Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 상품명 정보
- GC31365 γ-Oryzanol γ-Oryzanol은 생쥐의 선조체에서 강력한 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다.
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GC45258
(+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)
(+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid
(+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. - GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-알데히드는 (+)-JQ1의 알데히드 형태입니다. (+)-JQ-1-알데히드는 BET 브로모도메인을 표적으로 하는 PROTAC 합성을 위한 전구체로 사용될 수 있습니다.
- GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA는 10.4nM의 IC50을 갖는 브로모도메인 및 말단외(BET) 억제제 JQ1의 유도체입니다.
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447(디히드로클로라이드) 특허 US 20100056576 A1, 화합물 실시예 72로부터 추출된 PIM 억제제는 Pim1에 대해 0.095μM, Pim2에 대해 0.522μM 및 Pim3에 대해 0.369μM의 IC50 값을 갖는다. -
GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-리틀레시티닙((2R,5S)-PF-06651600)은 특허 US20150158864A1, 실시예 68에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK3 억제제(IC50=144.8 nM)입니다. - GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다.
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다.
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 S-거울상 이성질체입니다.
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GC41695
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)
Tetrahydrofolate, THFA
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. - GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid (6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism.
- GC72591 (E,E)-RGFP966 (E,E)-RGFP966 is a selective and CNS permeable HDAC3 inhibitor that can be used for the research of Huntington’s disease.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490((E/Z)-Tyrphostin AG490)은 (E)-AG490 및 (Z)-AG490 이성질체의 라세미 화합물입니다. (E)-AG490은 EGFR, Stat-3 및 JAK2/3을 억제하는 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E/Z)-조티라시클립((E/Z)-TG02) 염산염은 강력한 CDK2, JAK2 및 FLT3 억제제입니다. -
GC15104
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)(+)Etomoxir
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt (Etomoxir)은 신진대사 및심혈 관 질환을 위한 소분자로 활성 억제제 etoxomiryl CoA로 효소 변환 후 CPT-1a와 CPT-1b에 대한 변환 활성 효소 억제를 나타낸다(IC50 = 0.01-0.70 µM). - GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 거울상 이성질체는 (+)-JQ1의 입체 이성질체입니다. (+)-JQ1은 두 BRD4 표적 유전자의 발현을 강력하게 감소시키는 반면, (R)-(-)-JQ1 거울상 이성질체는 효과가 없습니다.
- GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2
- GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097은 BAY1238097의 활성이 더 낮은 R-이성체입니다. BAY1238097은 히스톤에 결합하는 BET의 강력하고 선택적인 억제제이며 c-Myc 수준 및 다운스트림 전사체의 하향 조절을 통해 다양한 AML(급성 골수성 백혈병) 및 MM(다발성 골수종) 모델에서 강력한 항증식 활성을 갖는다.
- GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032는 GSK-3685032의 R-거울상이성질체이다. GSK-3685032는 IC50이 0.036μM인 비시간 의존적, 비공유적, 동급 최초의 가역성 DNMT1 선택적 억제제입니다. GSK-3685032는 DNA 메틸화, 전사 활성화 및 암세포 성장 억제의 강력한 손실을 유도합니다.
- GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853은 EZH2-Y641F에 대한 IC50이 <100 nM인 돌연변이 EZH2억제제이다.
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GC11340
(R)-PFI 2 hydrochloride
(-)PFI2
PFI-2((R)-(R)-PFI 2 염산염) 염산염은 라이신 메틸트랜스퍼라제 7(SETD7) 억제제를 포함하는 강력하고 선택적인 SET 도메인입니다. -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin)은 β,β-Dimethylacrylalkannin 및/또는 β,β-Dimethylacrylshikonin의 라세미체입니다. β,β-Dimethylacrylalkannin과 β,β-Dimethylacrylshikonin은 쑥부쟁이속 식물에서 분리된 나프톨계 화합물로서, β,β-Dimethylacrylshikonin은 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097은 BRD4에 대한 IC50이 1.02μM인 BET 억제제입니다. 암 연구에 사용됩니다.
- GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromine-d5(SKF 385-d5) 염산염은 (rel)-Tranylcypromine 염산염으로 표시된 중수소입니다.
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GC33198
(S)-JQ-35 (TEN-010)
TEN-010
(S)-JQ-35(TEN-010)(TEN-010)는 잠재적인 항종양 활성을 갖는 브로모도메인 및 엑스트라-터미널(BET) 패밀리 브로모도메인 함유 단백질의 억제제입니다. - GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719(실시예 16-7)는 MRTX-1719의 S-거울상이성질체이다. (S)-MRTX-1719는 7070nM의 IC50을 갖는 PRMT5/MTA 복합 억제제입니다.
