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DS16570511

Catalog No.: GC43575Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
DS16570511은 세포를 통과할 수 있는 미토콘드리아 칼슘 유니포터 억제제로 채널 차단에 대한 IC50 값이 7μM이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

DS16570511
Cas No.: 2446154-84-1
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제품 설명 (Description)

DS16570511은 세포를 통과할 수 있는 미토콘드리아 칼슘 유니포터 억제제로 채널 차단에 대한 IC50 값이 7μM이다. 미토콘드리아로의 칼슘 유입은 미토콘드리아 칼슘 유니포터라고 불리는 매우 선택적인 칼슘 채널에 의해 매개되고 구멍 형성 아단위체인 MCU와 MICU1과 같은 조절 아단위체로 구성된다[2]. DS16570511은 호흡 연쇄 복합체와 FoF1-ATPase/아데닌 핵간산 이동체를 억제할 수 있고 특히 호흡 연쇄 복합체 II를 억제한다[3].

체외 실험에서 DS16570511(0-30μM)으로 HEK293A 세포를 20분간 처리하면 분리된 미토콘드리아에서의 Ca²⁺ 흡수를 억제한다[4]. DS16570511(30, 45μM)으로 신경세포를 처리하면 신경세포에서 글루타민산 유도 지연성 칼슘 이상 조절의 발생을 줄이고 세포사멸을 억제한다[5]. DS16570511(8µM)으로 유리화된 MII 난모세포를 처리하면 세포 내 미토콘드리아 막 전위, 인산화 피루브산 탈수소효소(p-PDH) 그리고 ATP 수준을 감소시킨다[6].

References:
[1] Payne R, Li C, Fernandez-Garcia E, et al. The MCU inhibitor Ds16570511 has off-target effects on mitochondrial membrane potential[J]. Biophysical Journal, 2019, 116(3): 270a.
[2] Kamer K J, Mootha V K. The molecular era of the mitochondrial calcium uniporter[J]. Nature reviews Molecular cell biology, 2015, 16(9): 545-553.
[3] Yamada A, Watanabe A, Nara A, et al. Multiple Inhibitory Mechanisms of DS16570511 Targeting Mitochondrial Calcium Uptake: Insights from Biochemical Analysis of Rat Liver Mitochondria[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(6): 2670.
[4] Kon N, Murakoshi M, Isobe A, et al. DS16570511 is a small-molecule inhibitor of the mitochondrial calcium uniporter[J]. Cell death discovery, 2017, 3(1): 1-7.
[5] Belosludtsev K N, Sharipov R R, Boyarkin D P, et al. The effect of DS16570511, a new inhibitor of mitochondrial calcium uniporter, on calcium homeostasis, metabolism, and functional state of cultured cortical neurons and isolated brain mitochondria[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2021, 1865(5): 129847.
[6] Lan T, Zhang K, Lin F, et al. Effects of MICU1-mediated mitochondrial calcium uptake on energy metabolism and quality of vitrified-thawed mouse metaphase II oocytes[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23(15): 8629.

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

HEK293A 세포

제조 방법

완전한 세포에서 미토콘드리아 Ca²⁺ 수준을 동적으로 측정하기 위해 HEK293A 세포는 미토콘드리아를 대상으로 하는 aequorin을 표현하는 pIRES-puro vector로 안정적으로 전달되었습니다. 15cm 접시에 8×10⁶ 세포/접시로 배치한 후 하루 세포는 2.5μM 코엘렌테라진 h와 aequorin 검사 버퍼(200mM Hanks Balanced Salt Solution, 25mM HEPES (pH 7.0), 0.1% 소 혈청 알부민)와 함께 2시간 동안 실온에서 배양되었습니다. 그 다음에 세포(8.1×10⁴ 세포/웰)은 96웰 판에서 0-30μM DS16570511로 20분간 처리되었고 실온에서 진행되었습니다. 세포 내 Ca²⁺를 유도하기 위해 세포는 10% 태아소 혈청으로 처리되었고 Centro LB960 광도계를 사용해서 빛 발생 수준이 측정되었습니다.

반응 조건

0-30µM; 20분 동안

응용 분야

DS16570511은 HEK293A 세포로부터 분리된 미토콘드리아에서의 Ca²⁺ 흡수를 억제합니다.

References:
[1] Kon N, Murakoshi M, Isobe A, et al. DS16570511 is a small-molecule inhibitor of the mitochondrial calcium uniporter[J]. Cell death discovery, 2017, 3(1): 1-7.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
2446154-84-1
SMILES
O=C(C1=CN(CCCC(O)=O)C2=C1C=CC=C2)C3=CC(NCC4=C(C)ON=C4C5=C(Cl)C=CC=C5Cl)=CC=C3
분자식
C30H25Cl2N3O4
분자량
562.4
용해도
DMSO: 30 mg/mL,DMSO: 30 mg/mL,Ethanol: 30 mg/mL,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/mL
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

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