 평가하는데 사용된다. [3H]-DPCPX는 인간, 토끼, 기니피그, 쥐 뇌의 막을 처리하는데 사용되었다 (처리 농도와 시간은 다음과 같습니다: 사람: 0.7nM, 120분; 토끼: 0.2nM, 60분; 흰쥐와 생쥐: 0.1nM, 20분). DPCPX는 다른 종의 막과의 결합 특성에서 유의한 차이를 보였지만 동일한 종 내의 다양한 뇌 영역에서 상대적으로 일관된 결합 친화력을 유지했다[4]. DPCPX (87nM)로 처리된 MCF-7 세포는 24, 48, 72시간 후 p53, 시스테인 3, 8, 9의 발현이 증가하고 세포 생존율이 감소해서 DPCPX가 MCF-7 세포에서 사멸을 촉진한다는 것을 나타낸다[5].
쥐에게 복강 주사로 투여된 DPCPX (1mg/kg)는 방사성 대비제 요헥솔로 인한 신장 손상을 현저하게 줄였다[6]. 쥐에게 피하 주사로 투여된 DPCPX (0.25mg/kg)는 중대뇌동맥폐색 (MCAO) 흰쥐의 사망률, 신경학적 결손 점수, 뇌경색 부피를 현저하게 증가시켰고 테트라메틸피라진 (TSG)의 신경 보호 효과를 줄였다[7].
References:
[1] Lohse M, Klotz K N, Lindenborn-Fotinos J, et al., 8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX) — a selective high affinity antagonist radioligand for A1 adenosine receptors, Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology[J]. 1987, 336: 204-210.
[2] Linden J, Structure and function of A1 adenosine receptors, FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology[J]. 1991,12: 2668-76.
[3] Moro S, Gao Z G, Jacobson K A, et al., Progress in the pursuit of therapeutic adenosine receptor antagonists, Medicinal Research Reviews[J]. 2005, 26: 131-159.
[4] Maemoto T, Finlayson K, Olverman H J, Akahane A, et al., Species differences in brain adenosine A1 receptor pharmacology revealed by use of xanthine and pyrazolopyridine based antagonists, British Journal of Pharmacology[J]. 1997, 122: 1202-1208.
[5] Dastjerdi M N, Rarani M Z, Valiani A, et al., The effect of adenosine A1 receptor agonist and antagonist on p53 and caspase 3, 8, and 9 expression and apoptosis rate in MCF-7 breast cancer cell line, Research in Pharmaceutical Sciences[J]. 2016, 11: 303-310.
[6] Lee H T, Jan M, Bae S C, et al., A1 adenosine receptor knockout mice are protected against acute radiocontrast nephropathy in vivo, American Journal of Physiology-Renal Physiology[J]. 2006, 290: F1367-F1375.
[7] Ruan L, Li G, Zhao W, et al., Activation of Adenosine A1 Receptor in Ischemic Stroke: Neuroprotection by Tetrahydroxy Stilbene Glycoside as an Agonist, Antioxidants[J]. 2021, 10: 1112.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MCF-7 세포 |
제조 방법 | MCF-7 세포를 24웰 판에 10⁴ 매월 세포로 심고 24시간 동안 배양했습니다. DPCPX의 다른 농도 (0, 87nM)로 처리되었습니다. 24, 48, 72, 96시간에 DMSO를 추가했고 용해된 분획 100µl을 96웰 판으로 옮겨서 광학 밀도 (OD)를 플레이트 리더로 측정했습니다. |
반응 조건 | 0, 87nM; 24, 48, 72시간 동안 |
응용 분야 | DPCPX는 시간 의존적으로 MCF-7 세포의 생존율을 현저하게 억제했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 신장 손상 모델 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 신장의 보호 기전을 억제하기 위해 일산화질소 합성 효소 억제제 (NG-nitro-L-arginine methyl ester, 10mg/kg)와 프로스타글란딘 합성 저해제 (인돌메신, 10mg/kg)를 복강 주사로 투여했습니다. 그중 일부는 1 mg/kg DPCPX를 복강 주사로 사전 처리했습니다. 15분 후 쥐는 요헥솔 (350mg 요오드/ml)을 복강 주사로 투여했습니다. 신장 기능은 방사성 대비제 투여 후 24시간에 혈장 Cr을 측정해서 측색 방법으로 평가했습니다. |
제형 | 1mg/kg , 15분 동안; i.p. |
응용 분야 | DPCPX의 처리는 방사성 대비제 신장 병증으로부터 유의하게 보호하였다. |
References: | |
| Cas No. | 102146-07-6 | SDF | |
| Chemical Name | 8-cyclopentyl-1,3-dipropyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C1N(CCC)C(N(CCC)C2=C1NC(C3CCCC3)=N2)=O | ||
| Formula | C16H24N4O2 | M.Wt | 304.39 |
| Solubility | <1.52mg/ml in DMSO; <3.04mg/ml in ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL |
| 5 mM | 657.1 μL | 3.2853 mL | 6.5705 mL |
| 10 mM | 328.5 μL | 1.6426 mL | 3.2853 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 23 reference(s) in Google Scholar.)