BLU-782는 경구 활성을 가진 액티비닌 수용체 유사 활성효소 2 (ALK2) 억제제로 ALK2R206H, ALK2, ALK1, ALK6, ALK3, ALK4 및 ALK5에 대한 IC50 값은 각각 0.2nM, 0.6nM, 3nM, 24nM, 45nM, 65nM 및 155nM이다.
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $191.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $154.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $245.00 | In Stock | 1 |
BLU-782는 경구 활성을 가진 액티비닌 수용체 유사 활성효소 2 (ALK2) 억제제로 ALK2R206H, ALK2, ALK1, ALK6, ALK3, ALK4 및 ALK5에 대한 IC50 값은 각각 0.2nM, 0.6nM, 3nM, 24nM, 45nM, 65nM 및 155nM이다. BLU-782는 돌연변이 ALK2를 선택적으로 표적해서 Smad1/5/9 의존적 BMP 신호 전달 경로의 비정상적인 활성화를 억제하여 이종 골화을 조절한다[2]. BLU-782는 진행성 골화성 섬유이형성증 연구에 일반적으로 사용되어 근육 및 뼈 손상 후 부종을 완화한다[3].
체내 실험에서 BLU-782를 50mg/kg/일의 용량으로 4일 동안 경구 투여한 후 쥐에서 근육 손상 및 골절 후 이소성 골형성을 예방하고 근육 회복 및 뼈 치유를 촉진하였고 명백한 독성은 관찰되지 않았다[1].
| 동물 실험 [1]: | |
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동물 모델 |
ALK2R206H (Acvr1R206H/+/Cre- ER+/−) 표현한 ALK2R206H 쥐 |
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준비 방법 |
ALK2R206H 쥐 (11주령)는 표준 환경에서 사육되었고 사료와 물은 자유롭게 공급하였습니다. 압박 손상 모델의 경우에 0일째에 라운저를 사용해서 오른쪽 종아리 근육에 5파운드 (2.268kg)의 기계적 압력을 가해서 근육 손상을 유도하였습니다. 압박은 5초간 유지한 후 두 번째로 반복하였습니다. 압박 손상 또는 비골 절골술 시행 4일 전부터 BLU-782 (50mg/kg/일; 경구 투여)를 4일간 투여하였습니다. 고해상도 후지 집중 CT 이미지(복셀 크기 68μm)를 획득해서 광물화된 이소성 골형성의 발생을 평가하고 관찰하였습니다. |
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제형 |
50mg/kg/일; 4 일 동안; p.o. |
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적용 |
BLU-782 처리는 쥐에서 이종 골화를 방지하였습니다. |