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GC13634
(S)-PFI-2 (hydrochloride)
(+)-PFI-2
Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride -
GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH(VH032-C5-COOH)는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체이며 VH032 VHL 기반 리간드와 PROTAC를 형성하는 링커를 포함합니다. VH-032는 185nM의 Kd를 갖는 VHL/HIF-1α 상호작용의 선택적이고 강력한 억제제이며, 빈혈 및 허혈성 질환 연구에 대한 잠재력이 있습니다. -
GC17055
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.
- GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA 에틸 에스테르는 1,4-DPCA의 에틸 에스테르이며 인자 억제 HIF(FIH)를 억제할 수 있습니다.
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GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
1,5-Isoquinolinediol은 IC50이 0.18-0.37 μM인 강력한 PARP 억제제입니다. - GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin, cyclic tetrapeptide는 강력한 HDAC 억제제입니다(IC50=6.4nM). 1-Alaninechlamydocin은 MIA PaCa-2 세포에서 G2/M 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.
- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-나프토히드록삼산(화합물 2)은 IC50이 14μM인 강력하고 선택적인 HDAC8 억제제입니다. 1-나프토히드록삼산은 클래스 I HDAC1 및 클래스 II HDAC6(IC50 >100μM)보다 HDAC8에 더 선택적으로 사용됩니다. 1-나프토히드록삼산은 전체 히스톤 H4 아세틸화를 증가시키지 않으며 또한 전체 세포내 HDAC 활성을 감소시키지 않습니다. 1-나프토히드록삼산은 튜불린 아세틸화를 유도할 수 있습니다.
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GC46508
2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
dFdU
An active metabolite of gemcitabine - GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-트리아세틸-5-아자시티딘은 5-아자시티딘의 경구 활성 전구약물입니다. 5-Azacytidine은 DNA methyltransferase의 억제제이다.
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GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
Diethyl pyridine-2,4-dicarb는 강력한 prolyl 4-hydroxylase-directed proinhibitor입니다. - GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-피리딘디카르복실산(2,4-피리딘 디카르복실산)은 히스톤 데메틸라제(JHDM)의 JmjC 도메인 함유 패밀리를 포함한 2OG 옥시게나제의 광범위한 억제제입니다. 2,4-피리딘디카르복실산은 바이오 기반 플라스틱 분야의 표적 화학물질입니다.
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GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. - GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대해 각각 4.8, 0.7, 0.7 및 0.4nM의 Kis를 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 TYK2 억제제입니다.
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 STAT1 전사의 선택적 인핸서입니다. 2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 IFN-γ의 능력을 향상시킬 수 있습니다. 인간 유방암 및 섬유육종 세포의 증식을 억제합니다. - GC10408 2-D08 2-D08은 단백질 SUMOylation의 세포 투과성, 기계적 독특한 억제제입니다. 2-D08은 또한 0.49nM의 IC50으로 Axl을 억제합니다.
- GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
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GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)은 HIF-1α 억제제이다. - GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-메틸퀴나졸린-4-올은 1.1μM의 Ki를 갖는 강력한 경쟁적 폴리(ADP-리보스) 합성효소 억제제입니다.
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GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid(Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)는 Boswellia serrate 추출물과 새로운 Nrf2 활성화제에서 추출한 활성 트리테르페노이드 화합물입니다. -
GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
2,3DMMC
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride는 아데노신 유사물이자 경쟁적인 S-아데노실호모시스테인 횡분해효소 억제제로서 세포 없는 실험에서 Ki 값이 50pM이다. -
GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
DZNep, NSC 617989
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
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GC18509
3-Methylcytidine (methosulfate)
3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.
- GC19013 3-TYP 3-TYP의 SIRT3억제에 대한 IC50은 16 nM, SIRT1과 SIRT2억제에 대한 IC50은 88 nM, SIRT2는 92 nM이다.
- GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-Methoxychalcone은 PPARγ 활성화를 통해 지방세포 분화를 조절합니다.
- GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-브로모-레스베라트롤은 강력한 이중 억제제인 Sirtuin-1과 Sirtuin-3입니다. 4'-브로모-레스베라트롤은 미토콘드리아 대사 재프로그래밍을 통해 흑색종 세포 성장을 억제합니다. 4'-브로모-레스베라트롤은 대사 재프로그래밍을 통해 흑색종 세포에 항증식 효과를 부여하고 세포 주기 및 세포자살 신호에 영향을 줍니다.
