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Bromodomain

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Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

  • GC10382 structure
    GC10382CPI-637
    CAS: 1884712-47-3
    Purity: >99.50%

    CPI-637은 CBP, EP300 및 BRD4 BD-1에 대해 IC50 값이 각각 0.03μM, 0.051μM 및 11.0μM이고 CBP에 대해 0.3μM의 EC50을 갖는 선택적이고 강력한 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.

  • GC10402 structure
    GC10402Bromosporine
    CAS: 1619994-69-2
    Purity: >99.50%

    A non-specific bromodomain inhibitor

  • GC10524 structure
    GC10524GSK 525768A
    CAS: 1260530-25-3
    Purity: >99.00%
  • GC10727 structure
    GC10727Ischemin sodium salt
    Purity: >98%

    CBP bromodomain inhibitor

  • GC10979 structure
    GC10979PFI 4
    CAS: 900305-37-5
    Purity: >98.00%

    PFI 4(화합물 11)는 IC50이 172nM인 강력하고 고도로 선택적인 BRPF1 브로모도메인(BRPF1B) 억제제입니다. PFI 4는 HBO1/BRPF1 복합체의 기능적 메커니즘을 탐색하고 골 손실 및 골용해성 악성 골 병변을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.

  • GC12440 structure
    GC12440GSK 5959
    CAS: 901245-65-6
    Purity: >98.00%

    GSK 5959는 IC50이 ~ 80nM인 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRPF1 브로모도메인 억제제입니다.

  • GC12588 structure
    GC12588I-BRD9
    CAS: 1714146-59-4
    Purity: >99.50%

    I-BRD9는 pIC50 값이 7.3μM인 브로모도메인 함유 단백질 9(BRD9)의 선택적 세포 화학 프로브입니다.

  • GC13014 structure
    GC13014AZD 5153
    CAS: 1869912-39-9
    Purity: >98%

    AZD 5153은 BRD4에 대한 IC₅₀가 5 nM인 이밸런트 BET/BRD4 브로모도메인 억제제로BRD4의 두 브로모도메인에 동시에 결합해서 MYC, E2F 및 mTOR 전사 프로그램을 현저하게 조절하고 NSD3 표적 유전자의 발현을 억제한다.

  • GC13025 structure
    GC13025GSK6853
    CAS: 1910124-24-1
    Purity: >99.00%

    GSK6853은 BRPF1 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

  • GC13187 structure
    GC13187I-BET 151 hydrochloride
    Purity: >98%

    BET bromodomain inhibitor

  • GC13822 structure
    GC13822(-)-JQ1
    CAS: 1268524-71-5
    Purity: >99.50%

    A selective inhibitor of BET bromodomains

  • GC14168 structure
    GC14168UMB-32
    CAS: 1635437-39-6
    Purity: >98%

    강력한 선택적 BRD4 억제제인 UMB-32는 550nM의 Kd 및 637nM의 IC50으로 BRD4에 결합합니다. UMB-32는 또한 브로모도메인 함유 전사 인자인 TAF1에 대한 효능을 보여줍니다.

  • GC14361 structure
    GC14361PFI 3
    CAS: 1819363-80-8
    Purity: >98.00%

    PFI 3은 Kd가 89nM인 선택적이고 강력하며 세포 투과성인 SMARCA2/4 브로모도메인 억제제입니다.

  • GC14655 structure
    GC14655OXF BD 02
    CAS: 1429129-68-9
    Purity: >98%

    OXF BD 02는 IC50값이 382nM인 BRD4(1)(BRD4의 첫 번째 브로모도메인)의 선택적 억제제입니다.

  • GC15152 structure
    GC15152PF-CBP1
    CAS: 1962928-21-7
    Purity: >98%

    PF-CBP1은 CREB 결합 단백질 bromodomain의 고도로 선택적인 억제제입니다.

  • GC15175 structure
    GC15175BAZ2-ICR
    CAS: 1665195-94-7
    Purity: >98.50%

    BAZ2-ICR은 IC50이 각각 130nM 및 180nM이고 Kds가 109nM 및 170nM인 강력하고 선택적인 세포 활성 및 경구 활성 BAZ2A/B 브로모도메인 억제제입니다. BAZ2-ICR은 CECR2에 비해 BAZ2A/B 결합에 대해 10-15배 선택성 및 다른 모든 브로모도메인에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. BAZ2-ICR은 후성 유전적 화학 프로브입니다.

  • GC15375 structure
    GC15375PFI-1 (PF-6405761)
    CAS: 1403764-72-6
    Purity: >99.50%

    A BET bromodomain inhibitor

  • GC15789 structure
    GC15789GSK2801
    CAS: 1619994-68-1
    Purity: >99.50%

    GSK2801은 각각 136nM 및 257nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 세포 활성 아세틸-리신 경쟁 BAZ2A 및 BAZ2B 브로모도메인 억제제입니다. GSK2801은 BRD4에 비해 BAZ2A/B에 대해 >50배 선택성을 보여줍니다.

  • GC16299 structure
    GC16299BET bromodomain inhibitor
    CAS: 1380087-89-7
    Purity: >99.50%

    BET 브로모도메인 억제제는 특허 WO/2015/153871A2, 화합물 실시예 11에서 추출된 강력한 BET 억제제입니다.

  • GC16531 structure
    GC16531Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
    CAS: 1268524-70-4
    Purity: >99.50%

    A selective inhibitor of BET bromodomains

  • GC16611 structure
    GC16611GW841819X
    Purity: >98%

    BET bromodomain inhibitor

  • GC16726 structure
    GC16726BI-7273
    CAS: 1883429-21-7
    Purity: >99.50%

    BI-7273은 IC50과 Kd가 19 및 0.75nM인 선택적 세포 투과성 BRD9 억제제입니다. 또한 IC50 및 117nM 및 0.3nM의 Kd로 BRD7에 대한 높은 효과를 보여줍니다.

  • GC16763 structure
    GC16763NI-57
    CAS: 1883548-89-7
    Purity: >99.50%

    NI-57은 BRPF1, BRPF2(BRD1) 및 BRPF3에 대해 IC50이 각각 3.1, 46 및 140nM인 단백질의 브로모도메인 및 식물 호메오도메인 핑거 함유(BRPF) 계열의 억제제입니다.

  • GC16794 structure
    GC16794UNC1215
    CAS: 1415800-43-9
    Purity: >98.00%

    Potent L3MBTL3 domain inhibitor