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GC46607
4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone
NNK
A tobacco-specific nitrosamine carcinogen -
GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-아미노-1,8-나프탈이미드는 강력한 PARP 억제제이며 암세포에서 γ-방사선의 세포독성을 강화합니다. - GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA(1k)는 Skbr3, HT29, U937, JA16 및 HL60에 대해 EC50이 1.1, 0.95, 0.12, 0.24, 0.85 및 1.3μM인 경구 활성 클래스 I 및 클래스 II 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다. , 각각. 4-Iodo-SAHA(1k)는 암 연구에 사용할 수 있습니다. - GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate
- GC12667 4SC-202 4SC-202(4SC-202)는 HDAC의 IC50이 각각 1.20 μM, 1.12 μM 및 0.57 &88 HD88895인 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 또한 라이신 특이적 디메틸라제 1(LSD1)에 대한 억제 활성을 나타냅니다.
- GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 태국의 유명한 약용 식물인 Kaempferia parviflora(KP)에서 분리됩니다. 5,7,4'-Trimethoxyflavone은 sub-G1 단계의 증가, DNA 단편화, annexin-V/PI 염색, Bax/Bcl-xL 비율, caspase-3의 단백질 분해 활성화 및 폴리 (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.5,7,4'-Trimethoxyflavone은 농도 의존적 \u200b\u200b방식으로 SNU-16 인간 위암 세포의 증식을 억제하는 데 상당히 효과적입니다.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
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GC10898
5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)
DMA,L-591,605,MK-685
NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor -
GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
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GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (5-AzaC라고도 알려져 있음)은 사이토신 유사물의 일종으로 DNA 메틸트랜스퍼이즈(DNMT) 억제제로서 MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 및 환자 유래 MM세포에 강한 세포 독성을 발휘하는 컴파운드이다. 각각의 반최소 억제 농도 IC50 값은 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L, 1.5 μmol/L 이다. - GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-플루오로-2'-데옥시시티딘, 플루오로피리미딘 뉴클레오시드 유사체는 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다. 5-Fluoro-2'-deoxycytidine은 강력한 thymidylate synthase 억제제 5-fluoro-2'-dUMP의 종양 선택성 전구약물입니다.
- GC71995 5-Heptadecylresorcinol 5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 는 페놀류 지질 성분이자 경구 활성 미토콘드리아 보호제이다.
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GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
단일 가닥 DNA의 5-Methyl-2'-deoxycytidine은 cis로 작용하여 de novo DNA methylation 신호를 보낼 수 있습니다. - GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-페닐펜탄-2-온은 강력한 HDAC(히스톤 데아세틸라제) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b85-Phenylpentan-2-one은 요소 순환 장애 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 - GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-Demethoxytangeretin은 Citrus depressa에서 분리된 감귤 플라보노이드입니다.
- GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-메틸-5-아자시티딘은 강력한 DNMT 억제제입니다.
- GC62279 653-47 강화제인 653-47은 666-15의 cAMP-반응 요소 결합 단백질(CREB) 억제 활성을 상당히 강화합니다. 653-47은 또한 IC50이 26.3μM인 매우 약한 CREB 억제제입니다.
- GC62144 653-47 hydrochloride 강화제인 653-47 염산염은 666-15의 cAMP-반응 요소 결합 단백질(CREB) 억제 활성을 상당히 강화합니다. 653-47 염산염은 또한 IC50이 26.3μM인 매우 약한 CREB 억제제입니다.
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GC32689
666-15
Compound 3i
666-15는 IC50이 81nM인 강력하고 선택적인 CREB 억제제입니다. 666-15는 유방암 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. - GC46736 7-Bromoheptanoic Acid A building block
- GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-클로로-4-(피페라진-1-일)퀴놀론은 의약 화학에서 중요한 스캐폴드입니다.
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid - GC16015 A 366 A 366은 G9a 및 GLP(EHMT1)에 대해 각각 3.3 및 38nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 펩티드 경쟁 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. A 366은 21개의 다른 메틸트랜스퍼라제에 비해 \u003e1000배 선택성을 나타냅니다. A 366은 또한 Spindlin1-H3K4me3-상호작용의 강력한 나노몰 억제제입니다(IC50\u003d182.6nM). A 366은 인간 히스타민 H3 수용체(Ki\u003d17 nM)에서 높은 친화성을 나타내며 히스타민성 및 도파민성 수용체 패밀리의 하위 집합 중에서 하위 유형 선택성을 나타냅니다.
- GC32861 A-196 A-196은 각각 25nM 및 144nM의 IC50 값을 갖는 SUV420H1 및 SUV420H2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. A-196은 기질 경쟁 방식으로 SUV4-20을 생화학적으로 억제합니다. A-196은 게놈 무결성에서 히스톤 메틸트랜스퍼라제의 역할을 조사하기 위한 SUV4-20의 동급 최초의 화학 프로브를 나타냅니다.
- GC33187 A-395 (A395) A-395(A395)는 18 nM의 IC50으로 삼량체 PRC2 복합체(EZH2-EED-SUZ12)를 강력하게 억제하는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 단백질-단백질 상호작용의 길항제입니다.
- GC32677 A-485 A-485는 p300 및 CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT)에 대해 각각 9.8nM 및 2.6nM의 IC50을 갖는 p300/CBP의 강력하고 선택적 촉매 억제제입니다.
- GC30503 A-893 A-893은 2.8nM의 IC50을 갖는 메틸트랜스퍼라제 SMYD2의 세포 활성 억제제입니다.
- GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor
- GC33280 A1874 A1874는 nutlin 기반(MDM2 리간드) 및 DC50이 32nM인 BRD4 분해 PROTAC입니다(세포에서 BRD4 분해 유도). 많은 암세포의 증식을 억제하는데 효과적입니다.
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25는 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적인 Aurora/PLK 이중 억제제로, 생체지표 히스톤 H3Ser10 인산화에 따라 세포자멸사 급증이 뒤따르는 전중기 단계에서 유사분열 지연 및 세포 정지를 유발할 수 있습니다. AAPK-25는 Kd 값이 23-289nM인 Aurora-A, -B 및 -C와 Kd 값이 55-456nM인 PLK-1, -2 및 -3을 대상으로 합니다.
- GC19409 ABBV-744 ABBV-744는 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT에 대해 IC50 값이 4~18nM인 BET 계열 단백질의 BDII 도메인에 대한 동급 최초의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.
- GC10154 ABC294640 ABC294640(ABC294640)은 Ki가 9.8 μ인 선택적 경쟁적 스핑고신 키나제 2(SK2) 억제제입니다.
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GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
아브로시티닙(PF-04965842)(PF-04965842)은 강력한 경구 활성 및 선택적 JAK1 억제제이며 JAK1 및 JAK2에 대해 각각 IC50이 29 및 803nM입니다. - GC12422 ABT-888 (Veliparib)
- GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC는 HDAC의 기질입니다.
- GA20605 Ac-Lys-AMC MAL이라고도 하는 Ac-Lys-AMC(Hexanamide)는 히스톤 데아세틸라제 HDAC의 형광 기질입니다.
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GC48382
Ac-QPKK(Ac)-AMC
Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)
A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 - GC35227 ACBI1 ACBI1은 각각 6, 11 및 32nM의 DC50을 갖는 강력하고 협력적인 SMARCA2, SMARCA4 및 PBRM1 분해기입니다. ACBI1은 PROTAC 분해제입니다. ACBI1은 항증식 활성을 나타냅니다. ACBI1은 세포 사멸을 유도합니다.
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GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
COX 억제제
- GC64137 Acetaminophen-d3
- GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin은 스테로이드성 저산소증 유발 인자-1(HIF-I) 조절제입니다.
- GC32083 Acriflavine Acriflavine은 고분자량 RNA를 표지하기 위한 형광 염료입니다.
- GC62354 Acriflavine hydrochloride 아크리플라빈 염산염(Acriflavinium chloride hydrochloride)은 핵산을 표지하는 데 사용할 수 있는 형광 아크리딘 염료입니다.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083는 선택적이고 뇌 침투성 HDAC6 억제제로, IC50 값은 3nM이며 다른 모든 클래스의 HDAC 아이소폼보다 HDAC6에 대해 260배 더 선택적입니다. ACY-1083은 화학요법 유발 말초 신경병증을 효과적으로 개선시킵니다.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241(ACY241)은 2.6nM의 IC50(HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8에 대해 각각 35nM, 45nM, 46nM 및 137nM의 IC50)을 갖는 2세대 강력한 경구 활성 및 고선택성 HDAC6 억제제입니다. ). ACY-241은 항암 효과가 있습니다. - GC19020 ACY-738 ACY-738은 IC50이 1.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 HDAC6 억제제입니다. ACY-738은 또한 94, 128 및 218nM의 IC50으로 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3을 억제합니다.